Benzopirazinas anticancerígenas a través de la inhibición de las fgfr quinasas.
(06/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde W es -N(R3)- o - C(R3aR3b)-;
cada R2 es independientemente selecionado de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1-4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1- 4aloxi, C1-4aloxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede ser opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido con -C(=O)-R13, C1-4alcoxi sustituido con R13, C1-4alcoxi…
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en donde cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, - S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con…
Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.
(17/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;
A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra;
R3 representa hidrógeno;
R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa:
(a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb;
(b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb;
(c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb;
(d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos…
Quinolinas como moduladores de FGFR quinasa.
(29/11/2017) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que
W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-;
cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4…
Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.
(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-…
Derivados de benzopirazina sustituida como inhibidores de FGFR quinasa para el tratamiento de enfermedades cancerígenas.
(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1- 6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo…
Derivados de piridina y pirimidina ortocondensados (por ejemplo, purinas) como inhibidores de proteínas quinasas.
(01/10/2014) Un compuesto para su uso como inhibidor de la proteína quinasa B, siendo el compuesto un compuesto de fórmula (I):
o sales, solvatos, tautómeros o N-óxidos del mismo, donde
T es N o un grupo CR5;
J1-J2 representa un grupo seleccionado entre N≥C(R6), (R7)C≥N, (R8)N-C(O), (R8)2C-C(O), N≥N y (R7)C≥C(R6); E es un grupo carbocíclico o heterocíclico monocíclico de 5 o 6 miembros por anillo, donde el grupo heterocíclico contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, donde E es no aromático y donde el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; Q1 es un enlace o un grupo enlazador de hidrocarburo saturado que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, donde uno de…
Composiciones que comprenden (S)-2-amino-1-(4-clorofenil)-1-[4-(1H-pirazol-4-il)-fenil]-etanol como moduladores de proteínas quinasas.
(17/09/2014) Una composición que comprende 2-amino-1-(4-cloro- fenil)-1-[4-(1H-pirazol-4-il)-fenil]-etanol o una sal, solvato, tautómero o N-óxido del mismo, al menos un 90% del cual está en la forma enantiomérica S.
DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA ORTOCONDENSADOS (POR EJEMPLO PURINAS) COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA-QUINASAS.
(17/11/2011) Compuesto de fórmula (Ic): **Fórmula** o sales, solvatos, tautómeros o n-óxidos del mismo, donde T es N o un grupo CR5; J1-J2 representa un grupo seleccionado entre N=C(R6), (R7)C=N, (R8)N-C(O), (R8)2C-C(O), N=N y (R7)C=C(R6); E es un grupo carbocíclico o heterocíclico monocíclico de 5 o 6 miembros de anillo, conteniendo el grupo heterocíclico hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S y estando el grupo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; Q1 es un enlace o un grupo enlazante de hidrocarburo saturado que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, en el que uno de los átomos de carbono del grupo enlazante puede reemplazarse opcionalmente por un átomo de oxígeno o nitrógeno, o un par de átomos de carbono…
DERIVADOS DE PIRAZOL COMO MODULARES DE PROTEÍNA QUINASAS.
(10/03/2011) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**NN H (I) o una sal, solvato, tautómero o N-óxido del mismo; donde A es un grupo enlazador de hibrocarburo saturado que contiene de 1 a 7 átomos de carbono, teniendo el grupo enlazador una longitud de cadena máxima de átomos que se extiende entre R1 y NR2R3 y una longitud de cadena máxima de 4 átomos que se extiende entre E y NR2R3, donde uno de los átomos de carbono del grupo enlazador puede opcionalmente remplazarse por un átomo de oxígeno o nitrógeno; y donde los átomos de carbono del grupo enlazador A pueden albergar opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados entre oxo, flúor e hidroxilo, con la condición de que cuando el grupo hidroxilo está presente no esté localizado en un átomo de carbono α con respecto al grupo NR2R3 y con la condición de que el grupo oxo, cuando…