25 inventos, patentes y modelos de ANGIBAUD,PATRICK,RENE

Derivados de azabencimidazol como inhibidores de pi3k beta.

(17/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde **(Ver fórmula)** R1 representa hidrógeno, -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2, ; R2 representa **(Ver fórmula)** R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; alquilo C1-4sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en fluoro, -OH, -NH2, -O-(C=O)- alquilo C1-4, -(C=O)-O-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4, -N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH, -(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4, …

Heterociclos tricíclicos para el tratamiento del cáncer.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(03/06/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/519.

Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde **(Ver fórmula)** y en donde la línea de puntos representa un enlace en el caso de (a) y (b) y en donde la línea de puntos está ausente en el caso de (c); n representa un número entero igual a 1 o 2; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)NHCH3, o alquilo C1-6 sustituido con -S(=O)2-alquilo C1-4; R2a representa fluoro o cloro; R2b representa metoxi o hidroxilo; R2c representa metoxi o hidroxilo; R2d representa hidrógeno, fluoro o cloro; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o alquilo C1-2 sustituido con cicloalquilo C3-6; R4 representa hidrógeno, metilo o etilo; una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos o un solvato de los mismos.

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Derivados de piridopirazina y naftiridina para el tratamiento del cáncer.

(19/02/2020) Un compuesto de fórmula (I-A) o (I-B): **(Ver fórmula)** que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que para (I-A) X1 es N, X2 es N y X3 es CH; o X1 es CR3d, X2 es N y X3 es CH; o X1 es CR3d, X2 es CR3d y X3 es N; para (I-B) X1 es N o CR3d; cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo y alcoxi C1-4; D representa un heterociclilo monocíclico de 5 o 6 miembros de anillo que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, en el que dicho heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2 o 3) grupos R1; …

Nuevos compuestos.

(14/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I-A) o (I-B):**Fórmula** que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que X1 es N y X2 es CR3a, o X2 es N y X1 es CR3a; cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, 15 ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloalcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, haloalcoxi C1-4alquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4 en la que cada alquilo C1-4 se puede sustituir opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4alquilo C1-4, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido…

Derivados de imidazopiridazina enlazados a heterociclilo como inhibidores de PI3Kß.

(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** , un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula** R2 representa**Fórmula** o R3 representa alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en Het1, -O-C(=O)-alquil C1-4-Het1, -C(=O)-Het1 y -NH-C(=O)-Het1; -CH(OH)-CH2-Het1; o alquilo C1-4 sustituido en el mismo átomo de carbono con un -OH y con un Het1; Het1 representa un heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo, cada uno independientemente seleccionado de O, S, S(=O)p y N; dicho heterociclilo saturado de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno…

Derivados de imidazopiridazina como inhibidores de PI3Kbeta.

(03/07/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula** R2 representa**Fórmula** R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halo, -OH, -NH2, -O-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4, -N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH, -(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquil C1-4-Ar, **Fórmula**y -NH-alquil C1-4-OH; Rq representa halo, -OH, -NH2, -O-(C=O)-alquilo…

Pteridinas como inhibidores del FGFR.

(26/06/2019) Un compuesto de fórmula (I) :**Fórmula** que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que W es -N(R3)-; cada R2 se selecciona independientemente de halógeno o alcoxi C1-4; D representa fenilo o un heterociclilo monocíclico aromático de 5 o 6 miembros por anillo que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, en el que dicho fenilo o heterociclilo puede estar cada uno opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2 o 3) grupos R1; R1 representa hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(=O)-O-alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxi-alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, ciano-alquilo C1-4, -alcoxi C1-6-alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar…

Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.

(22/05/2019) Un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en donde cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-alquilo C1-6, - S(=O)2-haloalquilo C1-6, -S(=O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con…

Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.

(17/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra; R3 representa hidrógeno; R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa: (a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb; (b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb; (c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb; (d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos…

Piridopirazinas anticáncer a través de la inhibición de FGFR quinasas.

(07/11/2018) Un compuesto de fórmula (I-A) O (I-B):**Fórmula** o incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-10 4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido con -C(≥O)-R13, alcoxi C1-4 sustituido con R13, alcoxi C1-4 sustituido con - C(≥O)-R13, -C(≥O)-R13, alquilo C1-4 sustituido…

Quinolinas como moduladores de FGFR quinasa.

(29/11/2017) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-; cada R2 se selecciona independientemente entre hidroxilo, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloC1- 4alcoxi, alcoxiC1-4alquiloC1-4, haloalcoxiC1-4C1-4alquilo, alcoxiC1-4alquiloC1-4 en el que cada alquilo C1-4 puede opcionalmente estar sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4C1-4alquilo, R13, alquilo C1-4…

Inhibidores de quinasa de pirazolilquinoxalina.

(04/01/2017) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1-6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -NH-S(≥O)2-…

Derivados de quinazolinona útiles como moduladores FGFR quinasa.

(02/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que incluye cualquier forma isomérica tautomérico o estereoquímico de la misma, en donde W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-; cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, ciano, C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, C1- 4alcoxi, hidroxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alcoxi, haloC1-4alquilo, haloC1-4alcoxi, hidroxihaloC1-4alquilo, hidroxihaloC1-4alcoxi, C1-4alcoxiC1-4alquilo, haloC1-4alcoxiC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo en donde cada C1-4alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloC1-4alcoxiC1-4alquilo, R13, C1-4alquilo sustituido con R13, C1-4alquilo sustituido…

Derivados sustituidos de aminopropenil piperidina o morfolina como nuevos inhibidores de histona deacetilasa.

(04/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** a las formas de N-óxido, a las sales de adición farmacéuticamente aceptables y a las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en los que cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, CH o CH2, y cuando Y es CH, entonces el sustituyente está unido al átomo de Y de la estructura anular; n es 0 o 1, y cuando n es 0, entonces está previsto un enlace directo; R1 es fenilo, naftalenilo o heterociclilo; en el que cada uno de dicho fenilo o naftalenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxi, polihalo-alquilo de C1-6, arilo, hidroxi, ciano, amino, alquil…

Derivados de benzopirazina sustituida como inhibidores de FGFR quinasa para el tratamiento de enfermedades cancerígenas.

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n representa un número entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxihaloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-4, alcoxi C1-6alquilo C1-6 en el que cada alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, alquilo C1-6 sustituido con -NR4R5, alquilo C1-6 sustituido con -C(≥O)-NR4R5, -S(≥O)2-alquilo C1- 6, -S(≥O)2-haloalquilo C1-6, -S(≥O)2-NR14R15, alquilo C1-6 sustituido con -S(≥O)2-alquilo…

Derivados sustituidos de indolilalquilaminas como inhibidores de histona-desacetilasas.

(16/04/2014) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en el que: n es 0 o 1 y cuando n es 0, quiere indicarse un enlace directo; m es 0, 1 o 2 y cuando m es 0, quiere indicarse un enlace directo; p es 0 o 1 y cuando p es 0, quiere indicarse un enlace directo; X es N; cada Y es independientemente O, NH, N-alquilo C1-6, CH o CH2 y cuando Y es CH, el sustituyente está unido al átomo Y de la estructura de anillo; R1 es hidroxi o un radical de la fórmula (a-1) **Fórmula**

Derivados de quinolina como inhibidores de PARP.

(11/12/2013) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las sales de amonio cuaternario y lasformas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en la que: n es 0, 1 ó 2; R1 es alquilo C1-3; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, ciano, hidroxilo,alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-6, cianoalquilo C1-4, hidroxialquiloxilo C1-4, (alquiloxi C1-4)-alquiloxilo C1-4,aminoalquiloxilo C1-4, (alquil C1-4)aminoalquiloxilo C1-4, di(alquil C1-4)aminoalquiloxilo C1-4, aminocarbonilo o alquiniloC2-4; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo…

Derivados de piridina y pirimidina como inhibidores de histona desacetilasa.

(29/04/2013) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que: n es 0 ó 1 y cuando n es 0, entonces se entiende como un enlace directo; p es 0 ó 1 siempre que cuando p es 0, entonces n es 0, -(CH2)n-(NR3)p- es un enlace directo e Y es N;cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, N, NH, CH o CH2 y cuando Y es N o CH, entonces el sustituyente se une al átomoY de la estructura de anillos; R' es hidroxilo o un radical de fórmula (a-1)**Fórmula** en la que R4 es hidroxilo o -NH2; R5 es hidrógeno, tienilo, furanilo o fenilo y cada tienilo, furanilo o fenilo puede estarsustituido opcionalmente con halógeno,…

Derivados de piridina y pirimidina como inhibidores de histona desacetilasa.

(01/03/2013) Compuesto de fórmula (I) las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que X es N o CH; R1 es hidroxilo o un radical de fórmula (a-1) en la que R4 es hidroxilo o amino; R5 es hidrógeno, tienilo, furanilo o fenilo y cada tienilo, furanilo o fenilo está opcionalmente sustituido con unoo dos halógeno, amino, nitro, ciano, hidroxilo, fenil, alquilo C1-6, (dialquil C1-6)amino, alquiloxilo C1-6,fenilalquiloxilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, hidroxicarbonilo, alquilcarbonilo C1-6,polihaloalquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, alquilsulfonilo…

Derivados de indolilalquilamino sustituidos con aza-biciclohexilo como inhibidores novedosos de histona desacetilasa.

(26/09/2012) Compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que: cada n es un número entero con valor 0, 1 ó 2 y cuando n es 0 entonces se entiende que es un enlace directo; cada m es un número entero con valor 1 ó 2; X es independientemente N o CH; A es hidroxilo o un radical de fórmula **Fórmula**

Derivados indolilalquilamínicos sustituidos como inhibidores novedosos de la histona-desacetilasa.

(23/05/2012) Un compuesto de formula (I), las formas de tipo N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas de este, donde cada n es un número entero con un valor de 0, 1 o 2 y, cuando n es 0, entonces se refiere a un enlace directo; cada m es un número entero con un valor de 1 o 2; cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, S o NR4; donde cada R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6) (alquilo C1-6), cicloalquilo C3-6, (cicloalquil C3-6) metilo, fenil (alquilo C1-6), -C (=O) -CHR5R6 o -S (=O) 2-N (CH3) 2; donde cada R5 y R6 es independientemente hidrógeno, amino, alquilo C1-6 o aminoalquilo C1-6; y cuando Y es NR4 y R2 está en la posición 7 del indolilo, entonces R2 y R4 juntos pueden formar el radical…

Derivados de imidazolinona e hidantoína como nuevos inhibidores de histona desacetilasa.

(27/03/2012) Compuestos de fórmula (I) las formas de N-óxido, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y sus formas isómeras estereoquímicas, en la cual cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, CH o CH2 y cuando Y es CH entonces el sustituyente está unido al átomo Y de la estructura anular; cada Z es independientemente C=O, CH2 o CH y cuando z es CH entonces la línea de puntos es un enlace; n es 0 ó 1 y cuando n es 0 entonces está previsto un enlace directo; R1 es fenilo, naftalenilo, heterociclilo, fenil-alquilo C1-6, naftalenil-alquilo C1-6, heterociclil-alquilo C1-6; en que cada uno de dichos fenilo, naftalenilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres…

NUEVOS INHIBIDORES DE DESACETILASA DE HISTONA.

(05/01/2012) Un compuesto de fórmula (I), las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables 5 y las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en el que : n es 0, 1, 2 ó 3, y cuando n es 0, entonces se busca un enlace directo; t es 0, 1, 2, 3 ó 4, y cuando t es 0, entonces se busca un enlace directo; R1 es -C(O)NH(OH); R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, amino, nitro, C1-6 alquil, C1-6 alquiloxi, trifluorometil, di(C1-6 alquil) amino, hidroxiamino o naftalenilsulfonilpirazinil; -L- es un enlace directo; cada R3 representa independientemente un átomo de hidrógeno, y un átomo de hidrógeno puede ser sustituido por un sustituyente elegido a partir de aril; R4 es…

DERIVADOS DE QUINAZOLINONA COMO INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACIÓN DE LA TUBULINA.

(08/11/2011) Un proceso para preparar un compuesto según se reivindica en la reivindicación 1, que se caracteriza por que se añade un exceso de una base a un intermedio de fórmula (II) en presencia de un intermedio de fórmula (III), donde W es cloro o bromo u otro grupo saliente, en un disolvente adecuado, con las variables según se han definido en la reivindicación 1; o, si se desea, los compuestos de fórmula (I) se convierten unos en otros utilizando transformaciones conocidas en la materia y además, si se desea, los compuestos de fórmula (I) se convierten en una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable mediante el tratamiento con un ácido, o en una sal de adición de base farmacéuticamente aceptable mediante el tratamiento con…

DERIVADOS DE AMINOFENIL COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA DEACETILASA.

(05/11/2009) Un compuesto de fórmula (I), ** ver fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y sus formas isoméricas estereoquímicas, en el que n es un número entero con valor 0, 1 ó 2 y cuando n es 0, entonces se espera que sea un enlace directo; m es un número entero con valor 1 ó 2; X es N o CH; Y es O, S o NR 8 ; donde R 8 es hidrógeno, alquilo C 1-6, alquil C 1-6-oxi-alquilo C 1-6, cicloalquilo C 3-6, cicloalquil C 3-6-metilo, fenil- alquilo C1-6, -C(=O)-CHR 9 R 10 o -S(=O)2-N(CH3)2; donde cada R 9 y R 10 es independientemente hidrógeno, amino, alquilo C 1-6 o amino-alquilo C 1-6; y cuando Y es…

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