Antagonistas de ciclopentilo fusionados de CCR2.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

donde:

A es O,

o S;

R0 es H, o C(1-4)alquilo;

en el que dicho C(1-4)alquilo está opcionalmente sustituido con OH, C(1-20 4)alquilo (OCH2CH2)n-OCH3, OCH3, CO2H, C(O)NH2, SO2NH2, o CO2C(1-4)alquilo;

n es 1, 2, o 3;

R1 es ciclohexilo, o tetrahidropiranilo;

en el que dicos ciclohexilo o tetrahidropiranilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en: OCH3, OH, CH2CH3, -CN, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, o OCF3; alternativamente, R0 y R1 se toman juntos con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**

Ra es fenilo;

en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con C(O)NH2, C(O)NHC(1-4)alquilo, SO2NH2, C(O)N(C(1- 4)alquilo)2, OCH3, CO2CH3, o CO2H;

Rb es C(1-4)alquilo, o OC(1-4)alquilo;

R2 se selecciona del grupo que consiste en H, C(1-4)alquilo, ciclopropilo, ciclohexilo, fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, furilo, y tiofenilo;

en el que dico fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, furilo, o tiofenilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en NH2, NHC(1- 3)alquilo, N(C(1-3)alquilo)2, C(1-3)alquilo, -CN, -CH ≥ CH2, -CONH2, -CO2H, -NO 2, -CONHC(1-4)alquilo, CON(C(1- 4)alquilo)2, C(1-4)alquilCONH2, -NHCO(1-4)alquilo, -CO2C(1-4)alquilo, CF3, SO2C(1-4)alquilo, -SO2NH2, -SO2NH (C(1- 4)alquilo), y -SO2N(C(1-4)alquilo)2;

R3 es H o CH3;

alternativamente, R3 y R2 se toman juntos con su carbono unido para formar**Fórmula**

R4 es**Fórmula**

R5 es H o CH3;

alternativamente, R4 y R5 se toman juntos con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**

R6 es CF3, o OCF3;

R7 es un heteroarilo sustituido por CF3, siempre que R7 no es**Fórmula**

Rx es CF3, F, Cl, CN, o OCH3;

R y es H, F, Cl, o CF3;

R z ISH, o F;

o**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

siempre que cuando R0 y R1 se toman juntos con su nitrógeno unido para formar**Fórmula**

A es O, o S;

Ra es fenilo, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con C(O)NH2, C(O)NHCH3, SO2NH2, C(O)N(CH3)2, OCH3, CO2CH3, o CO2H;

R2 es H, C(1-4)alquilo, ciclopropilo, ciclohexilo, tiazol-2-ilo, 1-metilo-imidazol-2-ilo, 1-metilo-pirazol-5-ilo, o fenilo;

R4 y R5 se toman juntos con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**

R6 es CF3, o OCF3; y

R7 es**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/035396.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: SUI, ZHIHUA, TELEHA, CHRISTOPHER, A., KANG,FU-AN, WINTERS,MICHAEL P, BRANUM,SHAWN, RUSSELL,RONALD K, FAWZY,NAGY E, REUMAN,MICHAEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D307/84 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D307/937 C07D 307/00 […] › con radicales hidrocarbonados o radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente en posición 2, p. ej. prostaciclinas.
  • C07D309/10 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2648175_T3.pdf

 

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