23 inventos, patentes y modelos de MAH, ROBERT

Partículas de n-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2h)-carboxamida.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(22/04/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/4375.

Un proceso para la preparación de partículas de N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil- 2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico que comprende las etapas de: a. Disolver N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro- 1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en ácido propiónico; b. Añadir ácido cítrico a la solución obtenida en la etapa a) para obtener una suspensión que comprende N-(5- ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin- 1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico; y c. Aislar las partículas de N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1- il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico de la suspensión obtenida en la etapa b.

PDF original: ES-2803028_T3.pdf

Uso de derivados de piridilo bicíclicos de anillo fusionado como inhibidores de fgfr4.

(28/08/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula** en la que V se selecciona entre CH2, O y CH(OH); W se selecciona entre CH2, CH2CH2 y un enlace; X es C(RX) o N; Y es C(RY) o N; Z es CH o N; en los que cuando X es N, Y y Z no son N; en los que cuando Y es N, X y Z no son N; en los que cuando Z es N, X e Y no son N; RX se selecciona entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxi C1-C3alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-haloalcoxi C1-C3, di(alquil C1-C3)aminoalcoxi C1-C6, O-(CH2)0-1-RY3, CRY6RY7, S-alquilo C1-C3 y haloalcoxi…

Compuestos de imidazopirrolidinona.

(29/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal de este,**Fórmula** donde A se selecciona entre:**Fórmula** B se selecciona entre: cada R1 se selecciona independientemente entre halo y metilo; R2 se selecciona entre cloro, fluoro, trifluorometilo, metilo y ciano; R3 se selecciona entre isopropilo, ciclopropilo, isobutilo, ciclobutilo y ciclopentilo, o R3 es:**Fórmula** donde R22 se selecciona entre OH, OCH3, NH2, NHMe, NMe2, NHCOMe y NHCOH; R4 se selecciona entre:**Fórmula** donde R15 se selecciona independientemente entre OCH3, CH2CH3, OH, OCF3 y H; R16 se selecciona entre H, -O-alquilo (C1-C4), halo, OCF3, CN, -C(O)NR9R10, -C(O)-morfolinil-4-ilo, hidroxiazetidin-1- ilcarbonilo, -CH2NR9R10, -CH2NR9-C(O)R10, CH2CN, metilimidazolil-, -CH2C(O)NR9R10,…

Compuestos derivados de piridilo bicíclicos fusionados a anillo como inhibidores de FGFR4.

(20/09/2018) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en donde V se selecciona a partir de CH2, O, CH(OH); W se selecciona a partir de CH2, CH2CH2; enlace X es C(RX) o N; Y es C(RY) o N; Z es CH o N; en donde cuando X es N, Y y Z no son N; en donde cuando Y es N, X y Z no son N; en donde cuando Z es N, X e Y no son N; RX se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C3, alcoxilo C1-C6, hidroxialcoxiloC1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxiloC1-C3alcoxiloC1-C3, alcoxiloC1-C3-haloalcoxiloC1-C3,…

Compuestos de imidazopirrolidinona.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/04/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/4188.

Un compuesto que es 5-(5-cloro-1-metil-2-oxo-1,2-dihidro-piridin-3-il)-6-(4-cloro-fenil)-2-(2,4-dimetoxi-pirimidin-5- il)-1-isopropil-5,6-dihidro-1H-pirrolo[3,4-d]imidazol-4-ona**Fórmula** o una sal del mismo.

PDF original: ES-2632430_T3.pdf

2-carboxamida cicloamino ureas útiles como inhibidores de PI3K.

(04/12/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en donde, A es un anillo arilo no sustituido o sustituido o un anillo heterocíclico sustituido fusionado al resto de la molécula enlas posiciones indicadas por el símbolo *; X-Y es (CH2)r o O(CH2)t o (CH2)tO en donde, r es 1, 2 o 3; t es 1 o 2; n es 0, 1 o 2; q es 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa, en cada aparición, halo; hidrox i;arilo no sustituido o sustituido; amino no sustituido o sustituido; alquilo C1-C7 no sustituido; C1-C7-alquiloel cual es sustituido una o más veces por hidroxi, C1-C7-alcoxi, amino no sustituido o sustituido, arilo…

Compuestos espiro-imidazo.

(15/03/2013) Un compuesto de fórmula general en la cual R es deuterio, halógeno o hidrógeno; a) R1 es en cada caso hidrógeno, y R1' y R1' son conjuntamente un radical de la fórmulao b) R1' y R1' son conjuntamente un radical de la fórmula y R1' es en cada caso hidrógeno, y tanto para a) como para b): A1 y A2 son dos átomos de anillos orto, y A es arilo o heterociclilo, cuyos radicales pueden estarsubstituidos por 1-4 alcoxi de C1-C8, alcoxicarbonilo de C1-C8, alquilo de C1-C8, alquilcarbonilo deC0-C8, alquilsulfonilo de C1-C8, arilo opcionalmente substituido, aril-alcoxicarbonilo de C0-C4, ciano,halógeno, heterociclilo opcionalmente substituido, hidroxi, nitro, óxido, oxo, tri-alquilsililo de C1-C4,trifluorometoxi o trifluorometilo

DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE LA RENINA.

(20/01/2012) Un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la…

COMPUESTOS ESPIRO HETEROCÍCLICOS COMO INHIBIDORES DE ALDOSTERONA SINTASA.

(09/05/2011) Compuesto de formula general en la que A es arilo o heterociclilo; U es -C(R3)(R4)-, -O-, -S(O)m , -N(R5)- o un enlace; V es -C(R3)(R4)- o a) si U es un enlace o -C(R3)(R4)-, V es, como alternativa, -O-, -S(O)m- o -N(R5)-, b) si U es -S(O)m-, V es, como alternativa, -N(R5)-, o c) si U es -N(R5)-, V es, como alternativa, -S(O)m-; W es -C(R3)(R4)- o a) si U es un enlace o -C(R3)(R4)- y V es -C(R3)(R4)-, W es, como alternativa, -O-, -S(O)m- o - N(R5)-, b) si U es un enlace o -C(R3)(R4)- y V es -S(O)m-, W es, como alternativa, -N(R5)-, c) si U es un enlace o -C(R3)(R4)- y V es -N(R5)-, W es, como alternativa, -S(O)m-, o d) si U es -N(R5)- y V es -C(O)-, W es, como alternativa, -N(R5)-; X es C o, si Z es un enlace, es como alternativa N; Y es…

COMPUESTOS ESPIROHETEROCÍCLICOS.

(09/03/2011) El compuesto de la formula general (I) **Fórmula** en la que Q es -C(R3)(R4) - o un enlace; T es -C(R3)(R4)-; R es hidrogeno o deuterio; R1 es alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, amino, mono- o di-alquilamino C1-C8, alquilcarbonilamino C0-C8, alquilcarbonilo C0-C8-alquilamino C1-C8, carbamoilo, mono- o di-alquilaminocarbonilo C1-C8, carboxilo, carboxi- alquilo C1-C4, halogeno, ciano, metilsulfonilo, nitro, trifluorometilo, alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, heterociclilo o arilo, cuyos radicales pueden ser no sustituidos o sustituidos por 1 a 4 alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, halogeno, ciano, oxo, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C0-C8 -…

PIPERIDINAS SUSTITUIDAS.

(21/02/2011) Compuesto de la fórmula (I) o (II) **Fórmula** donde R es alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alquilo C0-8-carbonil-amino-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8-alquilo C0-8, alquilo C1-8- sulfonil-alquilo C1-8, opcionalmente N-mono- o N,N-di-C1-8 alquilado, carbamoil-alquilo C0-8, opcionalmente O-C1-8 alquilado carboxil-alquilo C0-8, opcionalmente N y/o N' mono-, di- o tri-C1-8 alquilado ureido-alquilo C1-8 o heterociclilcarbonil-alquilo C0-8 o R es un alquenilo C2-8, alquilo C1-8, alquinilo C2-8, alquilo C0-8-carbonil-amino-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8-alquilo C0-8, alquilo C1-8-sulfonil-alquilo C1-8, opcionalmente N-mono- o N,N-di-C1-8 alquilado carbamoil-alquilo C0-8, opcionalmente OC1- 8-alquilado carboxil-alquilo C0-8, opcionalmente N y/o N' mono-, di- o tri-C1-8 alquilado ureido-alquilo…

COMPUESTOS IMIDAZO.

(17/02/2011) Un compuesto de la formula general **Fórmula** en el que R es deuterio, halogeno o hidrogeno; R1 es aril-alquilo C0-C4 o heterociclil-alquilo C0-C4, cuyos radicales se pueden sustituir por 1- 4 alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, alquilsulfonilo C1-C8, arilo opcionalmente sustituido, aril -alcoxicarbonilo C0-C4, ciano, halogeno, heterocicliclo no sustituido o sustituido, hidroxi, nitro, oxido, oxo, tri- alquilsililo C1-C4, trifluorometoxi o trifluorometilo; por lo cual el heterociclilo representa un sistema de anillo monociclico saturado, parcialmente saturado o insaturado, de 4 a 8 miembros, un sistema de anillo biciclico de saturado, parcialmente saturado o insaturado, de 7 a 12 miembros y tambien…

DERIVADOS DE IMIDAZOL CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE ALDOSTERONA SINTASA.

(15/02/2011) Un compuesto de la formula general **Fórmula** en el que R es deuterio, halogeno, o hidrogeno; R1 es aril-alquilo C0-C4 o heterociclil-alquilo C0-C4, cuyos radicales se pueden sustituir por 1-4 alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, alquilsulfonilo C1-C8, arilo opcionalmente sustituido, aril -alcoxicarbonilo C0-C4, ciano, halogeno, heterociclilo opcionalmente sustituido, hidroxi, nitro, oxido, oxo, tri-alquilsililo C1-C4, trifluorometoxi o trifluorometilo; R2 es a) deuterio, halogeno, hidroxi, ciano o hidrogeno; o b) alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C4- alquilo C1 - C4, alquilo C1-C8,…

COMPUESTOS ESPIRO HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE SINTASA ALDOSTERONA.

(26/11/2010) Un compuesto de la formula general **Fórmula** en la que W es C o, si Z es un enlace y X es C, W es alternativamente N; X es C o, si Z es un enlace, X es alternativamente N; Y es C o, si Z es C, Y es alternativamente N; Z es C o un enlace; el anillo que contiene Y es insaturado al maximo; R es hidrogeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-alquilo C0-C4, halogeno, tri-alquilsililo C1-C4, deuterio o trifluorometilo; R1 junto con R2 es un anillo carbociclico o heterociclico de 5 a 14 miembros, cuyos anillos se pueden sustituir por 1-4 alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, halogeno, cianoalquilo C0-C6, oxo, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilcarbonilamino C0-C8, alquilcarbonilo…

PIPERIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE RENINA.

(25/10/2010) Un compuesto de la fórmula general

AMIDAS DE ACIDO ALCANOICO SUSTITUIDAS POR O-HETEROCICLOS SUSTITUIDOS.

(08/10/2010) El uso de cualquiera de los compuestos de fórmulas (I) a (IV): 5-Amino-4-hidroxi-2-isopropil-7-[4-metoxi-3-(3-metoxipropoxi)bencil]-8-metil-N-(tetrahidrofuran-2(R)-ilmetil)nonamida de fórmula (I):

COMPUESTOS DE IMIDAZOL.

(12/07/2010) Un compuesto de la fórmula general

PROCESO PARA PREPARAR 2-ALQUIL-3-ARIL-PROP-2-EN-1-OLES.

(07/05/2010) Proceso para preparar un compuesto de la fórmula I

DERIVADOS DE 5-AMINO-4-HIDROXI-7-(IMIDAZO (1,2-A)PIRIDIN-6- ILMETIL)-8-METIL-NONAMIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

(16/11/2009) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** o su sal o un compuesto en el cual uno o más átomos son reemplazados por sus isótopos no radioacivos estables, en particular su sal farmacéuticamente estable; en el cual X es -CH2-; R1 es un radical heterocíclico insaturado mono hasta tetrasustituido, mono o bicíclico, que tiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno, donde los sustituyentes de dichos radicales son seleccionados de forma independiente el uno del otro del grupo que consiste de acetamidinil-alquilo C1-6, 3-acetamidometilpirrolidinil, acil-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, (N-acil) - alcoxi C1-6 - alquilamino C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, alquenilo C2-6, alqueniloxi C2-6, alqueniloxi C2-6 - alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 - alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 - alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, alcoxi…

PIPERIDINAS 4-FENIL SUSTITUIDAS PARA USO COMO INHIBIDORES DE RENINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(23/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/445, A61P9/12, C07D413/12.

Compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** y su sal, de preferencia su sal farmacéuticamente aceptable, en donde R 1 es alcanoiloxi C1 - 8 de cadena lineal, alcoxi C1 - 8 de cadena lineal, alcoxi C1 - 8 de cadena lineal-alcoxi C1 - 8 de cadena lineal, alcoxicarbonilamino C1 - 8 de cadena lineal, alquilcarbonilamino C0 - 8 de cadena lineal, amino o hidroxi opcionalmente N-mono- o N,N-di-alquilado C1 - 8 u omega-hidroxi-alquilo C1 - 8 de cadena lineal.

DERIVADOS DE AMIDA DEL 5-AMINO-4-HIDROXI-8-(1H-INDOL-5-ILO) OCTAN 2,7-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

(18/05/2009) Compuesto de fórmula general ** ver fórmula** en la que R 1 es indolilo, sustituido por uno hasta cuatro radicales seleccionados entre C1-C6-alquilo, C3-8-cicloalquilo, C 3-8-cicloalcoxi, C 3-8-cicloalcoxi-C 1-6-alquilo, C 3-8-cicloalcoxi-C 1-6-alcoxi, C 1C 6-alquilamino, di-C 1-C 6-alquilamino, amino-C 1-6-alquilo, amino-C 2-7-alcoxi, polihalo-C 1-6-alquilo, polihalo-C 2-7-alcoxi, nitro, amino, oxo, óxido, C 2- C6-alquenilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-alcanoiloxi, hidroxi, halógeno, ciano, carbamoilo, carboxilo, C1-C6-alquilenodioxi, fenilo, fenoxi, feniltio, fenil-C1-C6-alquilo o fenil-C1-C6-alcoxi, piridilcarbonilamino-C1-6-alquilo, C2-7-alqueniloxi, C1-6-alcoxi-C1-6alcoxi, C1-6-alcoxi-C1-6-alcoxi-C1-6-alquilo, metoxibenciloxi, hidroxibenciloxi, metilendioxi-benciloxi, dioxolanil-C 1-6-alcoxi, C 3-8-cicloalquil-C…

DERIVADOS DE ACILAMINOALQUENILENO COMO ANTAGONISTAS DE NK1 Y NK2.

(01/04/2003) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R ES FENILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR POR 1, 2 O 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO, HIDROXILO Y ALCOXI INFERIOR; R 1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R 2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O FENILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR POR 1, 2 O 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO DESCRITO ANTERIORMENTE; R 3 ES FENILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR POR 1, 2 O 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO DESCRITO ANTERIORMENTE; O BIEN ES NAFTILO, 1H - INDOL - 3 - IL O 1 - ALQUILO INFERIOR - INDOL…

DERIVADOS DE CROMONA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2003). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: A61K31/445, C07D405/12, A61K31/35.

COMPUESTOS DE FORMULA I, DEFINIENDO LOS ANILLOS A Y B EN LA DESCRIPCION, POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACEUTICAS, Y SON EFECTIVOS COMO ANTAGONISTAS DE LA NK1 O DE LA SUSTANCIA P.SE OBTIENEN DE FORMA CONOCIDA.

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