158 patentes, modelos y diseños de PIERRE FABRE MEDICAMENT (pag. 2)

Derivados nitrogenados de la pancratistatina.

(04/05/2016) Compuesto de la fórmula general (I) siguiente: o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un isómero o una mezcla de isómeros en todas las proporciones, en particular una mezcla de enantiómeros, y en particular una mezcla racémica, en la que: • R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado en C1 a C6, • R2 representa un átomo de hidrógeno, un ciclo hidrocarbonado saturado o insaturado de 5 o 6 eslabones, un grupo alquilo lineal o ramificado en C1 a C6, arilalquilo, C(O)R', SO2-R', C(O)OR', o C(O)NHR', en los que R' representa un ciclo hidrocarbonado saturado o insaturado de 5 o 6 eslabones, un grupo alquilo lineal o ramificado en C1 a C6, arilo sustituido opcionalmente, arilalquilo o heretoarilo, y …

Nuevo anticuerpo anti-c-Met.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/04/2016). Inventor/es: GOETSCH,LILIANE, WURCH,THIERRY, BES,CÉDRIC. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395.

Anticuerpo monoclonal, o fragmento funcional divalente del mismo que contiene por lo menos sus 6 CDR y su región bisagra, que puede inhibir la dimerización de c-Met, comprendiendo dicho anticuerpo una cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos SEC ID nº 37 y una cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos SEC ID nº 40, para su utilización para la prevención o el tratamiento de un cáncer caracterizado por que presenta la sobreexpresión de c-Met que resulta de la amplificación génica de c-Met, y en el que dicho cáncer es seleccionado de entre el grupo que consiste en carcinoma de células renales y cáncer gástrico.

PDF original: ES-2582038_T3.pdf

Derivados de dolastatina 10 y auristatinas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(02/03/2016). Inventor/es: PEREZ, MICHEL, LAMOTHE,MARIE, RILATT,IAN. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, A61K38/07, C07D401/12, C07D417/12, C07D417/14, A61K31/427, C07K5/02, C07D207/08, A61K31/401, A61K31/4025, A61K38/40.

Compuesto de la fórmula (I) siguiente: **(Ver fórmula)** en la que: - R1 ≥ OH y R2 ≥ metilo, o - R1 ≥ H y R2 ≥ COOH, COOMe o tiazol-2-ilo, - R3 es un grupo alquilo (C1-C6), y - R4 es un grupo fenil-alquilo (C1-C2) sustituido por un grupo seleccionado de entre grupos OH y NR9R10 con R9 y R10 cada uno independientemente entre sí representando H o un grupo alquilo (C1-C6), en el que el grupo fenil-alquilo (C1-C2) está unido al resto de la mólecula mediante su fracción alquilo (C1-C2), o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2654364_T3.pdf

Utilización de la 3-(R)-[3-(2-metoxifeniltio)-2-(S)-metilpropil]amino-3,4-dihidro-2H-1,5-benzoxatiepina para el tratamiento de cáncer y en particular para la prevención y/o el tratamiento de las metástasis cancerosas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(19/01/2016). Ver ilustración. Inventor/es: VACHER, BERNARD, LE GRAND,BRUNO. Clasificación: A61P35/00, A61K31/39, A61P35/04.

3-(R)-[3-(2-metoxifeniltio)-2-(S)-metilpropil]amino-3,4-dihidro-2H-1,5-benzoxatiepina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para su utilización como medicamento destinado al tratamiento del cáncer.

PDF original: ES-2556583_T3.pdf

Pastilla medicamentosa con liberación lenta del principio activo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(13/01/2016). Inventor/es: DUPINAY, PIERRE, TORRES,ROBERT, CAPON,CHRISTINE. Clasificación: A61K9/00, A61K9/20, A61K9/22, A61K31/465.

Pastilla medicamentosa para chupar de azúcar cocido, de consistencia sólida, destinada a disolverse en la cavidad bucal, que comprende: · por lo menos un principio activo, · un excipiente azucarado principal, o diluyente seleccionado de entre la sacarosa, la fructosa, la lactosa, el sorbitol, el manitol, el lactitol, la glucosa, el maltitol, la isomalta, la polidextrosa, las maltodextrinas, que representa entre 80 y 99% en peso de la pastilla, y · un agente matricial de tipo celulósico que representa entre 1 y 10% en peso de la pastilla y que permite una resistencia aumentada de dicha pastilla y que permite de esta manera ralentizar la liberación del o de los principios activos que permanece en contacto prolongado con la esfera bucofaríngea, siendo el tiempo de disolución de la pastilla en la cavidad bucal de por lo menos 15 minutos.

PDF original: ES-2565464_T3.pdf

Composición farmacéutica que comprende un éster de DHA destinada a ser administrada por vía parenteral.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(06/01/2016). Ver ilustración. Inventor/es: VAN HOOGEVEST, PETER, LEVERD, ELIE, KUNG,ELSA, LEIGH,MATHEW. Clasificación: A61K47/14, A61K31/455, A61K9/107, A61K9/127, A61K47/24, A61K31/232.

Composición farmacéutica destinada a ser administrada por vía parenteral, que comprende unas partículas submicrónicas de éster del ácido docosahexaenoico, dispersadas en una fase acuosa con la ayuda de una mezcla de por lo menos dos tensioactivos seleccionados de entre a) por lo menos un éster de ácido graso polioxietilenado y b) por lo menos un fosfolípido.

PDF original: ES-2566359_T3.pdf

Utilización de un extracto acuoso de pepitas de uva en asociación con por lo menos una sal de flúor contra la formación o la acumulación de la biopelícula dental y las composiciones que comprenden esta asociación.

(04/12/2015) Asociación de un extracto acuoso de pepitas de uva con por lo menos una sal de flúor para su utilización como composición anti-adhesión de higiene bucal destinada a prevenir y/o disminuir la formación y la acumulación de la biopelícula dental en las superficies dentales o el tejido epitelial gingival, preservando al mismo tiempo el equilibrio de la flora bacteriana bucal.

Nuevos anticuerpos que inhiben la dimerización de c-Met y sus utilizaciones.

(27/05/2015) Anticuerpo aislado, o uno de sus fragmentos divalentes de unión a c-Met, caracterizado por que el anticuerpo comprende una cadena pesada que comprende CDR-H1, CDR-H2 y CDR-H3 que comprenden respectivamente la secuencia de aminoácidos SEC ID nº 1, 2 y 3; y una cadena ligera que comprende CDR-L1, CDR-5 L2 y CDR-L3 que comprenden respectivamente la secuencia de aminoácidos SEC ID nº 10, 11 y 12.

Derivados de diarilpiridazinonas, su preparación y su aplicación en terapia humana.

(27/05/2015) Compuestos de fórmula general I:**Fórmula** en la que R1 y R2 representan simultáneamente o de manera independiente uno o varios grupos seleccionados de entre: halógeno tal como F, Br, Cl, alquilo lineal o ramificado de C1-C4, hidroxi, alcoxi lineal o ramificado de C1-C4, nitrilo o arilsulfonamido cuyo arilo está opcionalmente sustituido por un grupo alquilo lineal o ramificado de C1-C4, así como los diferentes enantiómeros y sus mezclas en cualquier proporción, y sus sales farmacéuticamente aceptables.

Microesferas biodegradables de liberación prolongada y su procedimiento de preparación.

(22/04/2015) Procedimiento para preparar una composición farmacéutica en forma de microesferas de liberación prolongada de un principio activo hidrosoluble, caracterizado por que comprende la sucesión de las siguientes etapas: - disolver el principio activo en una cantidad de agua apropiada, estando dicha disolución del principio activo realizada sin la adición de ninguna sustancia que retenga el principio activo, ni de ningún agente estabilizador de la emulsión y sin ninguna operación destinada a aumentar la viscosidad, - emulsificar la solución acuosa del principio activo obtenido de esta manera con una solución de un copolímero matricial d,l-lactido-co-glicólido de peso molecular medio comprendido entre…

Procedimiento de impregnación por CO2 supercrítico.

(25/03/2015) Procedimiento de impregnación por lotes de un excipiente farmacéutico polimérico no poroso por una sustancia activa, caracterizado por que comprende las etapas sucesivas siguientes: a) mezcla de la sustancia activa y del excipiente farmacéutico polimérico no poroso, estando el excipiente farmacéutico polimérico en forma sólida e insoluble en el CO2 supercrítico y no siendo polivinilpirrolidona no reticulada; b) realización de una etapa de difusión molecular en ausencia de agua mediante la puesta en contacto en modo estático sin agitación de la mezcla obtenida en la etapa a) con CO2 supercrítico a una presión comprendida entre 80 y 170 bares y a una temperatura comprendida…

Derivados de 2H-piridazin-3-onas, su preparación y su utilización como inhibidores de la SCD-1.

(18/02/2015) Compuestos de la fórmula general (I).**Fórmula** en la que - R1 representa uno o más grupos seleccionados de entre: trifluorometilo, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, nitro, trifluorometoxi, acetilo. - cuando n≥m≥1, · W representa CH, entonces Y es oxígeno o -CH2N(CH3)- o -NHCH2-. · o W representa nitrógeno, entonces Y representa C≥O. - cuando n≥m≥0, W representa CH, entonces Y es O o -OCH2-. - cuando n≥1 y m≥0, W representa CH, entonces Y es -OCH2-. - U representa: · -(C≥O)CH2O- y puede estar ramificado en la posición o de piridazinona y R2 representa hidrógeno, · o -(C≥O)CHR4NR5- en la que R4≥R5≥H o, independientemente uno del otro,…

Anticuerpos anti-CXCR4 para el tratamiento del VIH.

(07/01/2015) Anticuerpo anti-CXCR4 aislado, o uno de sus fragmentos funcionales, siendo dicho fragmento funcional seleccionado de entre los fragmentos Fv, Fab, (Fab')2, Fab', scFv, scFv-Fc y diacuerpos, caracterizado por que comprende: - una cadena ligera que comprende CDR-L1, CDR-L2 y CDR-L3 que comprenden respectivamente la secuencia de aminoácidos SEC ID nº 1, 2 y 3; y una cadena pesada que comprende CDR-H1, CDR-H2 y CDR-H3 que comprenden respectivamente la secuencia de aminoácidos SEC ID nº 4, 5 y 6; o - una cadena ligera que comprende CDR-L1, CDR-L2 y CDR-L3 que comprenden respectivamente la secuencia de aminoácidos SEC ID nº 1, 2 y 30; y una cadena pesada que comprende CDR-H1, CDR-H2 y CDR-H3 que comprenden respectivamente la secuencia de aminoácidos SEC ID nº 31,…

Docosahexaenoato de pantenilo y su utilización para el tratamiento y la prevención de las enfermedades cardiovasculares.

(17/12/2014) Éster de ácido docosahexaenoico con pantenol, de la fórmula siguiente:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, enantiómero o diastereoisómero del mismo, o una mezcla de los mismos, incluyendo una mezcla racémica.

Anticuerpos anti-CXCR4 nuevos y su utilización para el tratamiento del cáncer.

(25/06/2014) Procedimiento para la selección de un anticuerpo anti-CXCR4, o uno de sus fragmentos funcionales, siendo dicho fragmento funcional seleccionado de entre los fragmentos Fv, Fab, (Fab')2, Fab', scFv, scFv-Fc y diacuerpos, que puede inhibir la activación de CXCR4, caracterizado por que comprende las etapas siguientes: i) cribar los anticuerpos generados y seleccionar los anticuerpos que pueden unirse específicamente a CXCR4 y modular asimismo la activación de CXCR4; ii) someter a prueba los anticuerpos seleccionados de la etapa i) y seleccionar los anticuerpos que puedeninducir un cambio conformacional de los homodímeros de CXCR4, y a continuación iii)…

Derivados de benzotiazinas, su preparación y aplicación como fármacos.

(14/05/2014) Compuestos que presentan la fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa: Hidrógeno; alquilo C1-C6; COR5; SO2R5; CO(CH2)mR6; CO(CH2)mOR6; (CH2)mR6; (CH2)mCONR7R8; (CH2)nNR7R8; (CH2)nOR6; CHR7OR9; (CH2)mR10 m representa: 1 a 6 n representa: 2 a 6 R2 representa: - un fenilo sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre un halógeno, alquilo C1-C6, CN, OH, CF3, OCF3, SMe, COMe, CMe(OH)CF3, CH(OH)CF3, COOR7, CONR7R11; - un naftilo, 1,2,3,4-tetrahidro-naftaleno, bifenilo, fenilo piridina o un heterociclo diferente de indol, en el caso en el que R1, R4 y R'4 representan un hidrógeno, o bien no sustituido o…

Composición farmacéutica que contiene un extracto de Serenoa repens.

(14/05/2014) Composición farmacéutica en forma de una cápsula que contiene una composición de relleno que comprende, en peso con respecto al peso total de la composición de relleno: - del 50 al 90% de un extracto lípido esterólico de Serenoa repens, y - del 10 al 50% de por lo menos un polietilenglicol de peso molecular medio comprendido entre 6000 y 35000

Procedimiento para la síntesis de (1S,2R)-milnaciprán.

(09/04/2014) Procedimiento para sintetizar una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de (1S,2R)-milnaciprán de la fórmula (I) siguiente: que comprende las etapas sucesivas siguientes: (a) hacer reaccionar fenilacetonitrilo y (R)-epiclorhidrina en presencia de una base que contiene un metal alcalino, seguido de un tratamiento básico, y a continuación de un tratamiento ácido a fin de obtener la lactona de la fórmula (II) siguiente: (b) hacer reaccionar la lactona (II) obtenida en la etapa (a) previa con MNEt2, en el que M representa un metal alcalino, o con NHEt2 en presencia de un complejo de ácido de Lewis-amina en el que la amina se selecciona de entre dietilamina, trietilamina, diisopropiletilamina, N,N-dietilanilina, N,N-dimetilbencilamina, Nmetilpiperidina, N-metilmorfolina, N,N'-dimetilpiperazina y hexametilentetramina, a fin de obtener…

Anticuerpos anti-CXCR4 humanizados para el tratamiento del cáncer.

(26/03/2014) Anticuerpo humanizado que puede unirse específicamente a CXCR4, o un fragmento funcional del mismo, seleccionándose dicho fragmento funcional de entre los fragmentos Fv, Fab, (Fab')2, Fab', scFv, scFv-Fc y diacuerpos, caracterizado porque dicho anticuerpo humanizado, o compuesto derivado o fragmento funcional del mismo, comprende cadenas pesadas y ligeras, presentando dicha cadena pesada las CDR que consisten en CDRH1, CDR-H2 y CDR-H3 y presentando dicha cadena ligera las CDR que consisten en CDR-L1, CDR-L2 y CDR-L3, en el que dichas CDR-H1, CDR-H2 y CDR-H3 comprenden respectivamente las secuencias SEC ID nº 4, 5 y 6 y dichas CDR-L1, CDR-L2 y CDR-L3 comprenden respectivamente las secuencias SEC ID nº 7, 8 y 9.

Moléculas policétidas como agentes anticancerosos.

(18/12/2013) Compuesto de fórmula (I) siguiente: o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, para la cual R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C7).

Inhibidores selectivos de la recaptación de norepinefrina-serotonina para el tratamiento del síndrome de fibromialgia, síndrome de fatiga crónica y dolor.

(09/12/2013) Un inhibidor dual de la recaptación de serotonina norepinefrina no tricíclico (IRSN NE >5-HT) que inhibe larecaptación de norepinefrina (NE) en un mayor grado de lo que inhibe la recaptación de serotonina (5-HT), o unasal farmacéuticamente aceptable del mismo, para usar en tratar síndrome de fibromialgia (SFM), síndrome de fatiga crónica (SFC) y/o dolor, y/o los síntomasfisiológicos asociados con SFM y/o SFC, en un mamífero; en el que el IRSN NE >5-HT tiene una proporción de inhibición de NE:5-HT en el intervalo de 1,1:1 a 10:1 y esun compuesto de fórmula (I): o una forma estereomérica, una mezcla de formas estereoméricas o una…

Derivados de cromona, un procedimiento para su preparación y aplicaciones terapéuticas de los mismos.

(11/11/2013) Un compuesto de la fórmula general 1**Fórmula** en la que R1 representa uno o más sustituyente/s idéntico/s o diferente/s en el anillo de benceno, cada 5 uno representa,independientemente, un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo alcoxi C1-4 o un grupo OH,o un grupo alquilo C1-4 o un grupo -O(CH2)nO- en el que n ≥ 1 o 2. - R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, - A y B representan, independientemente, un átomo de nitrógeno o un átomo de carbono, - R3 representa un átomo de hidrógeno o uno o más sustituyente/s idéntico/s o diferente/s seleccionadosdel grupo integrado por: un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o un grupo tioalcoxi C1-4,un grupo…

Nuevos anticuerpos anti-IGF-IR y sus aplicaciones.

(05/11/2013) Anticuerpo aislado, o uno de sus fragmentos funcionales, siendo dicho anticuerpo o dicho uno de sus fragmentosfuncionales capaz de unirse al receptor del factor humano de crecimiento I tipo insulina IGF-IR, caracterizado porquecomprende una cadena pesada que comprende las tres CDR de secuencia SEC ID nº 8, 10 y 12, y una cadenaligera que comprende las tres CDR de secuencia SEC ID nº 2, 4 y 6; y en dichas CDR, un residuo leucina estásustituido por una valina o una isoleucina, o a la inversa, y/o un residuo de ácido aspártico está sustituido por unresiduo de ácido glutámico, o a la inversa, y/o un residuo glutamina está sustituido por un residuo asparagina o a lainversa, y/o un residuo de arginina está sustituido por un residuo lisina…

Derivados diméricos de artemisinina y aplicación en terapia anticancerosa.

(08/10/2013) Derivado dimérico de la artemisinina 10-trifluorometilada de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, para el que: - a y b representan, independientemente uno del otro, 1 o 2, pero pueden representar 1 al mismo tiempo, - A representa: - un heteroátomo seleccionado de entre un átomo de nitrógeno, de oxígeno y de azufre,estando el átomo de nitrógeno eventualmente sustituido por un radical R1 seleccionado de entre unátomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), arilalquilo(C1-C6), heteroaril-alquilo (C1-C6), heterociclo-alquilo…

Complejos de inclusiones que comprenden piroxicam, una ciclodextrina y arginina.

(30/09/2013) Complejo de inclusión que comprende piroxicam, una ciclodextrina y arginina, caracterizado porque la tasa desolubilización del piroxicam contenido en una solución a 4 g/l en agua, medida a 37ºC después de entre 5 y 120minutos de agitación, es superior a 90%, ventajosamente superior a 95%, de manera ventajosa igual a 99%.

Composición que comprende una combinación de un extracto de saúco y una cepa de L. paracasei, L. casei, L. bulgaricus o S. thermophilus.

(28/08/2013) Composición que comprende una combinación de un extracto de saúco y al menos una cepa de Lactobacillusparacasei, Lactobacillus casei, Lactobacillus bulgaricus o Streptococcus thermophilus, en la que dicha composiciónno comprende una mezcla de Uncaria Tomentosa, Pau d'Arco, Scutellaria baicalensis y artemisinina.

Derivados de aminociclobutano o aminociclobuteno, su método de preparación y su utilización como productos médicos.

(12/06/2013) Compuestos de fórmula general en la que: - -a- es un enlace simple o un doble enlace - Ar es un grupo aromático, sustituido o no sustituido, - R1 y R2 son cada uno independientemente o juntos: un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C6, ramificado o no ramificado, saturado o no saturado,sustituido o no sustituido; pudiendo los grupos R1 y R2 formar asimismo un heterociclo, - R3 y R3' son cada uno independientemente o juntos un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C6; - X es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, y las sales de adición de los compuestos de fórmula general con ácidos minerales o ácidos orgánicosfarmacéuticamente aceptables.

Dispersión sólida estable de un derviado de alcaloide de vinca y procedimiento para su preparación.

(26/04/2013) Dispersión sólida y estable de un derivado hidrosoluble de alcaloides de vinca en por lo menos un polietilenglicolcon una masa molecular de entre 1.000 y 6.000, y siendo la proporción de las masas de en primer lugar el derivadohidrosoluble de alcaloides de vinca y en segundo lugar polietilenglicol, es de entre 1,5:1 y 1:10 y preferentemente deentre 1:3 y 1:6.

Uso de un anticuerpo ant-CD151 para el tratamiento precoz de los cánceres.

(21/05/2012) Uso de un anticuerpo monoclonal, capaz de unirse específicamente a la proteína CD151, secretado por el hibridoma registrado en la ATCC con la referencia CRL-2696, o uno de sus fragmentos funcionales, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de los tumores primarios para el tratamiento precoz del cáncer.

Procedimiento de preparación de complejos moleculares.

(02/05/2012) Procedimiento de preparación de complejos moleculares solubles que comprenden una o varias sustancias activas poco solubles en un medio acuoso incluidas en una o varias moléculas hospedantes, caracterizado porque está constituido por las etapas siguientes: (a) poner en contacto una o varias sustancias activas poco solubles en un medio acuoso con una o varias moléculas hospedantes, (b) realizar una etapa de difusión molecular mediante la puesta en contacto, en modo estático, de un fluido denso a presión con la mezcla obtenida en la etapa (a) en presencia de uno o varios agentes de difusión, (c) recuperar el complejo…

Composición de liberación prolongada de sal de hierro como principio activo, su proceso de preparación y su utilización.

(07/03/2012) Composición farmacéutica o nutracéutica que comprende al menos un granulado recubierto, de liberación prolongada de sal de hierro; estando compuesto dicho granulado recubierto por una partícula que comprende dicha sal de hierro recubierta por al menos dos capas caracterizadas porque comprenden una combinación de excipientes compuesta: - por al menos un copolímero (a) poli (acrilato de etilo-co-metacrilato de metilo-co-cloruro de metacrilato de trimetilamonioetilo) 1:2:0, 1 (Eudragit RS30D®) que presenta un porcentaje molar de grupos amonio cuaternario inferior o igual al 8%, - en asociación con un segundo copolímero (b) poli (acrilato de etilo-co-metacrilato de metilo-cocloruro de metacrilato de trimetilamonioetilo) 1:2:0, 2 (Eudragit RL30D®) que presenta un porcentaje molar de grupos amonio cuaternario…

COMPLEJOS DE INCLUSIONES QUE COMPRENDEN PIROXICAM, UNA CICLODEXTRINA Y ARGININA.

(30/08/2011) Procedimiento de preparación de un compuesto de inclusión soluble, que comprende una o varias sustancias activas poco solubles en un medio acuoso incluidas en una o varias ciclodextrinas, caracterizado porque comprende las etapas sucesivas siguientes: a. poner en contacto una o varias sustancias activas con una o varias ciclodextrinas, b. realizar una etapa de difusión molecular mediante la puesta en contacto, en modo estático, de un fluido denso bajo presión con la mezcla obtenida en la etapa (a) en presencia de agua, c. recuperar el complejo molecular sustancia activa/ciclodextrina así formado, d. realizar en medio semisólido una etapa que consiste en añadir y mezclar un agente de interacción con el complejo al complejo molecular sustancia activa/ciclodextrinas, siendo el agente de interacción con el complejo un ácido o una…

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