PIPERIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE RENINA.

Un compuesto de la fórmula general

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/061190.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.

Inventor/es: HEROLD, PETER, STUTZ, STEFAN, MAH, ROBERT, TSCHINKE,VINCENZO, JOTTERAND,NATHALIE, QUIRMBACH,MICHAEL, BEHNKE,DIRK, MARTI,CHRISTIANE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 16 de Junio de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D413/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/538 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61P27/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes antiglaucoma o mióticos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

Fragmento de la descripción:

Piperidinas sustituidas como inhibidores de renina.

Campo de la invención

La presente invención se relaciona con piperidinas sustituidas novedosas, con un proceso para su preparación y con el uso de los compuestos como medicinas, especialmente como inhibidores de renina.

Antecedente de la invención

Los derivados de piperidina para uso como medicinas se describen por ejemplo en la WO 97/09311, WO 2006/005741, WO 2005/061457, WO 02/076440, WO 2004/089903 y WO 00/64873. Sin embargo, especialmente en relación con la inhibición de renina, subsiste todavía una necesidad de ingredientes activos de alta potencia. Una prioridad en esta relación es mejorar las propiedades farmacocinéticas. Estas propiedades que se dirigen a una mejor biodisponibilidad, son por ejemplo absorción, estabilidad metabólica, solubilidad o lipofilicidad.

Descripción detallada de la invención

Por lo tanto la invención se relaciona con piperidinas sustituidas de la fórmula general


en la que

R1 es 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazinilo sustituido por 1-4 acetamidinil-alquilo C1-6, acil-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, (N-acil)-alcoxi C1-6-alquilamino C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, (N-alcoxi C1-6)-alquilaminocarbonilo C1-6-alcoxi C1-6, (N-alcoxi C1-6)-alquilaminocarbonilo C1-6-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilcarbamoilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilcarbonilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilcarbonilamino C1-6, 1-alcoxi C1-6-alquilimidazol C1-6-2-ilo, 2-alcoxi C1-6-alquilo C1-6-4-oxoimidazol-1-ilo, 1-alcoxi C1-6-alquilotetrazol C1-6-5-ilo, 5-alcoxi C1-6-alquilotetrazol C1-6-1-ilo, 6-alcoxiaminocarbonil-alcoxi C1-6, alcoxiaminocarbonilo C1-6-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, alcoxicarbonilo C1-6-alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6-alquilo C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6-alcoxi C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, (N-alquilo C1-6)-alcoxi C1-6-alquilcarbamoilo C1-6, (N-alquilo C1-6)-alcoxi C1-6-alquilcarbonilamino C1-6, (N-alquilo C1-6)-alcoxi C1-6-carbonilamino, (N-alquilo C1-6)-alquilcarbonilo C0-6-amino-alcoxi C1-6, (N-alquilo C1-6)-alquilcarbonilamino C0-6-alquilo C1-6, (N-alquilo C1-6)-alquilsulfonilamino C1-6-alcoxi C1-6, (N-alquilo C1-6)-alquilsulfonilamino C1-6-alquilo C1-6, alquilamidinilo C1-6, alquilaminocarbonilo C1-6-alcoxi C1-6, di-alquilaminocarbonilo C1-6-alcoxi C1-6, alquilaminocarbonilo C1-6-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilaminocarbonilo C1-6-alquilo C1-6, alquilaminocarboniloamino C1-6-alcoxi C1-6, alquilaminocarboniloamino C1-6-alquilo C1-6, di-alquilaminocarbonilo C1-6-alquilo C1-6, alquilamino C1-6-alcoxi C2-6, di-alquilamino C1-6-alcoxi C2-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, di-alquilamino C1-6-alquilo C1-6, alquilcarbamoilo C1-6, di-alquilcarbamoilo C1-6, alquilcarbonilamino C0-6-alcoxi C1-6, alquilcarbonilamino C0-6, alquilcarbonilamino C0-6-alquilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6-alcoxi C1-6, alquilo C1-6-carboniloxi-alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6-alcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6-sulfonilamino-alcoxi C1-6, alquilsulfonilamino C1-6-alquilo C1-6, carbamoilo, carbamoil-alcoxi C1-6, carbamoil-alquilo C1-6, carboxi-alcoxi C1-6, carboxi-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, carboxi-alquilo C1-6, ciano, ciano-alcoxi C1-6, ciano-alquilo C1-6, cicloalquilcarbonilamino C3-6-alcoxi C1-6, cicloalquilcarbonilamino C3-6-alquilo C1-6, ciclopropil-alquilo C1-6, O,N-dimetilhidroxilamino-alquilo C1-6, halógeno, óxido, hidroxi-alcoxi C2-6-alcoxi C1-6, hidroxi-alcoxi C2-6-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, (N-hidroxi)-alquilaminocarbonilo C1-6-alcoxi C1-6, (N-hidroxi)-alquilaminocarbonilo C1-6-alquilo C1-6, (N-hidroxi)aminocarbonil-alcoxi C1-6, (N-hidroxi)aminocarbonil-alquilo C1-6, 2-oxooxazolidinil-alcoxi C1-6, 2-oxooxazolidinil-alquilo C1-6, O-metiloximil-alquilo C1-6 o trifluorometilo o por 3-acetamidometilpirrolidinilo, 3-alcoxi C1-6-alquilpirrolidinilo C1-6, 3,4-dihidroxipirrolidinilo, 2,6-dimetilmorfolinilo, 3,5-dimetilmorfolinilo, dioxanilo, dioxolanilo, 4,4-dioxotiomorfolinilo, ditianilo, ditiolanilo, 2-hidroximetilpirrolidinilo, 4-hidroxipiperidinilo, 3-hidroxipirrolidinilo, imidazolilalcoxi, imidazolilalquilo, 2-metilimidazolilalcoxi, 2-metilimidazolilalquilo, 3-metil-[1,2,4]-oxadiazol-5-ilalcoxi, 5-metil-[1,2,4]-oxadiazol-3-ilalcoxi, 3-metil-[1,2,4]-oxadiazol-5-ilalquilo, 5-metil-[1,2,4]-oxadiazol-3-ilalquilo, 4-metilpiperazinilo, 5-metiltetrazol-1-ilalcoxi, 5-metiltetrazol-1-ilalquilo, morfolinilo, [1,2,4]-oxadiazol-5-ilalcoxi, [1,2,4]-oxadiazol-5-ilalquilo, oxazol-4-ilalcoxi, oxazol-4-ilalquilo, 2-oxo-[1,3]oxazinilo, 2-oxooxazolidinilo, 2-oxoimidazolidinilo, 2-oxopirrolidinilo, 4-oxopiperidinilo, 2-oxopirrolidinilalcoxi, 2-oxopirrolidinilalquilo, 2-oxotetrahidro-pirimidinilo, 4-oxotiomorfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, pirrolilo, [1,2,4]-triazol-1-ilalcoxi, [1,2,4]-triazol-4-ilalcoxi, [1,2,4]-triazol-1-ilalquilo, [1,2,4]-triazol-4-ilalquilo, tetrazol-1-ilalcoxi, tetrazol-2-ilalcoxi, tetrazol-5-ilalcoxi, tetrazol-1-ilalquilo, tetrazol-2-ilalquilo, tetrazol-5-ilalquilo, tiazol-4-ilalcoxi, tiazol-4-ilalquilo, tiomorfolinilo;

R2 es fenilo o un heterociclilo que se liga a través de un átomo de C, cada uno de los radicales se puede sustituir por 1-4 alcanoilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, alquilo C1-6, alquilcarbonilamino C0-6, alquilenodioxi C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, opcionalmente N-mono- o N,N-di-amino alquilatado C1-6, opcionalmente N-mono- o N,N-di-carbamoilo alquilatado C1-6, opcionalmente carboxi esterificado, ciano, ciano-alquilo C1-6, cicloalcoxi C3-8, cicloalquilo C3-8, halógeno, hidroxi-alquilo C1-6, nitro, óxido, trifluorometilo, trifluorometoxi o opcionalmente N-piperazinilo alquilatado C1-6-alquilo C1-6;

R3 es hidrógeno;

R4 es opcionalmente N-mono- o N,N-di-amino alquilatado C1-6-alcoxi C1-6 o hidroxi;

R5 es acilo, alquenilo C2-8, alquilo C1-6, aril-alquilo C1-6 o hidrógeno;

R6 es acilo, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6 o aril-alquilo C1-6 o hidrógeno;

R7 es alcoxicarbonilo C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, carboxi-alquilo C1-6 o hidrógeno;

W es oxígeno;

X es un enlace, oxígeno o azufre, en donde el enlace se origina de un átomo de oxígeno o azufre que lleva a un átomo de C saturado del grupo Z o a R1, o un grupo >CH-R5, >CHOR6, -O-CO-, >CO, >C=NOR7, -O-CHR5- o -O-CHR5-CO-NR8-;

Z es alquileno C1-6, alquenileno C2-8, hidroxi-alquilideno C1-6,...

 

Reivindicaciones:

1. Un compuesto de la fórmula general


en el que

R1 es 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazinilo sustituido por 1-4 acetamidinil-alquilo C1-6, acil-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, (N-acil)-alcoxi C1-6-alquilamino C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, (N-alcoxi C1-6)-alquilaminocarbonilo C1-6-alcoxi C1-6, (N-alcoxi C1-6)-alquilaminocarbonilo C1-6-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilcarbamoilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilcarbonilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilcarbonilamino C1-6, 1-alcoxi C1-6-alquilimidazol C1-6-2-ilo, 2-alcoxi C1-6-alquilo C1-6-4-oxoimidazol-1-ilo, 1-alcoxi C1-6-alquilotetrazol C1-6-5-ilo, 5-alcoxi C1-6-alquilotetrazol C1-6-1-ilo, 6-alcoxiaminocarbonil-alcoxi C1-6, alcoxiaminocarbonilo C1-6-alquilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6-alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6-alquilo C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6-alcoxi C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, (N-alquilo C1-6)-alcoxi C1-6-alquilcarbamoilo C1-6, (N-alquilo C1-6)-alcoxi C1-6-alquilcarbonilamino C1-6, (N-alquilo C1-6)-alcoxi C1-6-carbonilamino, (N-alquilo C1-6)-alquilcarbonilamino C0-6-alcoxi C1-6, (N-alquilo C1-6)-alquilcarbonilamino C0-6-alquilo C0-6, (N-alquilo C1-6)-alquilsulfonilamino C1-6-alcoxi C1-6, (N-alquilo C1-6)-alquilsulfonilamino C1-6-alquilo C1-6, alquilamidinilo C1-6, alquilamino C1-6-carbonil-alcoxi C1-6, di-alquilaminocarbonilo C1-6-alcoxi C1-6, alquilaminocarbonilo C1-6-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilaminocarbonilo C1-6-alquilo C1-6, alquilaminocarboniloamino C1-6-alcoxi C1-6, alquilaminocarboniloamino C1-6-alquilo C1-6, di-alquilaminocarbonilo C1-6-alquilo C1-6, alquilamino C1-6-alcoxi C2-6, di-alquilamino C1-6-alcoxi C2-6, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, di-alquilamino C1-6-alquilo C1-6, alquilcarbamoilo C1-6, di-alquilcarbamoilo C1-6, alquilcarbonilamino C0-6-alcoxi C1-6, alquilcarbonilamino C0-6, alquilcarbonilamino C0-6-alquilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6-alcoxi C1-6, alquilcarboniloxi C1-6-alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6-alcoxi C1-6, alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6-alcoxi C1-6, alquilsulfonilamino C1-6-alquilo C1-6, carbamoilo, carbamoil-alcoxi C1-6, carbamoil-alquilo C1-6, carboxi-alcoxi C1-6, carboxi-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, carboxi-alquilo C1-6, ciano, ciano-alcoxi C1-6, ciano-alquilo C1-6, cicloalquilcarbonilamino C3-6-alcoxi C1-6, cicloalquilcarbonilo C3-6-amino-alquilo C1-6, ciclopropil-alquilo C1-6, O,N-dimetilhidroxilamino-alquilo C1-6, halógeno, óxido, hidroxi-alcoxi C2-6-alcoxi C1-6, hidroxi-alcoxi C2-6-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, (N-hidroxi)-alquilaminocarbonilo C1-6-alcoxi C1-6, (N-hidroxi)-alquilaminocarbonilo C1-6-alquilo C1-6, (N-hidroxi)aminocarbonil-alcoxi C1-6, (N-hidroxi)aminocarbonil-alquilo C1-6, 2-oxooxazolidinil-alcoxi C1-6, 2-oxooxazolidinil-alquilo C1-6, O-metiloximil-alquilo C1-6 o trifluorometilo o por 3-acetamidometilpirrolidinilo, 3-alcoxi C1-6-alquilpirrolidinilo C1-6, 3,4-dihidroxipirrolidinilo, 2,6-dimetilmorfolinilo, 3,5-dimetilmorfolinilo, dioxanilo, dioxolanilo, 4,4-dioxotiomorfolinilo, ditianilo, ditiolanilo, 2-hidroximetilpirrolidinilo, 4-hidroxipiperidinilo, 3-hidroxipirrolidinilo, imidazolilalcoxi, imidazolilalquilo, 2-metilimidazolilalcoxi, 2-metilimidazolilalquilo, 3-metil-[1,2,4]-oxadiazol-5-ilalcoxi, 5-metil-[1,2,4]-oxadiazol-3-ilalcoxi, 3-metil-[1,2,4]-oxadiazol-5-ilalquilo, 5-metil-[1,2,4]-oxadiazol-3-ilalquilo, 4-metilpiperazinilo, 5-metiltetrazol-1-ilalcoxi, 5-metiltetrazol-1-ilalquilo, morfolinilo, [1,2,4]-oxadiazol-5-ilalcoxi, [1,2,4]-oxadiazol-5-ilalquilo, oxazol-4-ilalcoxi, oxazol-4-ilalquilo, 2-oxo-[1,3]oxazinilo, 2-oxooxazolidinilo, 2-oxoimidazolidinilo, 2-oxopirrolidinilo, 4-oxopiperidinilo, 2-oxopirrolidinilalcoxi, 2-oxopirrolidinilalquilo, 2-oxotetrahidropirimidinilo, 4-oxotiomorfolinilo, piperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, pirrolilo, [1,2,4]-triazol-1-ilalcoxi, [1,2,4]-triazol-4-ilalcoxi, [1,2,4]-triazol-1-ilalquilo, [1,2,4]-triazol-4-ilalquilo, tetrazol-1-ilalcoxi, tetrazol-2-ilalcoxi, tetrazol-5-ilalcoxi, tetrazol-1-ilalquilo, tetrazol-2-ilalquilo, tetrazol-5-ilalquilo, tiazol-4-ilalcoxi, tiazol-4-ilalquilo, o tiomorfolinilo;

R2 es fenilo o un heterociclilo que se liga a través de un átomo de C, cada uno de los radicales se puede sustituir por 1-4 alcanoilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, alquilo C1-6, alquilcarbonilamino C1-6, alquilenodioxi C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, opcionalmente N-mono- o N,N-di-amino alquilatado C1-6, opcionalmente N-mono- o N,N-di-carbamoilo alquilatado C1-6, opcionalmente carboxi esterificado, ciano, ciano-alquilo C1-6, cicloalcoxi C3-8, cicloalquilo C3-8, halógeno, hidroxi-alquilo C1-6, nitro, óxido, trifluorometilo, trifluorometoxi o opcionalmente N-piperazinilo alquilatado C1-6-alquilo C1-6;

R3 es hidrógeno;

R4 es opcionalmente N-mono- o N,N-di-amino alquilatado C1-6-alcoxi C1-6 o hidroxi;

R5 es acilo, alquenilo C2-8, alquilo C1-6, aril-alquilo C1-6 o hidrógeno;

R8 es acilo, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6 o aril-alquilo C1-6 o hidrógeno;

R7 es alcoxicarbonilo C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, carboxi-alquilo C1-6 o hidrógeno;

W es oxígeno;

X es un enlace, oxígeno o azufre, donde el enlace que se origina de un átomo de oxígeno o azufre lleva a un átomo de C saturado del grupo Z o a R1, o un grupo >CH-R5, >CHOR8, -O-CO-, >CO, >C=NOR7, -O-CHR5- o -O-CHR5-CO-NR6-;

Z es alquileno C1-6, alquenileno C2-8, hidroxi-alquilideno C1-6, -O-, -S-, -O-alqu-, -S-alqu-, -alqu-O-, -alqu-S- o -alqu-NR6-, donde alqu es alquileno C1-6; y donde

(a) si Z es -O-alqu- o -S-alqu-, entonces X es -CHR5-; y

(b) si X es un enlace, entonces Z es alquenileno C2-8, -alqu-O- o -alqu-S-;

n es 1 o, si X es -O-CO- o -O-CHR5-CO-NR6-, 0 o 1;

y su sal o sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

2. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, que corresponde a la fórmula general (IA)


en la que R1, R2, R3, R4, W, X, Z y n tienen el significado establecido para el compuesto de la fórmula (I) en la Reivindicación 1.

3. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, en donde. R1 es 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazinilo sustituido por halógeno-, óxido-, alcoxi C1-6-, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6-, alcoxi C1-6-alquilo C1-6-, alcoxicarbonilamino C1-6-alcoxi C1-6-, alcoxicarbonilamino C1-6-alquilo C1-6-, alquilo C1-6-, alquilcarbonilamino C0-6-alcoxi C1-6-, alquilcarbonilamino C0-6-alquilo C1-6-, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6-alquilo C1-6-, ciano-alcoxi C1-6-, ciano-alquilo C1-6- o trifluorometilo.

4. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, donde X es oxígeno, azufre, -O-CHR5-, -O-CHR5-CO-NR6- o -CO- y Z es metileno o -alqu-O-.

5. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde R2 en el significado de un heterociclilo ligado a través de un átomo de C es un radical seleccionado de piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, benzo[b]tienilo, quinolilo, isoquinolilo, quinoxalinilo, indolilo, 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazinilo, 2,3-dihidrobenzofuranilo y benzofuranilo.

6. El uso de un compuesto de la fórmula general (I) o (IA) de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 para producir una medicina.

7. El uso de un compuesto de la fórmula general (I) o (IA) de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 para producir una medicina humana para la prevención, para retrasar el progreso o para el tratamiento de presión sanguínea alta, falla cardiaca, glaucoma, infarto del miocardio, falla renal, reestenosis o apoplejía.

8. Un producto farmacéutico que comprende un compuesto de la fórmula general (I) o (IA) de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, y excipientes usuales.

9. Una combinación farmacéutica en la forma de un producto o de un equipo compuesto de componentes individuales que consisten de a) de un compuesto de la fórmula general (I) o (IA) de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, y b) por lo menos un producto farmacéutico cuyo ingrediente activo tiene un efecto cardiovascular.


 

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