Ensayos de regulación de la HDAC, compuestos y composiciones terapéuticas.

Un método para el diseño racional o basado en la estructura de un agonista o antagonista de la HDAC,

que utiliza la interacción de una proteína adaptadora que contiene un dominio de PH, un dominio de PTB y un motivo de cremallera de la leucina (APPL) o una proteína relacionada con la APPL con un enzima de histona deacetilasa (HDAC), donde dicho método comprende las siguientes etapas:

a) sondear la estructura del sitio de unión del ligando en la HDAC con APPL o proteínas relacionadas con la APPL;

b) identificar los átomos de contacto en el sitio de unión del ligando de la enzima de la HDAC que interactúa con el ligando de la APPL durante la unión;

c) diseñar compuestos de prueba que interactúen con los átomos identificados en (b) para modular la actividad de la enzima de la HDAC y

d) poner en contacto dicho compuesto de prueba diseñado con HDAC o un fragmento funcional de ella, para medir la capacidad de dicho compuesto, a fin de modular la actividad de la HDAC,

en el que la enzima de la HDAC es un polipéptido aislado que comprende la secuencia de aminoácidos de la ID. DE SEC. N.º: 5, ID. DE SEC. N.º: 6, o ID. DE SEC. N.º: 7, y en el que la APPL o la proteína relacionada con la APPL es un polipéptido aislado que comprende secuencia de aminoácidos de la ID. DE SEC. N.º: 2 o ID. DE SEC. N.º: 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/062859.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: ARTS,JANINE, VIALARD,Jorge Eduardo, DE SCHEPPER,STEFANIE HELENA, ANDRIES,LUC JOSEPH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61P17/06 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C12N9/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN (biocidas, productos que repelen o atraen a los animales nocivos, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen microorganismos virus, hongos microscópicos, enzimas, productos de fermentación o sustancias obtenidas por o extraídas de microorganismos o sustancias animales A01N 63/00; preparaciones de uso médico A61K; fertilizantes C05F ); PROPAGACION,CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 9/00 Enzimas, p. ej. ligasas (6.; Proenzimas; Composiciones que las contienen (preparaciones para la limpieza de los dientes que contienen enzimas A61K 8/66, A61Q 11/00; preparaciones de uso médico que contienen enzimas A61K 38/43; composiciones detergentes que contienen enzimas C11D ); Procesos para preparar, activar, inhibir, separar o purificar enzimas. › actúan sobre los enlaces éster (3.1).
  • C12Q1/44 C12 […] › C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › C12Q 1/00 Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones. › esterasa.

PDF original: ES-2607455_T3.pdf

 

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