Compuestos farmacéuticos.

Una combinación que comprende un agente auxiliar y un compuesto de la fórmula (II):

**Fórmula**

o las sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos del mismo;

en donde

el agente auxiliar se selecciona entre:

(a) un anticuerpo monoclonal a un antígeno de superficie celular; o (b) un agente de alquilación en donde dicho agente de alquilación se selecciona entre mostazas de nitrógeno;

nitrosoureas; agentes de alquilación bifuncionales que tienen un grupo-bis alcanosulfonato; y compuestos de aziridina;

y en donde los agentes de alquilación son distintos de la mitomicina C o ciclofosfamida: o

(c) un agente anticancerígeno seleccionado de inhibidores de la COX-2, inhibidores de HDAC, inhibidores del ADN metiltransferasa (metilasa) y los inhibidores de proteasoma; o

(d) un inhibidor de CDK adicional; y

(e) un anti-andrógeno incluyendo un anti-estrógeno;

Y es un enlace o una cadena de alquileno de 1, 2 ó 3 átomos de carbono de longitud;

R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en donde el grupo carbocíclico o heterocíclico está sustituido o no sustituido por uno o más grupos sustituyentes R10; o un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre flúor, hidroxi, hidrocarbiloxi C1-4, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, y los grupos carbocíclicos o heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros de anillo, en donde los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no sustituidos o sustituidos por uno o más grupos sustituyentes R1020 ; R2 es hidrógeno o metilo;

R3 se selecciona entre grupos carbocíclicos y heterocíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, en donde el grupo carbocíclico o heterocíclico está sustituido o no sustituido por uno o más grupos sustituyentes R10; y

R10 se selecciona entre grupos halógeno, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di- hidrocarbilamino C1-4, carbocíclico y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo; un grupo Ra-Rb en donde Ra es un enlace, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc o NRcSO2; y Rb se selecciona entre grupos hidrógeno, carbocíclico y heterocíclico que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, y un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre grupos hidroxi, oxo, halógeno, ciano, nitro, carboxi, amino, mono - o di-hidrocarbilamino C1-4, carbocíclico y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo;

Rc se selecciona entre hidrógeno y hidrocarbilo C1-4; y

X1 es O, S o NRc y X2 es ≥ O, ≥ S o ≥ NRc;

y siempre que cuando el grupo sustituyente R10 comprenda o incluya un grupo carbocíclico o heterocíclico, el dicho grupo carbocíclico o heterocíclico puede estar no sustituido o puede por sí mismo estar sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10 adicionales y en donde (a) dichos grupos sustituyentes R10 adicionales incluyen grupos carbocíclicos o heterocíclicos, que no son por si mismos sustituidos adicionalmente; o (b) los dichos sustituyentes adicionales no incluyen grupos carbocíclicos o heterocíclicos, pero de otro modo se seleccionan entre los grupos enumerados anteriormente en la definición de R10.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2006/000210.

Solicitante: ASTEX THERAPEUTICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 436 Cambridge Science Park, Milton Road Cambridge CB4 0QA REINO UNIDO.

Inventor/es: WYATT,PAUL,GRAHAM, LYONS,JOHN FRANCIS, THOMPSON,NEIL THOMAS, CURRY,JAYNE ELIZABETH, SQUIRES,MATTHEW SIMON, THOMPSON,KYLA MERRIOM.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/135 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos aromáticos, p. ej. metadona.
  • A61K31/138 A61K 31/00 […] › Ariloxialquilaminas, p. ej. propranolol, tamoxifeno, fenoxibenzamina (atenolol A61K 31/165; pindolol A61K 31/404; timolol A61K 31/5377).
  • A61K31/195 A61K 31/00 […] › que tienen un grupo amino.
  • A61K31/255 A61K 31/00 […] › de ácidos oxigenados del azufre o sus tio-análogos.
  • A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4188 A61K 31/00 […] › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
  • A61K31/4535 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. pizotifeno.
  • A61K31/565 A61K 31/00 […] › no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, estradiol.
  • A61K31/5685 A61K 31/00 […] › teniendo un grupo oxo en posición 17, p. ej. androsterona.
  • A61K31/675 A61K 31/00 […] › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfato de piridoxal.
  • A61K39/395 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Anticuerpos (aglutininas A61K 38/36 ); Inmunoglobulinas; Inmunosuero, p. ej. suero antilinfocitario.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2552338_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Composición que comprende dos anticuerpos genomanipulados para que tengan una función efectora reducida e incrementada, del 20 de Febrero de 2019, de ROCHE GLYCART AG: Una combinación de (a) un inmunoconjugado que comprende un primer anticuerpo genomanipulado para que tenga una función efectora reducida y un resto efector, y (b) un segundo […]

Inhibidores de PRMT5 y sus usos, del 20 de Febrero de 2019, de Epizyme, Inc: Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde representa un enlace simple o doble; R1 es hidrógeno, […]

Enlazadores hidrofílicos y sus usos para la conjugación de fármacos a las moléculas que se unen a las células, del 20 de Febrero de 2019, de Hangzhou Dac Biotech Co., Ltd: Un enlazador hidrofílico de fórmula (I).**Fórmula** en la que: Y representa un grupo funcional que permite la reacción con un agente de unión a la […]

Composición inductora de CTL, del 20 de Febrero de 2019, de BrightPath Biotherapeutics Co., Ltd: Una composición inductora de linfocito T citotóxico que comprende un péptido en donde el péptido es SART3-302 (SEQ ID NO: 9), para su uso en el tratamiento […]

Glucoproteína de Tamm-Horsfall (THP) como fármaco inmunoestimulante y composiciones para la utilización en un método de tratamiento para inhibir el desarrollo tumoral, del 20 de Febrero de 2019, de INSTITUTO MASSONE S.A.: Composición farmacéutica para la utilización en el tratamiento de inhibir el desarrollo de tumores en mamíferos que comprende una cantidad eficaz de glucoproteína de Tamm-Horsfall […]

Métodos para reducción estereoselectiva de derivados de 4-en-3-ona de ciclopamina, del 20 de Febrero de 2019, de INFINITY PHARMACEUTICALS, INC: Un método para reducir el doble enlace C-C de una enona de un compuesto esteroidal para producir una mezcla de un producto de ß-cetona y un producto […]

Algunas entidades químicas, composiciones, y métodos, del 20 de Febrero de 2019, de Neupharma, Inc: Un compuesto de Formula I**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es hidrogeno, ciano, halo, alcoxi opcionalmente […]

Novedosos compuestos moduladores de FXR (NR1H4), del 20 de Febrero de 2019, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un compuesto de acuerdo con la siguiente Formula , un enantiomero, un diastereomero, un tautomero, un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo**Fórmula** […]

Otras patentes de ASTEX THERAPEUTICS LIMITED