2367 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG (pag. 44)

QUINOLINAS COMO ACTIVADORES ALOSTERICOS DE RECEPTORES GABA-B.

(01/12/2010) Compuestos de la fórmula I R 5 R 6 R 4 R 3 O N R 1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, di(alquil C1-C7)amino, cicloalquilo C3-C8 o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones; es alquilo C1-C7, arilo, (alcoxi C1-C7)-alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; 10 R 3 , R 4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C7, haloalcoxi C1-C7, di(alquil C1-C7)- amino, alquilsulfonilo C1-C7 o un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones; R 5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo- 15 alcoxi C1-C7 o ariloxi, o es -NR 7 R 8 en el que R 7 y R 8 son alquilo C1-C7 o R 7 y R 8 junto con el átomo de nitrógeno al…

DERIVADOS DE DIAZEPANO MODULADORES DE RECEPTORES DE QUIMIOQUINA.

(30/11/2010) Compuestos de la fórmula (I) A R 9 R 8 O N R 10 R 6 R 5 R 11 R 12 5 (I) en la que N O R 13 n R 4 R 3 m A es arilo o heteroarilo, dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo 10 formado por halógeno, benciloxi, heteroaril-alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halo-alcoxi C1-6, o dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6; X es -N(R 1 )(R 2 ) o -N + (R 1 )(R 2 )(R 7 ); 15 i) R 1 y R 2 son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, alcoxi C1-6-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6,…

PROCEDIMIENTO PARA ESTIMAR EL NUMERO DE NUCLEOS DE UN ISOTOPO PRESELECCIONADO EN UNA ESPECIE MOLECULAR DE UN ESPECTRO DE RMN.

(30/11/2010) Un procedimiento para estimar el número de núcleos de un isótopo preseleccionado en una especie molecular de un espectro RMN de una muestra que contiene dicha especie molecular como sustancia predominante, en el que dicho espectro RMN comprende una pluralidad de picos de señal correspondientes a dichos núcleos, en el que el procedimiento comprende las etapas de: a) seleccionar de dicha pluralidad de picos de seña un conjunto de picos de señal incluidos que cumplan un criterio de inclusión; b) ordenar dicho conjunto de picos de señal incluidos de acuerdo con un criterio de ordenación de señal preseleccionado para obtener un conjunto de picos de señal ordenados correspondiente: c) determinar la integral de cada uno de dichos picos de señal ordenados para obtener un conjunto correspondiente de integrales…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DOBLES DE LOS RECEPTORES NK1/NK3.

(26/11/2010) - Un compuesto de la fórmula R 1 es hidrógeno, halógeno ó alquilo inferior; R 2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior ó alquilo inferior sustituido por halógeno; R 3 es -(CH2)p-heterociclilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior, halógeno, -S(O)2-alquilo inferior, ­ C(O)-alquilo inferior, -C(O)O-alquilo inferior, hidroxi, alquilo inferior sustituido por hidroxi, -(CH2)p-O-alquilo inferior, -NHCO-alquilo inferior, ó es cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido por =O, ­ (CH2)p-O-alquilo inferior ó alquinilo inferior, ó es arilo o heteroarilo insustituido ó sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo inferior, CN, -S(O)2-alquilo inferior, halógeno, -C(O)-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior ó alcoxi inferior sustituido por halógeno;…

PROCESO PARA PREPARAR (S)-4-FLUOROMETIL-DIHIDRO-FURAN-2-ONA.

(26/11/2010) Proceso para preparar (S)-4-fluorometil-dihidro-furan-2ºna, de fórmula **(Ver fórmula)**que comprende las etapas de a) conversión de un glicidil-éter de fórmula **(Ver fórmula)**donde R1a es un grupo protector, con un fluoruro, para obtener una fluorhidrina de fórmula **(Ver fórmula)**donde R1a tiene el significado antedicho; b) esterificación del grupo hidroxilo en la fluorhidrina de la fórmula IV con un derivado de ácido sulfónico; c) sustitución del éster con un malonato de dialquilo de 15 fórmula **(Ver fórmula)**donde R1b es alquilo C1-C6 o fenilalquilo C1-C6, en presencia de una base, para dar un intermedio de fórmula **(Ver fórmula)**donde R1a y R1b son tal como se ha definido arriba, seguida de…

REACTIVO PARA LA DIGESTION DE LA HEMOGLOBINA.

(25/11/2010) Método para la medición de HbA1c, comprendiendo el método las etapas siguientes: a) mezclar una muestra que contiene hemoglobina con un reactivo para la digestión de la hemoglobina, comprendiendo el reactivo: aa) un tampón, ab) pepsina, y ac) una sal 1,3-dialquil-imidazolio de un catión 1,3dialquil-imidazolio y un contraión. b) digerir la hemoglobina durante 1 a 60 minutos, obteniendo de esta manera un fragmento de hemoglobina que comprende los 14 aminoácidos N-terminales de HbA1c, y c) medir dicho fragmento N-terminal de HbA1c

DERIVADO DE TIENO(3,2-D)PIRIMIDINA, UTIL COMO UN INHIBIDOR DE PI3K.

(26/10/2010) Un compuesto que es una tienopirimidina de fórmula (I):

DERIVADOS DE QUINOLINA CON PROPIEDADES DE ENLACE A 5-HT.

(26/10/2010) Compuestos de la fórmula general (I)

DERIVADOS DEL ACIDO 1-(1-BENCILPIPERIDIN-4-IL)BENCIMIDAZ0L-5-CARBOXILICO, PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS.

(20/10/2010) Compuestos de la fórmula general I

DERIBADOS DE TIAZOL-4-CARBOXAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR5.

(19/10/2010) Compuestos de la fórmula general (I):

METODO PARA LA IDENTIFICACION DE PEPTIDOS ANTIGENICOS.

(18/10/2010) Un método para aislar péptidos antigénicos en cantidades femtomolares, cuyo método consiste en (a)proporcionar complejos de moléculas de MHC II con péptidos antigénicos aislados a partir de células, muestras de tejido o fluido corporal de un organismo mamífero en una cantidad de 0,2 a 3 µg y (b)secuestrar los complejos mediante inmunoprecipitación, en el que los complejos están acoplados con anticuerpos específicos MHCII a cuentas, c)lavar los complejos unidos de moléculas MHCII con péptidos antigénicos con agua o tampón bajo en sal, donde el tampón bajo en sal es un tampón Tris, fosfato o acetato en un rango de concentración de 0,5 a 10 mM y d)eluir los péptidos antigénicos asociados…

DERIVADOS DE (4-(HETEROARIL)PIPERACIN-1-IL)-(FENIL 2,5-SUSTITUIDO)METANONA COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA 1 (GLYT-1) PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS E NEUROPSIQUIATRICOS.

(14/10/2010) Compuestos de la fórmula general

PROCESO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 4,5-DIAMINO SIQUIMICO.

(01/10/2010) Un proceso para la preparación de un derivado de ácido 4,5-diamino siquímico de fórmula

8-ALCOXI-4-METIL-3,4-DIHIDRO-QUINAZOLIN-2-IL AMINAS Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT5A.

(30/09/2010) Compuestos de fórmula general

ANTICUERPOS MODIFICADORES DE ENFERMEDADES CANCEROSAS.

(20/09/2010) Anticuerpo monoclonal aislado codificado por el clon depositado en la IDAC con el número de acceso 280104-0

NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA.

(15/09/2010) Compuestos de fórmula (I)

INDOLES QUE ACTUAN COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR V1A.

(15/09/2010) Un compuesto de la fórmula general (I)

DERIVADOS DE OCTAHIDROPIRROLO(3,4-C)PIRROL Y SU USO COMO ANTIVIRICOS.

(15/09/2010) Un compuesto de la fórmula I

DETERMINACION SIMULTANEA DE LA ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA PROLIFERACION CELULAR Y LA TOXICIDAD UTILIZANDO CITOMETRIA DE FLUJO.

(10/09/2010) Un método para la determinación simultánea de actividad inhibitoria de la proliferación celular y de toxicidad celular de un compuesto químico de bajo peso molecular utilizando una muestra de células de mamífero en proliferación como sistema control, que se caracteriza por a) tratar dicha muestra de células que es una suspensión celular o células adherentes en un volumen predeterminado con dicho compuesto en al menos dos concentraciones predeterminadas diferentes; b) tratar dicha muestra de células con un primera tinción de colorante fluorescente específica de las células muertas o de las viables, y opcionalmente con una segunda tinción de colorante fluorescente de todas las células; c) añadir a dicha muestra de células una cantidad predeterminada de partículas de látex con un tamaño que oscila entre alrededor de 1 y alrededor de 20 µm a dicho…

DERIVADOS DE PIRROLIDONA COMO INHIBIDORES DE MAOB.

(31/08/2010) Un compuesto de la fórmula I

DERIVADOS DEL ACIDO TIENO(3,2-C)PIRIDIN-7-CARBOXILICO.

(24/08/2010) Compuestos de fórmula I:

DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR V1A.

(18/08/2010) Un compuesto de la fórmula general (I)

DERIVADOS DE PIRAZINA-2-CARBOXAMIDA COMO MODULADORES DE RECEPTORES CB2.

(18/08/2010) Compuestos de la fórmula general

DERIVADOS DE PIRIDOPIRIMIDINONA.

(17/08/2010) Compuestos de la fórmula (I)

DERIVADOS DE PIRROLO(2,3-B)PIRIDINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR H3.

(17/08/2010) Compuestos de fórmula general:

DERIVADOS DE PIPERIDINA 3-SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H3.

(10/08/2010) Compuestos con la fórmula general

DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA.

(27/07/2010) Un compuesto de la fórmula general (I)

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE THOC.

(23/07/2010) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I:

DERIVADOS DE INDOL-2-CARBOXAMIDA SUSTITUIDOS EN 5.

(20/07/2010) Compuestos de la fórmula general

DERIVADOS DE SULFAMIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA CARNITI-NA-PALMITOIL-TRANSFERASA DE HIGADO (L-CPT1).

(15/07/2010) Compuestos de la fórmula (I)

DERIVADOS DE OXINDOL COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.

(15/07/2010) Un compuesto de la fórmula

DERIVADOS DE 1H-INDOL-6-IL-PIPERAZIN-1-IL-METANONA PARA SU USO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR H3.

(15/07/2010) Compuestos con la fórmula general

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