323 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA NV (pag. 3)

(31/10/2018) Una formulación hidrófila de liberación controlada que comprende almidón de maíz ceroso secado en tambor pregelatinizado, uno o más principios activos, uno o más polímeros hidrófilos viscosos y opcionalmente agentes de formulación farmacéuticamente aceptables caracterizada por que el almidón de maíz ceroso secado en tambor pregelatinizado hace posible que la formulación mantenga una liberación controlada del (de los) principio(s) activo(s) incorporado(s) en los medios de liberación con fuerza iónica cambiante o por que el almidón de maíz ceroso secado en tambor pregelatinizado previene la evacuación rápida de la dosis a partir de dicha formulación a lo largo del tracto gastrointestinal tanto en…

(19/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica, en donde y1 es CR7a o N; y2 es CH o N; R7a es hidrógeno, halo, trifluorometilo o ciano; R7 es hidrógeno, -NH2, -NHCH3, -NH(CH2CH3), metilo, -CH2OH, halo o ciano; o cuando y1 representa CR7a, este R7a puede tomarse junto con un R7 en un átomo de carbono adyacente para formar -CH≥CH-NH- o -N≥CH-NH-; X es -CR1R1a- o un enlace covalente; R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; R1a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo; alquilo C1-6 sustituido con un -NR9aR9b; o -C(≥O)-NR9aR9b; R2a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo; o alquilo C1-6 sustituido con un sustituyente seleccionado entre…

(04/04/2018) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** una forma de N-óxido, una sal por adición o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n es 0, 1 o 2;**Fórmula** X es N o CR7, en donde R7 es hidrógeno o tomado junto con R1 puede formar un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH-; R1 es alquilo C1-6; R2 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alquinilo C3-6 o tomado junto con R3 puede formar ≥O; R3 es un radical seleccionado de -(CH2)S-NR8R9 (a-1), o -C≡N (a-5), en donde s es 1 o 2; R8 y R10 se seleccionan cada uno independientemente de -CHO, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo(C1-6), di(alquil C1- 6)amino-alquilo(C1-6),…

(13/09/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** donde: A es O, o S; R0 es H, o C alquilo; en el que dicho C alquilo está opcionalmente sustituido con OH, C alquilo (OCH2CH2)n-OCH3, OCH3, CO2H, C(O)NH2, SO2NH2, o CO2C alquilo; n es 1, 2, o 3; R1 es ciclohexilo, o tetrahidropiranilo; en el que dicos ciclohexilo o tetrahidropiranilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: OCH3, OH, CH2CH3, -CN, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, o OCF3; alternativamente, R0 y R1 se toman juntos con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** Ra es fenilo; en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con C(O)NH2, C(O)NHC alquilo, SO2NH2, C(O)N(C alquilo)2, OCH3, CO2CH3, o CO2H; Rb es C alquilo, o OC alquilo; R2 se selecciona del grupo que…

(23/08/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en el que: R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6; en el que halo es flúor, cloro o bromo, R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo C1-3, homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, siempre que no más de dos de los mismos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihaloalquilo C1- 3, ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihaloalquiloxi C1-3; L es un enlace o -N(R5)CO-, en el que R5 es hidrógeno o alquilo C1-3; Ar es homoarilo o heteroarilo; …

(07/06/2017) Un método in vitro para diseñar un régimen farmacológico para un paciente infectado por VIH determinando la susceptibilidad fenotípica del VIH a al menos un fármaco, que comprende: i) usar al menos una muestra que comprende ARN de VIH procedente de un paciente, en el que la muestra comprende la secuencia codificante de transcriptasa inversa-integrasa de VIH; ii) transcribir de forma inversa y amplificar el ARN de VIH con cebadores específicos para la secuencia codificante de transcriptasa inversa-integrasa de VIH completa para obtener al menos un amplicón que comprende la secuencia codificante de transcriptasa inversa-integrasa de VIH completa, en el que al menos…

(17/05/2017) Un compuesto de Fórmula I en la que:**Fórmula** R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, bcnzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo,…

(08/02/2017) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica, en donde cada uno de Xa, Xb y Xc representa de forma independiente CH o N; -X1- representa -(CHR12)s-NR1-Xe-alcanodiilC1-4-(SO2)p3- o -(CH2)s-O-Xe-alcanodiilC1-4-(SO2)p3-; donde cada uno de dichos restos alcanodiilo C1-4 están opcionalmente sustituidos con hidroxilo o hidroxialquilo C1-4; -Xe- representa -C(R2)2- o -C(≥O)-; a representa -NR4-C(≥O)-[C(R5b)2]r- o -NR4-C(R5b)2-C(≥O)- o -C(≥O)-NR4-C(R5b)2-; b representa **Fórmula** donde dicho anillo b puede contener enlaces extra para formar un sistema de anillo con puente seleccionado entre 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octanilo, 3,8-diazabiciclo[3.2.1]octanilo,…

(08/02/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que Xa, Xb y Xc cada uno de forma independiente representa CH o N; -X1- representa -(CHR12)s-NR1-Xe-alcanodiil C1-4-(SO2)p3- o -(CH2)s-O-Xe-alcanodiil C1-4-(SO2)p3-; en el que cada uno de dichos restos alcanodiilo C1-4 está sustituido opcionalmente con hidroxilo o hidroxialquilo C1-4; -Xe- representa -C(R2)2- o -C(-O)-; a representa -NR4-C(≥O)-[C(R5b)2]r- o -NR4-C(R5b)2-C(≥O)- o -C(≥O)-NR4-C(R5b)2-; b representa **(Ver fórmula)**, en el que dicho anillo b puede contener enlaces adicionales para formar un sistema…

(11/01/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en ciclopropilo, 4-metilciclohex-1-en-1-ilo, trifluorometilo y fenilo; en 20 donde fenilo está opcionalmente sustituido independientemente con uno o dos sustituyentes que son alquilo C1-2, metoxi, cloro, fluoro o trifluorometilo; Q se selecciona del grupo que consiste en q1 a q3**Fórmula** donde RB está ausente, o RB es uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo, metoxi, fluoro, 1-fluoroetilo, 1,1-difluoroetilo, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxi; con la condición de que RB no sea más que uno de etilo, metoxi, 1-fluoroetilo,…

(28/12/2016) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** donde: R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; donde dichos piridilo, piridil-N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con alquilo…

(23/11/2016) Compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es fenilo que puede estar sustituido con uno de entre cloro, fluoro o metilo; W es pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxazolilo o furanilo, cualquiera de los cuales puede estar conectado a través de cualquier átomo de carbono, en el que el pirrolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxazolilo o furanilo puede contener una sustitución -Cl, -CN, -NO2, -OMe o -CF3, conectada a cualquier otro carbono; R2 es cicloalquilo, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos…

(16/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número entero que es 1; m representa un número entero que es 0 o 1; R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6; R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula** en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi…

(19/10/2016) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana causada por estafilococos, enterococos o estreptococos, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** un N-óxido del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A- es un contraión farmacéuticamente aceptable; R1 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; R2 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi,…

(05/10/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula** en la que: M1 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6) y -NR37R38, en la que R37 y R38 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, mercapto, alquilmercapto C1-4; cuando R37 y R38 están presente en el mismo grupo sustituyente, R37 y R38 pueden opcionalmente tomarse juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros; M2 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi y alcoxi C1-6; Y es CH o un átomo de nitrógeno; …

(28/09/2016) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección bacteriana provocada por Staphylococci, Enterococci o Streptococci, siendo dicho compuesto un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib)**Fórmula** una sal por adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma tautómera del mismo o una forma de N-óxido del mismo, en donde R1 10 es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; R2 es hidrógeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino o un radical de fórmula en la que Y es CH2, O, S, NH…

(21/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, C1-4alcoxi, 2,2-difluoroetoxi, di(C1-4alquilo)amino, trifluorometoxi, flúor, y trifluorometilo; R2 es hidrógeno; o, R2 se puede tomar con R1 y el anillo de fenilo al que R1 y R2 están unidos para formar 2,3- dihidrobenzofurano-7-ilo o 1,3-benzodioxol-4-ilo; R3 es hidrógeno, metilo, metoxi, cloro, o fluoro; Q se selecciona del grupo que consta de Q1, Q2, y Q3;**Fórmula** donde R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, ciano, fluoro, y cloro; R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alcoxi, ciano, cloro, y di(C1-4alquilo)amino; G se selecciona del grupo que consiste…

(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A es fenilo, tienilo o ciclohexilo; o, cuando A es fenilo, L es -(CH2)mN(R4)(CH2)n-, y R1 y L están unidos a átomos de carbono adyacentes de fenilo, R1 y R4 se toman opcionalmente con los átomos a los que están unidos para formar dihidroindolilo o 3,4-dihidro-2H-quinolin-1-ilo; R1 es uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo (C1-4), metoxicarbonilo, flúor, cloro y ciano; B está seleccionado del grupo que consiste en arilo C6-10, benzotiofenilo, azabenzotiofenilo, benzotiazolilo, quinolinilo, dihidrobenzofuranilo y piridinilo; R2 es uno a dos sustituyentes independientemente…

(21/09/2016) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde W se selecciona del grupo que consta de**Fórmula** Cada R4 se selecciona de manera independiente del grupo que consta de hidrógeno, F, Cl, Br, I, -OH, -OCH3, - OCH2CH3, -SC alquilo, -SOC alquilo, -SO2C alquilo, -C alquilo, -CO2Rd, -CONReRf, -CCRg y -CN; En donde Rd se selecciona del grupo que consta de H y -C alquilo; Re se selecciona del grupo que consta de H y -C alquilo; Rf se selecciona del grupo que consta de H y -C alquilo; y Rg se selecciona del grupo que consta de hidrógeno, -CH2OH y -CH2CH2OH; J se selecciona del grupo que consta de CH y N; R2 se selecciona del grupo que…

(14/09/2016) Un método para el diseño racional o basado en la estructura de un agonista o antagonista de la HDAC, que utiliza la interacción de una proteína adaptadora que contiene un dominio de PH, un dominio de PTB y un motivo de cremallera de la leucina (APPL) o una proteína relacionada con la APPL con un enzima de histona deacetilasa (HDAC), donde dicho método comprende las siguientes etapas: a) sondear la estructura del sitio de unión del ligando en la HDAC con APPL o proteínas relacionadas con la APPL; b) identificar los átomos de contacto en el sitio de unión del ligando de la enzima de la HDAC que interactúa con el ligando de la APPL durante la unión; c) diseñar compuestos de prueba que interactúen con los átomos identificados en (b) para modular la actividad de la enzima de la HDAC y d) poner en contacto dicho…