Compuestos bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**

en donde

representa un enlace sencillo o doble,

tal que dentro del sistema de anillo de 5 miembros, por lo menos un enlace es un doble enlace;

el anillo A puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra;

R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, alcanol C1-6, haloalquilo C1-6, -(CH2)n-NRxRy, -(CH)2)s-COORz, -(CH2)n-O-(CH2)m-OH, -(CH2)n arilo, -(CH2)n-O-arilo, -(CH2)n-heterociclilo o - (CH2)n-O-heterociclilo en donde dichos grupos alquilo C1-6, alquenilo C2- 6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, arilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1, 2 o 3 grupos Ra;

Rx, Ry y Rz representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcanol C1-6, -COO alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, -CO-(CH2)n-alcoxi C1-6, aminoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o cicloalquenilo C3-8;

R2 representa un grupo -CONR7R8 o -CORx;

R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, arilo, heterociclilo o R7 y R8 junto con el átomo de nitrógeno al cual ellos están unidos pueden formar un anillo heterociclilo que contiene nitrógeno, en donde dichos grupos alquilo C1-6, arilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1, 2 o 3 grupos Rb;

Ra representa grupos halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, -ORx, - O-(CH2)n-ORx, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, -S-Rx, -SO-Rx, -SO2- Rx, -CORx, -(CRxRy)s-COORz, -(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy, -(CH2)s-NRxCORy, -(CH2)s-NRxSO2-Ry, - (CH2)sNHSO2-NRxRy, -OCONRxRy, -(CH2)s-NRxCO2Ry, -O-(CH2)s-CRxRy-(CH2)t-ORz o -(CH2)s-SO2NRxRy; Rb representa un grupo Ra o un grupo -Y-carbocíclico o -Z-heterociclilo en donde dichos grupos carbocíclico y heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1, 2 o 3 grupos Ra;

Y y Z representan independientemente un enlace, -CO-(CH2)s-, -COO-, -(CH2)n-, -NRx-(CH2)s-,-(CH2)s-NRx-, -CONRx- , -NRxCO-, -SO2NRx-, -NRxSO2-, -NRxCONRy-, -NRxCSNRy-, -O-(CH2)s-, -(CH2)s-O-, -S-, -SO- o -(CH2)s-SO2-;

m y n representan independientemente un entero de 1-4;

s y t representan independientemente un entero de 0-4;

o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables de ellos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2008/003418.

Solicitante: ASTEX THERAPEUTICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 436 Cambridge Science Park, Milton Road Cambridge Cambridgeshire CB4 0QA REINO UNIDO.

Inventor/es: MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, SAXTY,GORDON, BERDINI,VALERIO, CARR,Maria Grazia, BESONG,GILBERT EBAI, GRIFFITHS-JONES,CHARLOTTE MARY, VICKERSTAFFE,EMMA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2559685_T3.pdf

 

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