290 patentes, modelos y diseños de LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A. (pag. 3)

(13/09/2012) Co-cristales de tramadol y paracetamol. La presente invención se refiere a co-cristales de tramadol y paracetamol, procesos para la preparación de los mismos y sus usos como medicamentos o en formulaciones farmacéuticas, más particularmente para el tratamiento del dolor.

(13/09/2012) Co-cristales de celecoxib y L-prolina. La presente invención se refiere a co-cristales de celecoxib y L-prolina, procedimientos para la preparación de los mismos y su uso como medicamento o en composiciones farmacéuticas, más particularmente para el tratamiento del dolor.

(15/08/2012) Composición farmacéutica que contiene al menos un compuesto de pirazolina sustituida de fórmula general I, en la que R1 representa un grupo fenilo opcionalmente al menos monosustituido; R2 representa un grupo fenilo opcionalmente al menos monosustituido; R3 representa un saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo que contiene el grupo cicloalifático, que puede ser condensado con un opcionalmente al menos sistema anular mono o policíclico mono-sustituido; o R3 representa un opcionalmente al menos grupo arilo o heteroarilo…

(08/08/2012) Un compuesto de la fórmula I: en la que Y es terbutilo o ciclohexilo no sustituido. R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o nosustituido, arilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido,heterociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9 -C≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 o halógeno; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o nosustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido,heterociclilo sustituido o no sustituido,…

(01/08/2012) Compuesto de fórmula (I): en la que: R1 a R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno; radical alquilo C1-5 lineal o ramificadoopcionalmente sustituido con al menos un halógeno; radical alquenilo C1-5 lineal o ramificado, halógeno,nitro, NR8R9, alquil C1-5-N(R8R9) y OR10, en los que R8 y R9 se seleccionan independientemente dehidrógeno, radical alquilo C1-5 lineal o ramificado o junto con el átomo de nitrógeno al que están unidosforman un grupo heterocíclico, R10 es un radical alquilo C1-5 lineal o ramificado, y R1 y R2 o R2 y R3 o R3 y R4 o R4 y R5 forman, junto con el anillo de benceno al que están unidos, un sistemacíclico condensado de 9 miembros sustituido o no sustituido que contiene opcionalmente 1, 2 ó 3heteroátomos seleccionados de átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre, en los que el ciclo formado por R1 yR2 o por R2 y R3 o por…

(27/06/2012) Un compuesto de tetrahidroisoquinolina sustituido de fórmula general Ih, **Fórmula** en la que B representa un radical seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula** Ah representa un átomo de hidrógeno o un radical seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo,isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo y terc-butilo; Dh representa un anión seleccionado del grupo que consiste en cloruro, bromuro, yoduro, fluoruro,hidrogenosulfato, nitrato, dihidrogenofosfato, tiocianato, cianato, acrilato, metansulfonato, etanosulfonato,toluensulfonato y bencensulfonato; R1h representa un radical seleccionado del grupo que consiste en H, metilo, etilo, -C(≥O)-ciclopropilo, -C(≥O)-Oterc-butilo…

(18/05/2012) Composiciones que comprenden Tramadol y el co-cristal de Celecoxib y L-Prolina en el tratamiento del dolor. La presente invención se refiere a una combinación de compuestos de tramadol y un co-cristal de celecoxib - L-prolina o una composición farmacéutica que la comprende y a sus usos como medicamentos, más particularmente para el tratamiento del dolor.

(04/04/2012) Un derivado de indeno de formula general I: **Fórmula** en la que n es 0, 1, 2, 3 o 4 R1 representa un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido,opcionalmente al menos con un heteroatomo seleccionado entre N, O y S como miembro del anillo que puedeestar condensado con un sistema anular mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido; un radical -NR8R9; un radical -CONR8R9 ; -COOH; o -OH en la que R8 y R9 representan, independientemente entre si, un átomo de hidrogeno; o un radical alifático C1-5 linear oramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2, 3 sustituyentes seleccionadosindependientemente entre F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -O-C2H5, -NO2, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3; o R8 y R9 conjuntamente con el…

(03/04/2012) La presente invención se refiere a un procedimiento para la hidrólisis enantioselectiva de un éster de fórmula (I), que comprende hacer reaccionar una mezcla de enantiómeros C4 de ésteres de fórmula (I), o sales de los mismos, con una enzima esterasa en presencia de un disolvente. La invención se refiere además a la transformación de dichos ésteres de fórmula (I) en pirazoles enantioméricamente enriquecidos.

(28/03/2012) La presente invención se refiere a pellets que comprenden un núcleo con duloxetina, una capa intermedia no porosa que comprende uno o más polímeros solubles en agua formadores de película, y una capa entérica que comprende un polímero entérico diferente a acetato ftalato de polivinilo, a un procedimiento para preparar los mismos, al uso de los pellets para fabricar una forma farmacéutica de dosificación, y a una forma farmacéutica que contiene los mismos.

(21/03/2012) Combinación de al menos dos ligandos de 5HT6. La presente invención se refiere a una combinación de al menos dos ligandos de 5HT6 de los cuales uno es un agonista parcial o agonista mientras que el otro es un antagonista total o un agonista inverso, un medicamento que comprende esta combinación, el uso de la combinación en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de trastornos de la memoria ADHD, y métodos de tratamiento utilizando la combinación o sus miembros.

(15/03/2012) La presente invención se refiere al uso de compuestos que se unen al receptor 5HT6 en la preparación de un medicamento para el tratamiento de aumento de peso, obesidad o factores de riesgo cardio-metabólicos inducidos por un fármaco terapéutico.

(09/03/2012) La presente invención se refiere a pellets que comprenden un núcleo con duloxetina, una capa intermedia no porosa que comprende uno o más polímeros solubles en agua formadores de película, y una capa entérica que comprende ftalato de polivinilacetato como polímero entérico, a un procedimiento para preparar los mismos, al uso de los pellets para la fabricación de una forma de dosificación farmacéutica, ya una forma de dosificación que los contiene.

(06/03/2012) Compuesto de fenilpiperazina nitro-sustituido de fórmula general I, **Fórmula** en la que X representa un resto -NR1R2 o un resto -OR3; R1 representa un radical cicloalifático de 3 a 9 miembros saturado o insaturado, que puede estar sustituido con1, 2 o 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en oxo (=O), tioxo (=S), alquilo C1-5, -O-alquilo C1-5, -S-alquilo C1-5, -C(=O)-OH, -C(=O)-alquilo C1-5, -C(=O)-O- alquilo C1-5, -OC(= O)-alquilo C1-5, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -OH, -SH, -NH2, -NH(alquilo C1-5), -N(alquilo C1-5)2, -NO2, -CHO, -CF2H, -CFH2, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH(alquilo C1-5), -C(=O)-N(alquilo C1-5)2, -S(=O)2-alquilo C1-5, fenilo -S(=O)2-, fenilo, fenoxilo y bencilo y que puede contener 1, 2 o 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en nitrógeno,…

(21/02/2012) Uso de un compuesto que se une al receptor 5HT7 y que actúa como un agonista total o parcial en la producción de un medicamento para el tratamiento de alodinia, caracterizado porque el compuesto que se une al receptor de 5-HT7 se une con una afinidad con un factor de al menos 10 veces mayor (expresado como un valor de Ki) al receptor 5-HT7 que al receptor 5-HT1A

(31/01/2012) Un compuesto de fórmula general (I) en la que R1 representa un átomo de hidrógeno; -CO 5 R3, -C(O)OR3, -C(O)NR3R4, -C=NR3, -CN, -OR3, -OC(O)R3, -S(O)n-R3, - NR3R4, -NR3C(O)R4, -NO2, -N=CR3R4 o un átomo de halógeno; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido; un grupo radical cicloalquil-alquilo C1-10 ramificado o no ramificado en el que el grupo alquilo y/o el grupo cicloalquilo está opcionalmente al menos monosustituido; un grupo cicloalquilo C3-9 o cicloalquilalquilo C1-10 sustituido o no sustituido…

(18/01/2012) Compuestos de fórmula general I: **Fórmula** en la que: R1 representa un grupo fenilo, que está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionado5 s independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, F, Cl, Br y CF3, R2 representa un grupo fenilo, que está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, F, Cl, Br y CF3, R3 representa un grupo pirrolidinilo, un grupo piperidinilo o un grupo piperazinilo, mediante lo cual cada uno de estos grupos puede estar sustituido por uno o más grupos alquilo(C1-C6), o R3 representa un resto -NR4R5-, uno de los residuos R4 y R5 representa un átomo…

(05/01/2012) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido y heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alcoxilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido y heterociclilalquilo sustituido…

(23/12/2011) Compuesto de la fórmula I:**Formula** en el que W es un arilo sustituido o no sustituido o heterociclilo aromático sustituido o no sustituido; R1, R2, R3, R4, R4B, R5, R5B, R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -HC=NR8, -CN, - OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8 , -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 o halógeno; L es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido,…

(23/12/2011) La invención se refiere al uso de domperidona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma a dosis bajas para la preparación de un medicamento para prevenir y/o tratar una enfermedad asociada a una alteración de la respuesta inmunitaria tal como leishmaniosis

(15/11/2011) Procedimiento para la preparación de un compuesto enantioméricamente enriquecido de fórmula II en donde, R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo que contiene de 1 a 5 átomos de carbono opcionalmente sustituido con halo, hidroxilo, alcoxilo, alcoximetil éteres, carboxilo, ciano, carbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, amino, nitro, mercapto o alquiltio; o arilo opcionalmente sustituido por hidroxilo, mercapto, halo, alquilo, fenilo, alcoxilo, haloalquilo, nitro, ciano, dialquilamino, aminoalquilo; acilo, o alcoxicarbonilo; X es -C(=O)-Z o -Y, en donde -Y se selecciona de -CH2-OR4, -CH2-halógeno…

(27/10/2011) Combinación de sustancias activas que comprende (A) 6-cloro-N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-5-il)imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida y (B) donepezilo o una sal, racemato o enantiómero de los anteriores

(17/10/2011) La presente invención se refiere a una combinación de un Compuesto A, un derivado del bencil-4,5-dihidro-1H-imidazol según la fórmula (I) y a un Compuesto B, un ligando de un receptor opioide; especialmente de xilometazolina u oximetazolina y un agonista de un receptor opioide {mi}, muy preferiblemente de xilometazolina u oximetazolina y morfina; a un medicamento que comprende esta combinación; a una formulación farmacéutica para aplicación por vía nasal que comprende esta combinación; o al uso de esta combinación para el tratamiento de los síntomas del dolor, o la prevención o la profilaxis de los síntomas del dolor, mientras que el dolor engloba particularmente dolor visceral, dolor crónico, dolor canceroso, dolor agudo o dolor neuropático, implicando también específicamente el dolor intercurrente

(26/09/2011) Procedimiento para la preparación de N-(1-feniletil)anilinas, sales, y solvatos de las mismas útiles como antagonistas de 5-HT6 de serotonina.La invención se refiere a un procedimiento para la preparación de N-(1-feniletil)anilinas, sales, y solvatos de las mismas, a intermedios nuevos, y al uso de los intermedios en la preparación de antagonistas de 5-HT6 de serotonina

(14/09/2011) La presente invención se refiere a sulfonamidas sustituidas con naftilo con afinidad por el receptor 5-HT{sub,6}, un medicamento que comprende dicho compuesto y el uso de uno de dichos compuestos para la fabricación de un medicamento

(14/09/2011) Procedimiento de tratamiento que usa un compuesto receptor de CB1 en ciertas pautas de dosificación.La presente invención se refiere a un procedimiento de tratamiento que usa piperidin-1-ilamida del ácido 5-(4-cloro-fenil)-1-{2,4-dicloro-fenil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxílico como racemato o enantiómero (R) y (S) o sus mezclas en ciertas pautas de dosificación

(08/09/2011) La presente invención se refiere a una formulación farmacéutica que comprende piperidin-1-ilamida del ácido 5-(4-cloro-fenil)-1-(2,4-dicloro-feniD-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-carboxílico como racemato o enantiómero (R) y (S) o sus mezclas en una solución sólida y/o dispersión sólida

(02/08/2011) Formulaciones farmacéuticas orales que comprenden compuestos de pirazolina sustituidos.La presente invención se refiere a formulaciones farmacéuticas orales que comprenden compuesto de pirazolina sustituidos, además de su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento de seres humanos y animales

(06/06/2011) La invención se refiere al uso de compuestos que tienen actividad farmacológica hacia los denominados receptores canabinoides, y más particularmente a algunos compuestos de pirazolina sustituida en la posición 4 de fórmula o enantiómeros, sales, profármacos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, a procesos para la preparación de tales compuestos y a composiciones farmacéuticas que los comprenden

(19/05/2011) Una tetrahidro-quinolin-sulfonamida de fórmula general (I) **Fórmula** en la que R1, R2 y R3, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alifático C1-6, lineal o ramificado, saturado o insaturado que puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyente(s) seleccionado(s) independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, -OH, -O-CH3, -O-C2H5, -CN y NRaRb, en el que Ra y Rb, independientes entre sí, representa cada uno un átomo de hidrógeno; o un radical alifático C1-6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; o Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno puente forman un radical heterocicloalifático C3-9 saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo adicional…

(09/05/2011) Un medicamento que comprende una combinación de sustancias activas que comprende al menos un compuesto (A), en el que dicho compuesto (A) es N-[3-(2-dimetilamino-etil)-1H-indol-5-il]-6-cloroimidazo[2,1-b]tiazol­ 5-sulfonamida 5 y al menos un compuesto (B), en el que al menos un compuesto (B) es SB-271046, y en el que el medicamento opcionalmente comprende también al menos un adyuvante farmacéutico