Moduladores de ROR-gamma-t de quinolinilo enlazado con heteroarilo.

Un compuesto de fórmula I **Fórmula**

donde:

R1 es pirrolilo,

pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; donde dichos piridilo, piridil-N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinilo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con alquilo C(O)C(1-4), C(O)NH2, alquilo C(O)NHC(1-2), C(O)N(alquilo C(1-2))2, alquilo NHC(O)C1-4), alquilo NHSO2C(1-4), alquilo C(1-4), CF3, CH2CF3, Cl, F, -CN, alquilo OC(1-4), N(alquilo C(1-4))2, -(CH2)3OCH3, alquilo SC(1-4), OH, CO2H, alquilo CO2C(1-4), C(O)CF3, SO2CF3, OCF3, OCHF2, SO2CH3, SO2NH2, alquilo SO2NHC(1-2), alquilo SO2N(C(1-2))2, C(O)NHSO2CH3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo consistente de Cl, alquilo C(1-2), SCH3, alquilo OC(1-2), CF3, -CN, y F; y donde dichos triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirrolilo y tiazolilo están opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de O2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, -CN, alquilo OC(1-2), (CH2)(2- 3)OCH3, SCH3, CF3, F, Cl, y alquilo C(1-2); y dichos tiadiazolilo y oxadiazolilo están opcionalmente sustituidos con alquilo C(1-2); y dichos piridilo, piridil-N-óxido, pirimidinilo, piridazilo y pirazinilo están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo consistente de alquilo C(O)NHC(1-2), C(O)N(alquilo C(1-2))2, alquilo NHC(O)C(1-4), alquilo NHSO2C(1-4), C(O)CF3, SO2CF3, alquilo SC2NHC(1-2), SO2N(alquilo C(1-2))2, C(O)NHSO2CH3, SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, -CN, alquilo OC(1-4), (CH2)(2-3)OCH3 (incluyendo -(CH2)3OCH3), alquilo SC(1-4), CF3, F, Cl, y alquilo C(1-4);

R2 es triazolilo, piridilo, piridil-N-óxido, pirazolilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, N-acetilpiperidinilo, 1-H-piperidinilo, N-Boc-piperidinilo, NC (1-3) alquil- piperidinilo, tiazolilo, piridazilo, pirazinilo , 1-(3-metoxipropil)- imidazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o imidazolilo; donde dicho imidazolilo está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo consistente de alquilo C(1- 2), SCH3, alquilo OC(1-2), CF3, -CN, F, y Cl; y dichos piridilo, piridil-N-óxido, pirimidinilo, piridazilo y pirazinilo, están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo consistente de SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, -CN, alquilo OC(1-2),(CH2)(2-3)OCH3, SCH3, CF3, F, Cl, o alquilo C(1-2); y dichos triazolilo, tiazolilo, oxazolilo e isoxazolilo están opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de SO2CH3, SO2NH2, C(O)NH2, - CN, alquilo OC(1-2), (CH2)(2-3)OCH3, SCH3, CF3, F, Cl, y alquilo C(1-2); y dichos tiadiazolilo y oxadiazolilo están opcionalmente sustituidos con alquilo C(1-2); y dicho pirazolilo está opcionalmente sustituido con hasta tres grupos CH3;

R3 es H, OH, OCH3, o NH2;

R4 es H, o F;

R5 es H, Cl, -CN, CF3, alquilo SC(1-4), alquilo OC(1-4), OH, alquilo C(1-4), N(CH3)OCH3, NH(alquilo C(1-4)), N(alquilo C(1-4))2, o 4-hidroxi-piperidinilo; R6 es O-fenilo, -NHfenilo, -N(alquilo C(1-3))fenilo, -N(CO2C(CH3)3)fenilo, N(COCH3)fenilo, -O-piridilo, - NHpiridilo, -N(alquilo C(1-3))piridilo, N(CO2C(CH3)3)piridilo, N(COCH3)piridilo, -O-pirimidinilo, -NHpirimidinilo, - N(alquilo C(1-3))pirimidinilo, N(CO2C(CH3)3)pirimidinilo, N(COCH3)pirimidinilo, -O-piridazilo, -NHpiridazilo, - N(alquilo C(1-3))piridazilo, N(CO2C(CH3)3)piridazilo, N(COCH3)piridazilo, -O-pirazinilo, -NHpirazinilo, -N(alquilo C(1-3))pirazinilo, N(CO2C(CH3)3)pirazinilo, o N(COCH3)pirazinilo; donde dichos pirimidinilo, piridazilo o pirazinilo están opcionalmente sustituidos con Cl, F, CHF3, SCH3, alquilo OC(1-4), -CN, CONH2, SO2NH2, o SO2CH3; y donde dicho fenilo o dicho piridilo está opcionalmente sustituido hasta dos veces con OCF3, alquilo SO2C(1-4), CF3, OCHF2, pirazolilo, triazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, tiazolilo, alquilo C(1-4), cicloalquilo C(3-4), alquilo OC(1-4), N(CH3)2, SO2NH2, SO2NHCH3, SO2N (CH3)2, CONH2, CONHCH3, CON(CH3)2, Cl, F, - CN, CO2H, OH, CH2OH, alquilo NHCOC(1-2), alquilo COC(1-2), SCH3, alquilo CO2C(1-4), NH2, alquilo NHC(1-2), o OCH2CF3; donde la selección de cada sustituyente opcional es independiente; y donde dichos pirazolilo, triazolilo, imidazolilo, tetrazolilo, oxazolilo y tiazolilo están opcionalmente sustituidos con CH3; R7 es H, Cl, -CN, alquilo C(1-4), OC(1-4)alquiloCF3, OCF3, OCHF2, alquilo OCH2CH2OC(1-4), CF3, SCH3, C(1- 4)alquiloNA1A2 (incluyendo CH2NA1A2), CH2OC(2-3)alquiloNA1A2, NA1A2, C(O)NA1A2, CH2NHC(2- 3)alquiloNA1A2, CH2N(CH3)C(2-3)alquiloNA1A2,NHC(2-3)alquiloNA1A2, N(CH3)C(2-4)alquiloNA1A2, OC(2- 4)alquiloNA1A2, alquilo OC(1-4), OCH2-(1-metil)-imidazol-2-il, fenilo, tiofenilo, furilo, pirazolilo, imidazolilo, piridilo, piridazilo, pirazinilo o pirimidinilo; en donde dichos grupos fenilo, tiofenilo, furilo, pirazolilo, imidazolilo, piridilo, piridazilo, pirazinilo y pirimidinilo están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionado independientemente del grupo consistente de F, Cl, CH3, CF3, y SOCH3; A1 es H, o alquilo C(1-4); A2 es H, alquilo C(1-4), alquiloC(1-4) alquilo OC(1-4), alquilo C(1-4) OH, alquilo C(O)C(1-4), o alquilo OC(1-4); o A1 o A2 pueden tomarse junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo consistente de: **Fórmula**

Ra es H, alquilo OC(1-4), CH2OH, NH(CH3), N(CH3)2, NH2, CH3, F, CHF3, SO2CH3, o OH; Rb es H, CO2C(CH3)3, alquilo C(1-4), alquilo C(O)C(1-4), alquilo SO2C(1-4), CH2CH2CF3, CH2CF3, CH2- ciclopropilo, fenol, CH2-fenilo, o cicloalquilo C(3-6);

R8 es H, alquilo C(1-3) (incluyendo CH3), alquilo OC(1-3) (incluyendo OCH3), CF3, NH2, NHCH3,-CN, o F; R9 es H, o F;

y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/065007.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: WOLIN, RONALD, L., EDWARDS, JAMES, P., WANG,AIHUA, MAHAROOF,UMAR, FOURIE,ANNE, LEONARD,Kristi A, VENKATESAN,HARIHARAN, BARBAY,KENT, KREUTTER,KEVIN D, KUMMER,DAVID A, NISHIMURA,RACHEL, URBANSKI,MAUD, WOODS,CRAIG R, XUE,XIAOHUA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D401/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2619610_T3.pdf

 

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