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Piridopirazinas anticáncer a través de la inhibición de FGFR quinasas.

(07/11/2018) Un compuesto de fórmula (I-A) O (I-B):**Fórmula** o incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-10 4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido con -C(≥O)-R13, alcoxi C1-4 sustituido con R13, alcoxi C1-4 sustituido con - C(≥O)-R13, -C(≥O)-R13, alquilo C1-4 sustituido…

Derivados de hidrobenzamida como inhibidores de la Hsp90.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/02/2018). Inventor/es: WOODHEAD, ANDREW, JAMES, VINKOVIC, MLADEN, WILLIAMS, BRIAN, WOOLFORD,Alison Jo-Anne, FREDERICKSON,MARTYN, LYONS,JOHN FRANCIS, THOMPSON,NEIL THOMAS. Clasificación: A61P35/00, A61K31/496, C07D209/44, C07C69/02, C07C65/05.

Una combinación que comprende una sal de adición ácida de un compuesto de la Fórmula **(Ver fórmula)** que es una sal de lactato y uno o más agentes terapéuticos diferentes.

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Quinolinas como moduladores de FGFR quinasa.

(29/11/2017) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-; cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4…

Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.

(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-…

Compuestos bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.

(27/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde ----------- representa un enlace sencillo o doble, tal que dentro del sistema de anillo de miembros, por lo menos un enlace es un doble enlace; el anillo A puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra; B representa un grupo heterociclilo en donde dicho grupo heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra; Ra representa grupos halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, C3-8 cicloalquenilo, - ORx, -O-(CH2)n-ORx, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alcanol C1-6, ≥O, ≥S, nitro, Si(Rx)4, -(CH2)s-CN, -S-Rx, - SORx, -SO2-Rx, -CORx, -(CRxRy)s-COORz,-(CH2)s-CONRxRy, -(CH2)s-NRxRy,…

Derivados de quinazolinona útiles como moduladores FGFR quinasa.

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que incluye cualquier forma isomérica tautomérico o estereoquímico de la misma, en donde W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-; cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1- 4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1-4alcoxi, C1-4alcoxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido…

Derivados de aminas tricíclicas como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.

(09/02/2016) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** en donde X1 es carbono; X2 y X3 son cada uno seleccionados independientemente de carbono o nitrógeno, de tal manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno; X4 representa CR3 o nitrógeno; X5 representa CR6, nitrógeno o C≥O; con la condición de que no más de tres de X1-X5 representan nitrógeno; representa un enlace sencillo o doble, de tal manera que al menos un enlace dentro del sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace; R3 representa hidrógeno, halógeno C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alcoxi, C3-6 cicloalquilo, C3-6 cloalquenilo, ciano, haloC1-6 alquilo, haloC1-6 alcoxi o ≥O; A representa un grupo fenilo o piridinilo que puede ser opcionalmente sustituido por uno o mas grupos (por ejemplo 1, 2 o 3) Ra; …

Compuestos bicíclicos heterocíclicos como inhibidores de la proteína tirosina quinasa.

(23/12/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde representa un enlace sencillo o doble, tal que dentro del sistema de anillo de 5 miembros, por lo menos un enlace es un doble enlace; el anillo A puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 grupos Ra; R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, alcanol C1-6, haloalquilo C1-6, -(CH2)n-NRxRy, -(CH)2)s-COORz, -(CH2)n-O-(CH2)m-OH, -(CH2)n arilo, -(CH2)n-O-arilo, -(CH2)n-heterociclilo o - (CH2)n-O-heterociclilo en donde dichos grupos alquilo C1-6, alquenilo C2- 6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, arilo y heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1, 2 o 3 grupos Ra; Rx, Ry y Rz…

Compuestos farmacéuticos.

(27/11/2015) Una combinación que comprende un agente auxiliar y un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o las sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos del mismo; en donde el agente auxiliar se selecciona entre: (a) un anticuerpo monoclonal a un antígeno de superficie celular; o (b) un agente de alquilación en donde dicho agente de alquilación se selecciona entre mostazas de nitrógeno; nitrosoureas; agentes de alquilación bifuncionales que tienen un grupo-bis alcanosulfonato; y compuestos de aziridina; y en donde los agentes de alquilación son distintos de la mitomicina C o ciclofosfamida: o (c) un agente…

Compuestos 1H-pirazol 3,4-disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclina (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).

(06/05/2015) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que los grupos carbocíclico o heterocíclico no están sustituidos o están sustituidos con uno o más grupos sustituyentes R10; R2 es hidrógeno o metilo; R3 se selecciona de grupos carbocíclicos y heterocíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, en los que los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no están sustituidos…

Derivados de benzopirazina sustituida como inhibidores de FGFR quinasa para el tratamiento de enfermedades cancerígenas.

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1- 6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo…

Compuestos heterocíclicos bicíclicos como inhibidores de los FGFR.

(25/03/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que X1 es carbono; X2 y X3 se seleccionan cada uno independientemente entre carbono o nitrógeno, de manera que al menos uno de X1-X3 representa nitrógeno; X4 representa CR3 o nitrógeno; X5 representa CR6, nitrógeno o C≥O; con la condición de que no más de tres de X1-X5 representen nitrógeno; representa un enlace sencillo o doble, de manera que al menos un enlace dentro del sistema de anillo de 5 miembros es un doble enlace; R3 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, ciano, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 u ≥O; A representa un grupo carbocíclico o heterocíclico, aromático o no aromático que puede estar opcionalmente sustituido con…

Derivados de hidroxibenzamida y sus usos como inhibidores de la hsp90.

(15/10/2014) Un compuesto de la fórmula (VII): **Fórmula** o una sal, solvato, tautómero o N--oxido del mismo; en donde n es 0, 1, 2 o 3; R1 es hidroxi o hidrógeno; R2a es hidroxi o metoxi con la condición de que al menos uno de R1 y R2a es hidroxi; R3 es seleccionado de hidrógeno; halógeno; ciano; C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi; en donde las unidades estructurales C1-5 hidrocarbilo y C1-5 hidrocarbiloxi son cada una opcionalmente sustituidas por uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, C1-2 alcoxi, amino, mono- y di-C1-2 alquilamino, y grupos arilo y heteroarilo de 5 a 12 miembros de anillo; R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi; R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y R10b es seleccionado…

Derivados de piridina y pirimidina ortocondensados (por ejemplo, purinas) como inhibidores de proteínas quinasas.

(01/10/2014) Un compuesto para su uso como inhibidor de la proteína quinasa B, siendo el compuesto un compuesto de fórmula (I): o sales, solvatos, tautómeros o N-óxidos del mismo, donde T es N o un grupo CR5; J1-J2 representa un grupo seleccionado entre N≥C(R6), (R7)C≥N, (R8)N-C(O), (R8)2C-C(O), N≥N y (R7)C≥C(R6); E es un grupo carbocíclico o heterocíclico monocíclico de 5 o 6 miembros por anillo, donde el grupo heterocíclico contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, donde E es no aromático y donde el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; Q1 es un enlace o un grupo enlazador de hidrocarburo saturado que contiene de 1 a 3 átomos de carbono, donde uno de…

Composiciones que comprenden (S)-2-amino-1-(4-clorofenil)-1-[4-(1H-pirazol-4-il)-fenil]-etanol como moduladores de proteínas quinasas.

(17/09/2014) Una composición que comprende 2-amino-1-(4-cloro- fenil)-1-[4-(1H-pirazol-4-il)-fenil]-etanol o una sal, solvato, tautómero o N-óxido del mismo, al menos un 90% del cual está en la forma enantiomérica S.

Compuestos farmacéuticos.

(21/05/2014) Un compuesto de la fórmula (1a): una sal, solvato, N-óxido o tautómero del mismo; donde R1 es R1a y R2 es R2a; o R1 es R1b y R2 es R2b; con la condición de que en cada caso al menos uno de R1 y R2 sea distinto de hidrógeno; R1a y R2a son iguales o diferentes y cada uno se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, y alquinilo C2-4, donde el alquilo C1-4 está sustituido con alcoxi C1-2; R1b y R2b son iguales o diferentes y se seleccionan entre hidrógeno, C(O)NR4R5, C(O)R6 y C(O)OR6, donde R6 es alquilo C1-4, R4 y R5 son ambos alquilo C1-4, o NR4R5 forma un un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente un segundo miembro de anillo heteroaromático seleccionado entre O, N o S y formas oxidadas de N y S, estando el anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos…

Derivados de bencimidazol y sus usos como inhibidores de proteína quinasas.

(26/03/2014) Una combinación que comprende: (i) un compuesto de fórmula (VII): o una sal, N-óxido o solvato del mismo; donde A es -(CH2)m-(B)n-; donde m es 0 o 1, n es 1 y B es C≥O o NRg(C≥O); Rg es hidrógeno; R1d es un grupo R1 donde R1 es hidrógeno, un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, o un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido; donde los sustituyentes opcionales para el grupo hidrocarbilo C1-8 se seleccionan entre hidroxi, oxo, alcoxi, carboxi, halógeno, ciano, nitro, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, y grupos carbocíclicos y heterocíclicos monocíclicos o bicíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo; y, donde los grupos carbocíclicos y heterocíclicos en cada caso están sin sustituir o sustituidos con uno o más grupos sustituyentes…

Derivados de bencimidazol y sus usos como inhibidores de proteína quinasas.

(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (VII): o una sal, N-óxido o solvato del mismo; donde A es -(CH2)m-(B)n-; donde m es 0 o 1, n es 1 y B es C≥O o NRg(C≥O); Ra es hidrógeno; R1d es un grupo R1 donde R1 es hidrógeno, un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembrosen el anillo, o un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido; donde los sustituyentes opcionales para el C1-8 grupo hidrocarbilo se seleccionan entre hidroxi, oxo, alcoxi,carboxi, halógeno, ciano, nitro, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, y grupos carbocíclicos y heterocíclicosmonocíclicos o bicíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo; y, donde los grupos carbocíclicos y heterocíclicos en cada caso están sin sustituir o sustituidos con uno o…

Derivados de hidrobenzamida como inhibidores de la hsp90.

(10/05/2013) Una sal de adición ácida de un compuesto de la Fórmula **Fórmula** la cual es una sal formada con ácido láctico.

Derivados de hidroxibenzamida y sus usos como inhibidores de la Hsp90.

(06/05/2013) Un compuesto de la Fórmula (VI):**Fórmula** o una sal, solvato, tautómero o N-óxido del mismo; en donde el grupo bicíclico:**Fórmula** es seleccionado de las estructuras C1, C5 y C6:**Fórmula** en donde n es 0, 1, 2 ó 3;**Fórmula** R1 y R2a son ambos hidroxi;R3 es seleccionado de isopropilo, sec-butilo, terc-butilo, 1,2-dimetilalilo, 1,2-dimetilpropilo y ciclopropilo;R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi; R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y R10 es seleccionado de: halógeno; hidroxi; trifluorometilo; ciano; nitro; carboxi; amino; mono- o di-C1-4 hidrocarbilamino; grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros anulares; y un grupo Ra-Rb;…

Compuestos 1H-pirazol 3,4 disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclinas (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).

(11/04/2012) Un compuesto que es un compuesto de la fórmula (II): o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; o un grupo hidrocarbilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de flúor, hidroxi, hidrocarbiloxi C1-4 , amino, mono o di-hidrocarbilamino C1-4 , y grupos carbocíclicos o heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en…