Procedimiento para la preparación de los inibidores de las quinasas c-fms.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en donde

W se selecciona del grupo que consta de**Fórmula**

Cada R4 se selecciona de manera independiente del grupo que consta de hidrógeno,

F, Cl, Br, I, -OH, -OCH3, - OCH2CH3, -SC(1-4)alquilo, -SOC(1-4)alquilo, -SO2C(1-4)alquilo, -C(1-3)alquilo, -CO2Rd, -CONReRf, -CCRg y -CN; En donde Rd se selecciona del grupo que consta de H y -C(1-3)alquilo; Re se selecciona del grupo que consta de H y -C(1-3)alquilo; Rf se selecciona del grupo que consta de H y -C(1-3)alquilo; y Rg se selecciona del grupo que consta de hidrógeno, -CH2OH y -CH2CH2OH;

J se selecciona del grupo que consta de CH y N;

R2 se selecciona del grupo que consta de un cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, tiofenil, dihidrosulfonopiranil, fenil, furanil, tetrahidropiridil y dihidropiranil; cualquiera de ellos puede ser sustituido de forma independiente por uno o dos de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, y C(1-4)alquilo;

Z se selecciona del grupo que consta de hidrógeno, F, Cl y CH3;

X se selecciona del grupo que consta de**Fórmula**

en donde Rw se selecciona del grupo que consta de hidrógeno, -C(1-4)alquilo, -CO2C(1-4)alquilo, -CONH2, -CONHC( 1-4)alquilo, -CON(C(1-4)alquilo)2 45 y -COC(1-4)alquilo;

o un tautómero o una sal farmaceuticamente aceptable de ese tipo; que consta de**Fórmula**

la reaccíon de un compuesto de fórmula (X) con un compuesto de fórmula (XI) o una mezcla de regioisómeros protegidos del SEM de ese tipo, en donde**Fórmula**

se selecciona del grupo que consta de**Fórmula**

en presencia de gas monóxido de carbono o una fuente de monóxido de carbono;

en presencia de una base orgánica e inorgánica;

en presencia de un sistema de acoplamiento adecuadamente seleccionado que consta de un compuesto de paladio y un ligando; en un disolvente orgánico;

a una temperatura comprendida entre 60°C y 120°C aproximadamente obteniéndose el correspondiente compuesto de fórmula (XII);**Fórmula**

desprotegiendo el compuesto de fórmula (XII), obteniéndose el correspondiente compuesto de fórmula (I), en donde el ligando es el XantPhos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/053602.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: TELEHA, CHRISTOPHER, A., Stappers,Alfred,Elisabeth, KOLODZIEJCZYK,KRZYSZTOF, WEERTS,KOEN JOHAN HERMAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D309/30 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno, p. ej. delta-lactonas.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2607807_T3.pdf

 

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