241 patentes, modelos y diseños de SANDOZ AG (pag. 2)

Procedimiento de purificación de G-CSF.

(08/07/2015) Procedimiento de purificación de factor recombinante estimulador de colonias de granulocitos (G-CSF), que comprende al menos dos cromatografías de intercambio catiónico las cuales se realizan respectivamente antes y después de la cromatografía de interacción hidrofóbica.

Almacenamiento a largo plazo de G-CSF humano recombinante no glicosilado.

(07/01/2015) Un método para el almacenamiento estable a largo plazo de G-CSF humano recombinante no glicosilado, comprendiendo dicho método las etapas de: (a) proporcionar una composición acuosa de G-CSF tamponada con acetato o glutamato que contiene un GCSF humano recombinante no glicosilado y sorbitol, en donde la cantidad de G-CSF está en el intervalo de 0,1 mg/ml a 8,0 mg/ml y en donde dicha composición tiene un volumen de 100 ml a 8 I; (b) enfriar la composición de G-CSF proporcionada en la etapa (a) hasta una temperatura de -15°C o menos para obtener una formulación de G-CSF congelada; (c) almacenar la composición de G-CSF obtenida en la etapa (b) en estado congelado a lo largo de un período de al menos un mes; y (d) incrementar la temperatura de la composición…

Formas cristalinas del Clorhidrato de Tigeciclina.

(17/12/2014) Una forma cristalina A del Clorhidrato de Tigeciclina caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo con picos a ángulos 2-theta de 7.6° ± 0.2°, 9.1 ± 0.2°, 12.2 ± 0.2°, 13.7 ± 0.2°, 15.2 ± 0.2°, 18.0 ± 0.2°, 20.6 ± 0.2°, 22.8 ± 0.2° y 23.7 ± 0.2°.

Forma cristalina C de dihidrocloruro de tigeciclina y métodos para su preparación.

(29/10/2014) Forma cristalina C de dihidrocloruro de tigeciclina caracterizada por un difractograma de rayos X del polvo con picos en ángulos 2-θ de 4,7° ± 0,2°, 7,6 ± 0,2°, 9,4 ± 0,2°, 10,4 ± 0,2°, 12,7 ± 0,2°, 14,4 ± 0,2°, 15,3 ± 0,2°, 20,7 ± 0,2°, 21,5 ± 0,2°, 23,2 ± 0,2°, 25,6 ± 0,2° y 26,4 ± 0,2°.

Preparación de derivados de morfolina.

(01/10/2014) Derivado de morfolina de fórmula VII o fórmula iso-VII como sal de adición con un ácido quiral en la que R1 es bencilo, bencilo sustituido u otro grupo protector de nitrógeno**Fórmula**

Purificación cromatográfica de eritropoyetina humana recombinante.

(13/08/2014) Método para recuperar y purificar eritropoyetina humana recombinante (EPOhr) a partir de un medio de cultivo celular que comprende células huésped, método que comprende las etapas de: (a) eliminar células huésped, constituyentes celulares y residuos del medio de cultivo celular realizando un procedimiento seleccionado del grupo que consiste en (i) centrifugación seguida por una etapa de filtración en profundidad, (ii) una etapa de filtración en profundidad y (iii) centrifugación, para obtener un sobrenadante de medio de cultivo clarificado; (b) ajustar la conductividad del sobrenadante a 5 mS/cm o menos, y un pH de entre aproximadamente 7,0 y 8,0; (c) aplicar el sobrenadante de la etapa (b) a una columna que comprende un medio cromatográfico…

Composiciones farmacéuticas que enmascaran el sabor.

(23/07/2014) Una composición farmacéutica para administración oral adecuada para la preparación de una suspensión acuosa lista para usar que comprende a) partículas revestidas que comprenden al menos una sustancia farmacéuticamente activa que tiene un sabor desagradable y/o amargo y opcionalmente al menos un excipiente, y b) una base de suspensión que comprende al menos una sustancia osmóticamente activa que es capaz de proporcionar una alta osmolalidad a la mezcla de dicha base de suspensión con un medio de suspensión acuoso en la suspensión lista para usar, en donde la al menos una sustancia osmóticamente activa se selecciona del grupo…

Formas cristalinas de un ingrediente farmacéutico activo.

(14/05/2014) La forma cristalina δ de Silodosina que tiene un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende los picos en ángulos 2-theta de 6,6 ± 0,2°, 10,5 ± 0,2°, 13,1 ± 0,2°, 21,3 ± 0,2º y 22,8 ± 0,2°.

Reacción de compuestos orgánicos con bajas cantidades de hidrógeno.

(05/03/2014) Un proceso para la reacción de un compuesto con hidrógeno en donde la reacción se lleva a cabo usando un gas que contiene hidrógeno que comprende hasta 10% en volumen de hidrógeno y al menos 90% en volumen de un gas inerte y en donde el compuesto que va a reaccionar con hidrógeno se suministra en una fase líquida, y en donde la reacción es una reacción de hidrogenación y el compuesto que va a reaccionar con hidrógeno contiene un enlace doble o un enlace triple seleccionado de entre el grupo que consiste de **Fórmula**

Composiciones farmacéuticas que contienen la forma cristalina Y de posaconazol.

(01/08/2013) Una composición farmacéutica que comprende la forma cristalina Y de posaconazol (a) que tiene un patrón de difracción de rayos X producido por la muestra en polvo que comprende picos en ángulos 2-theta de aproximadamente 2,4º ± 0,2°, 9.5 ± 0,2º, 15,0º ± 0,2°, 17,7° ± 0,2°, y 23,7° ± 0,2º medidos con radiación de Cu-Kα1,2, y / o (b) que tiene un espectro infrarrojo de reflectancia total atenuada que comprende bandas de absorción con números de onda de alrededor de 3566 ± 2 cm-1, 2881 ± 2 cm-1, 2822 ± 2 cm-1, 1680 ± 2 cm-1, 1508 ± 2 cm-1, 1473 ± 2 cm-1, 1226 ± 2 cm-1, 1040 ± 2 cm-1, 947 ± 2 cm-1, 849 ± 2 cm-1 y 823 ± 2 cm-1, y / o (c) que tiene una curva…

Formulaciones de caspofungina.

(18/04/2013) Una composición farmacéutica que comprende a) una sal farmacéuticamente aceptable de caspofungina, y b) una cantidad farmacéuticamente aceptable de un excipiente, preferiblemente un agente volumizante,efectivo para formar una torta liofilizada; donde no se ha agregado una cantidad adicional de un modificador de pH para formar la composición.

Composiciones farmacéuticas que comprenden un antibiótico.

(11/04/2013) Composición farmacéutica que comprende cefdinir, en la que más del 95% del cefdinir está presente de maneraestable como forma cristalina B de cefdinir, en la que el patrón de difracción de rayos X de polvo de dicha formacristalina B de cefdinir obtenido con radiación Ka de Cu comprende picos característicos en los ángulos de difracción2 q de 11,7 ± 0,2, 16,2 ± 0,3, 21,2 ± 0,3, 22,3 ± 0,1 y 24,4 ± 0,1, y en la que la humedad relativa de equilibrio de lacomposición es inferior al 65% cuando se mide a 25ºC +/- 1ºC.

Producción de proteínas recombinantes mediante escisión autoproteolítica de una proteína de fusión.

(25/03/2013) La autoproteasa NPro del virus de la fiebre porcina clásica (CSFV) que tiene actividad autoproteolítica, en la que almenos un residuo de cisteína de la autoproteasa NPro de CSFV natural seleccionada del grupo que consiste enC112, C134 y C138 está sustituido por un residuo de ácido glutámico.

Forma cristalina de posaconazol.

(08/03/2013) Forma cristalina IV de posaconazol (a) que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos en ángulos 2-teta deaproximadamente 3,2° ± 0,2°, 6,6° ± 0,2°, 10,9° ± 0,2°, 18,9° ± 0,2°, 18,4° ± 0,2° y 25,1° ± 0,2°, medidos conradiación de Cu-Kα1,2, y/o (b) que tiene un espectro infrarrojo de reflectancia total atenuada que comprende bandasde absorción con números de longitud de onda de aproximadamente 3647 cm-1 ± 2 cm-1, 3472 cm-1 ± 2 cm-1, 2867cm-1 ± 2 cm-1, 1687 cm-1 ± 2 cm-1, 1512 cm-1 ± 2 cm-1, 1230 cm-1 ± 2 cm-1, 1136 cm-1 ± 2 cm-1, 916 cm-1 ± 2 cm-1, 853cm-1 ± 2 cm-1, 819 cm-1 ± 2 cm-1 y 681 cm-1 ± 2 cm-1

Procedimiento para la purificación de polipéptidos recombinantes.

(19/09/2012) Un procedimiento para la preparación de un polipéptido recombinante de interés, que comprende (i) fermentación de una célula huésped procariótica que comprende un periplasma y que está transformadacon un sistema de expresión recombinante capaz de producir la secreción de un polipéptido de interés en elperiplasma de dicha célula huésped, donde dicha ferment ación se realiza en un medio de fermentación bajocondiciones tales que el polipéptido de interés se secrete al periplasma de la célula huésped, y(ii) extracción del polipéptido de interés del periplasma aplicando un choque osmótico a las células huéspedcontenidas en el medio de fermentación, en el que dicho choque osmótico se realiza mediante la adición de sacarosa directamente al medio de fermentacióny la posterior dilución con H2O de modo que la membrana celular…

PRODUCTO INTERMEDIO DE MEROPENEM EN FORMA CRISTALINA.

(23/12/2011) Compuesto de fórmula **Fórmula** en forma cristalina

ALQUILACIÓN ASIMÉTRICA DE CARBONILO.

(05/09/2011) Procedimiento para la alquilación asimétrica de un grupo carbonilo en un compuesto (compuesto K) que contiene un grupo carbonilo y un grupo de anclaje seleccionado del grupo que consiste en grupos hidroxilo, amino y sulfhidrilo, que comprende las etapas de: a) mezclar el compuesto K, un compuesto auxiliar quiral (compuesto A) y un derivado de ácido bórico o borónico; siendo el derivado de ácido bórico o borónico un compuesto de fórmula (VI): en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, arilo C6-10, alcarilo C7-16, un residuo heterocíclico de 4 a 10 miembros, alcoxilo C1-10, alquilamino C1-10, alquiltio C1-10, hidroxilo o ciano; y en la que R2 es halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-10, ariloxilo C6-10, dialquilamino C1-10, o un residuo heterocíclico de…

USO VETERINARIO DE UN DERIVADO DE PLEUROMUTILINA.

(01/09/2011) SE DESCRIBE EL USO DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN LA TERAPIA DE ENFERMEDADES VETERINARIAS, CUYA EXPRESION SE MEJORA INCREMENTANDO MEDIANTE EL INCREMENTO DE LA DENSIDAD DE LOS ANIMALES

USO VETERINARIO DE UN DERIVADO DE PLEUROMUTILINA.

(09/06/2011) Uso del compuesto de fórmula I **Fórmula** en forma de base libre o de sal veterinariamente aceptable, para la fabricación de un medicamento para la terapia de una enfermedad veterinaria cuya expresión se potencia al incrementar la densidad de almacenamiento, caracterizado porque la enfermedad veterinaria es ileítis en cerdos asociada con infección por Lawsonia intracellularis

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE PIPERACILINA SÓDICA LIOFILIZADA EN COMBINACIÓN CON TAZOBACTAMA SÓDICA, CON UNA ESTABILIDAD MEJORADA TRAS LA RECONSTITUCIÓN.

(21/03/2011) Procedimiento para la producción de Piperacilina Sódica liofilizada en combinación con Tazobactama Sódica, con estabilidad mejorada de la solución reconstituida, que comprende las etapas de: i. Disolver Piperacilina ácida en combinación con Tazobactama en agua por medio de reacción con bicarbonato sódico y/o carbonato sódico; ii. Desgasificar hasta que el contenido en dióxido de carbono es menor de 200 mg/l; iii. Ajustar el pH a un valor comprendido entre 5,6 y 7,9; iv. Liofilizar

SAL HIDROGENOSULFATO DE 2-ACETOXI-5-("ALFA"-CICLOPROPILCARBONIL-2-FLUORBENCIL)-4,5,6,7-TETRAHIDROTIENO[3,2-c]PIRIDINA Y SU PREPARACIÓN.

(07/03/2011) Forma cristalina I de hidrógenosulfato de Prasugrel que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos en ángulos 2-teta de 9,2 ± 0,2º, 13,1 ± 0,2º, 13,9 ± 0,2º, 14,8 ± 0,2º, 16,0 ± 0,2º, 17,0 ± 0,2º, 17,7 ± 0,2º, 18,9 ± 0,2º, 19,7 ± 0,2º, 21,2 ± 0,2º, 22,7 ± 0,2º, 25,1 ± 0,2º y 28,0 ± 0,2º

PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE CEFEPIME.

(02/12/2010) Procedimiento para la producción del compuesto de fórmula I caracterizado porque un compuesto de fórmula IIA, en donde n es 0-2 y X cloruro, bromuro o yoduro en forma no solvatada o solvatada, se hace reaccionar, opcionalmente después de la adición de una base, con un compuesto de fórmula XII en acetona o acetona acuosa, y el compuesto de fórmula II se precipita en forma cristalina en la mezcla de reacción por adición de HCl

MONOHIDRATO DE AZITROMICINA.

(20/10/2010) Procedimiento para la producción de azitromicina en forma de un monohidrato estable, que comprende las etapas de: i) ajustar el pH de una solución de azitromicina en forma de una sal, y ii) aislar azitromicina de fórmula I en forma de un monohidrato, caracterizado porque la solución de azitromicina en la etapa i) es una solución acuosa en donde el disolvente se elige entre agua

MUTANTE DE CEFALOSPORINA C ACILASA Y SU UTILIZACION PARA PREPARAR 7-ACA.

(04/05/2010) Un mutante de una CPC acilasa compuesto de una subunidad a de acuerdo con la SEQ ID NO: 4 y una subunidad ß de acuerdo la SEQ ID NO: 5, o un derivado del mismo de CPC acilasa funcionalmente equivalente, caracterizado porque al menos un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de Val121a, Gly139a y Phe169a de la subunidad a de CPC acilasa de la SEQ ID NO: 4 y Phe58ß, His70ß, Ile75ß, Ile176ß y Ser471ß de la subunidad ß de CPC acilasa de la SEQ ID NO: 5 es reemplazado por otro aminoácido, en donde el mutante de CPC acilasa o el derivado del mismo de CPC acilasa funcionalmente equivalente cataliza la conversión de un compuesto de Fórmula I hasta un compuesto de Fórmula II:

NUEVO METODO PARA LA PREPARACION DE SALES.

(25/03/2010) Proceso para la preparación de un hidrohaluro cristalino de una amina orgánica en donde se añade un halogenuro de trialquilsililo a la amina orgánica en un solvente, cuya amina orgánica está en la forma de una base libre o de una sal de adición ácida, en donde, cuando la amina orgánica está en la forma de una sal de adición ácida, el ácido conjugado de la sal de adición ácida es más débil que el ácido hidrohalogénico

PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN GLATIRAMERO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(18/12/2009). Inventor/es: LUDESCHER, JOHANNES, RAY, ANUP KUMAR, PATEL, HIREN KUMAR V., PATEL, MAHENDRA, R., MACHER, INGOLF, ANBAZHAGAN,MARIAPPAN. Clasificación: C08G69/10, C07K14/00B, C07K1/06.

Un proceso para la preparación de un polipéptido que contiene L-tirosina, L-alanina, L-glutamina y L-lisina, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde dicho proceso comprende: (i) la polimerización de una mezcla de N-carboxianhídrido de L-tirosina, N-carboxianhídrido de L-alanina, N-carboxianhídrido de L-glutamato protegido y N-carboxianhídrido de N-t-butoxicarbonil L-lisina, en solvente aprótico polar en presencia de un iniciador, para formar un polipéptido protegido, en donde el Lglutamato protegido se selecciona del grupo que consiste de gamma-p-metoxibencil L-glutamato, gamma-bencil Lglutamato y mezclas de los mismos; y (ii) la adición de un ácido al polipéptido protegido formado en la Etapa (i) para formar un polipéptido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde dicho ácido escinde al grupo gamma-p-metoxibencilo de la fracción de glutamato y al grupo N-t-butoxicarbonilo de la fracción de lisina.

PROCESO E INTERMEDIARIOS PARA LA SINTESIS DE CASPOFUNGINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(05/11/2009). Inventor/es: LUDESCHER, JOHANNES, MACHER, INGOLF, STORM,OLE, BERTEL,STEPHAN. Clasificación: C07K7/56, C07K1/113.

Un compuesto de fórmula II ** ver fórmula** O una sal de adición ácida o un solvato del mismo, donde X es NR1R2 y donde R1 es H, C1-C8 alquil, C3-C4 alquenil, (CH2)2-4OH, o (CH2)2-4NR3R4; R2 es H, C1-C8 alquil, C3-C4 alquenil, (CH2)2-4OH, (CH2)2-4NR3R4; o donde NR1R2 forma un anillo heterociclico y R1 y R2 juntos son (CH2)4, (CH2)5. (CH2)2O(CH2)2 o (CH2)2NH (CH2)2; R3 es H o C1-C8 alquil; R4 es H o C1-C8 alquil.

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PRECIPITACION DE ACIDO 7-AMINOCEFALOSPORANICO (7-ACA).

Sección de la CIP Química y metalurgia

(29/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: WAGNER, HELMUT, NADENIK,PETR. Clasificación: C07D501/00.

Procedimiento para aislar 7-ACA de fórmula ** ver fórmula** a partir de una solución ligeramente ácida, neutra o alcalina con un pH por encima del punto isoeléctrico del 7-ACA, caracterizado porque el 7-ACA se precipita en presencia de un aditivo seleccionado del grupo consistente en ésteres de ácidos carboxílicos orgánicos, glicoles poliméricos y aminoácidos y ésteres de los mismos.

FORMULACIONES ENMASACRANTE DEL SABOR QUE COMPRENDE CLARITROMICINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: NANDI,INDRANIL, GUO,MINTONG, GASSERT,CHAD,MICHAEL. Clasificación: A61K9/16.

Una composición antibiótica que comprende microesferas recubiertas y opcionalmente uno o más excipientes, en donde dichas microesferas recubiertas comprenden #(i) un núcleo que comprende claritromicina #(ii) un recubrimiento interior que comprende por lo menos un polímero de celulosa que no es un polímero de recubrimiento entérico; y #(iii) un recubrimiento exterior que comprende por lo menos un polímero de recubrimiento entérico, en donde dichas microesferas recubiertas tienen un tamaño de partícula medio de 100 µm a 650 µm.

PROCESO PARA LA PRODUCCION DE MICOFENOLATO MOFETIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: LUDESCHER, JOHANNES, GREIL, JULIA, WOLF, SIEGFRIED. Clasificación: C07D307/88.

Proceso para la purificación del micofenolato mofetil [ácido micofenólico 2-(4-morfolinil)-etil éster] de fórmula eliminando sus sub-productos, por lo cual una solución o suspensión de micofenolato mofetil se trata con una amina primaria o secundaria.

PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE GABAPENTINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: GARCIA, RAFAEL, DIAGO, JOSE, LUDESCHER, JOHANNES, RIFA,JORDI. Clasificación: C07F7/08, C07C229/28, C07C227/18.

Un procedimiento para preparar gabapentina de fórmula que comprende las siguientes etapas: (b) desililación de una gabapentina sililada de fórmula en la que R representa un átomo de hidrógeno o un grupo Si(R'')3 y R'' representa un grupo alquilo C1-C4, añadiendo un disolvente prótico o una mezcla de los mismos y (c) recuperar la gabapentina de fórmula de la mezcla de reacción.

COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN CEFUROXIMA AXETIL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2007). Ver ilustración. Inventor/es: JENNEWEIN, HERWIG, RANEBURGER, JOHANNES. Clasificación: A61K9/20, A61P31/04, A61K9/14, A61K9/36, A61K31/546.

Cefuroxima axetil en forma no gelatinosa tras el contacto con líquido acuoso, caracterizada porque la cefuroxima axetil se encuentra en forma de una solución sólida en un polímero consistente en un copolímero de N-vinil-2-pirrolidona y acetato de vinilo.

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