1297 patentes, modelos y diseños de ELI LILLY AND COMPANY (pag. 9)

COMPUESTOS DE IMIDAZO[1,2-A]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE VEGF-R2.

(17/03/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: R1 es: (a) 2-piridonilo opcionalmente sustituido con -(CH2)1-4NR2R3; o (b) fenilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, piridinilo, Noxopiridinilo, o pirimidinilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con -(CH2)0- 4NR2R3, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con amino, pirrolidinilo o morfolinilo, o 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por alcoxi C1-C4, halógeno, (alquil C1-C6)sulfonilo, nitro, -sulfonil(CH2)0-4NR2R3, y -carbonil(CH2)0-4NR2R3; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi,…

COMPUESTOS GLP-1 PEGILADOS.

(27/01/2011) Un compuesto GLP-1 di-PEGilado que comprende una secuencia de aminoácidos de la fórmula: en la que Xaa8 es: D-Ala, Gly, Val, Leu, Ile, Ser o Thr; Xaa22 es: Gly, Glu, Asp o Lys; 10 Xaa33 es: Val o Ile; Xaa46 es: Cys o Cys-NH2; y en el que una molécula de PEG está unida covalentemente a Cys45 y una molécula de PEG está unida covalentemente a Cys46 o Cys46-NH

TIAZOL PIRAZOLOPIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CRF1.

(20/01/2011) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en la que: R1 y R2 son, independientemente, etilo o n-propilo; R3 es hidrógeno, CI, Br, metilo, trifluorometilo o metoxi; R4 es hidrógeno, Br, RaRbN-, metoximetilo, n-butilo, acetamido, piridin-4-ilo, morfolin-4-ilo, **Fórmula** R - H2NCH2CH2-, (CH3)3COC(O)NHCH2CH2-, o CH3CH2CH2NHCH2CH2-; o una sal farmacéuticamente aceptable de20 l mismo

HIDRATO VARIABLE CRISTALINO DE LA SAL HEMISUCCINATO DE (S)-6-(4-(2-((3-(9H-CARBAZOL-4-ILOXI)-2-HIDROXIPROPIL)AMINO)-2-METILPROPIL)FENOXI)-3-PIRIDINOCARBOXAMIDA.

(11/01/2011) Un hidrato variable cristalino de sal de 6-[4-[2-[[3-(9H-carbazol-4-iloxi)-2hidroxipropil]amino]-2-metilpropil]fenoxi])-hemisuccinato de (S)-(3-piridinocarboxamida, en la que el contenido en agua de dicho hidrato en peso está entre 6 y 11% cuando se mide a 22 ± 5ºC y entre 10-80% de humedad relativa y con un patrón de difracción de rayos X que comprende los siguientes picos: 7,6 ± 0,1 y 8,8 ± 0,1º en 2&952;; cuando se obtiene el patrón a 2025ºC y 25-30% de humedad relativa (HR) usando una fuente de radiación de cobre (CuK&945;; &955; = 1,54056 Å)

TIENOPIRIDINAS COMO POTENCIADORES ALOSTÉRICOS DEL RECEPTOR MUSCARÍNICO M4.

(03/01/2011) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)**m es1 ó2; n es 0, 1ó 2; X es un enlace, -O-, -SOp-, -C(O)-, -NR2-, -C(O)-NR2-o -NR2-C(O)-; p es 0, 1ó 2; R1 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C4, fenilo, piridilo, pirrolidinilo, piperazinilo, morfolino, tiazolilo, imidazolilo o 1,3-dioxalanilo; cuyo grupo fenilo, piperazinilo o tiazolilo puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por halo o alquilo C1-C2; en la que n no puede ser 0 cuando p es 0, o cuando X es -O-, -NR2 o -NR2-C(O)-; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C2; cuyo alquilo C1-C2 puede estar opcionalmente sustituido con un hidroxilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables

DERIVADOS DE MORFOLINA COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE NOREPINEFRINA.

(16/12/2010) Un compuesto de fórmula (VI) **Fórmula** en la que, R1 es alquilo C1-C6 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor) o cicloalquilo C3-C6 en la que un enlace C-C dentro del resto cicloalquilo está opcionalmente sustituido con un enlace O-C; R2 es alquilo C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor), alcoxi C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor) o fenilo (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor); y R5 es H o F; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

MODULADORES SELECTIVOS DE RECEPTOR DE ESTROGENO PARA EL TRATAMIENTO DE SINTOMAS VASOMOTORES.

(26/11/2010) Compuesto de la fórmula Ia: en la que: m es 0, 1 ó 2; n es 1, 2, 3 ó 4; 66 R es H o metilo, con la condición de que si m es 1 ó 2, entonces R debe ser H y si m es 0, entonces R debe ser metilo; R 1 es H, SO2(n-alquilo C4-C6) o COR 2 ; X es O o NR 3 ; Y es O, S, SO o NR 4 ; R 2 es alquilo C1-C6; alcoxi C1-C6; NR 5 R 5a ; fenoxi o fenilo sustituido opcionalmente con halo; ES 2 347 973 T3 R 3 y R 4 son, independientemente, H o alquilo C1-C6; y R 5 y R 5a son, independientemente, H, alquilo C1-C6 o fenilo; o su sal de adición ácida

ANTICUERPOS ANTI-IL-23.

(03/11/2010) Un anticuerpo monoclonal anti-IL23, o la porción de unión al antígeno de este, que comprende: (i) una secuencia de LCDR1 de acuerdo con la SEQ ID NO:28; (ii) una secuencia de LCDR2 de acuerdo con la SEQ ID NO:37; (iii) una secuencia de LCDR3 de acuerdo con la ID NO:40; (iv) una secuencia de HCDR1 de acuerdo con la SEQ ID NO:3; (v) una secuencia de HCDR2 de acuerdo con la SEQ ID NO:8; y (vi) una secuencia de HCDR3 de acuerdo con la SEQ ID NO:16 o SEQ ID NO:19

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES OPIOIDES.

(02/11/2010) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por: 3-{4-[(3-metil-butilamino)-metil]-fenoximetil}-benzamida, 4-{4-[(3-metil-butilamino)-metil]-fenoximetil}-benzamida, 4-{3-[(3-metil-butilamino)-metil]-benciloxi}-benzamida, 4-{4-[(3-metil-butilamino)-metil]-benciloxi}-benzamida, 4-(2-{4-[(3-metil-butilamino)-metil]-fenoxi}-etil)-benzamida, 4-{4-[(3-metil-butilamino)-metil]-fenoximetil}-benzamida, 3-{3-[(3-metil-butilamino)-metil]-fenoximetil}-benzamida, 3-(4-{[(metil-(3-metil-butil)-amino]-metil}-fenoximetil)-benzamida, 3-{4-[(3,3-dimetil-butilamino)-metil]-fenoximetil}-benzamida, 3-(4-{[2-(tetrahidro-piran-4-il)-etilamino]-metil}-fenoximetil)-benzamida, 3-(4-{[2-(4-fluoro-fenil)-etilamino]-metil}-fenoximetil)-benzamida,…

MODULO PARA DISPOSITIVO DE INYECCION DE MEDICACION.

(06/10/2010) Un módulo de medicación y agujas para un dispositivo de inyección que comprende: un recipiente primario que incluye un depósito relleno de medicación ; un recipiente secundario que incluye un depósito rellenable de medicación; un estuche de agujas que incluye una pluralidad de agujas de suministro , estando situadas cada una de las agujas de suministro en comunicación fluida con dicho depósito rellenable de medicación de dicho recipiente secundario; un conjunto de agujas de transferencia que incluye una cánula para la comunicación fluida entre dicho depósito relleno de medicación de dicho recipiente primario y dicho depósito rellenable…

INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.

(01/10/2010) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:

DERIVADOS DE 4-AMINO-PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE LA CAPTACION DE MONOAMINA.

(20/09/2010) Un compuesto de fórmula (I)

APARATO DE INYECCION QUE PRESENTA UNA CAJA DE AGUJAS PARA ADMINISTRAR UN LIQUIDO FARMACEUTICO.

(10/08/2010) Un aparato para administrar un líquido farmacéutico a un paciente, que comprende: una carcasa externa ; una caja de agujas alojada dentro de dicha carcasa que incluye un cuerpo rotatorio y que contiene una pluralidad de agujas de inyección de medicamento paralelas entre sí ; un montaje de accionamiento directo alojado dentro de dicha carcasa; un montaje de elevador susceptible de encaje con dicha caja de agujas; un medio de motor para accionar dicho montaje de accionamiento directo y dicho montaje de elevador; un medio de computadora para activar dicho montaje de accionamiento directo y dicho montaje de elevador; un panel de control para posibilitar que un usuario active dicho aparato; caracterizado porque: cada aguja de inyección tiene una aguja de perforación de tabique asociada dispuesta en paralelo a ella…

AGONISTAS DE FXR.

(02/07/2010) Un compuesto de fórmula

BENZOTIOFENOS, FORMULACIONES QUE CONTIENEN LOS MISMOS Y PROCEDIMIENTOS.

(18/06/2010) LA INVENCION SUMINISTRA COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y LOS SOLVATOS DE LOS MISMOS, QUE SE CARACTERIZA EN QUE EL COMPUESTO TIENE FORMA DE PARTICULAS Y TIENE UNA BANDA ESPECIFICA DE TAMAÑO DE PARTICULA. LA INVENCION SUMINISTRA ADEMAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN O QUE SE FORMULAN UTILIZANDO LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), Y EL USO DE TALES DE COMPUESTOS PARA ALIVIAR PATOLOGIAS HUMANAS, INCLUYENDO LA OSTEOPOROSIS, EL DESCENSO DE LIPIDOS EN LA SANGRE Y EL CANCER DE MAMA

NUEVAS FORMAS CRISTALINAS (2-(1-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETILBENCIL)-5-PIRIDIN-4-IL-1H-(1,2,3)TRIAZOL-4-IL)-PIRIDIN-3-IL)-(2-CLOROFENIL)-METADONA.

(09/06/2010) Una Forma IV cristalina de {2-[1-(3,5-bistrifluorometilbencil)-5-piridin-4-il-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-piridin-3-il}-(2-clorofenil)-metanona, caracterizada por al menos uno de lo siguiente: a) un espectro de resonancia magnética nuclear de 13C de estado sólido que comprende picos en los desplazamientos químicos siguientes: 52,3 ± 0,2 y 195,4 ± 0,2 ppm; b) un patrón de difracción de polvo por rayos X, que comprende al menos dos picos, en el que un pico está a 12,1 ± 0,1º, y el segundo pico está seleccionado entre el grupo constituido por 8,3 ± 0,1º, 14,3 ± 0,1º, 16,6 ± 0,1º, 16,9 ± 0,1º, y 18,5 ± 0,1º en 2?; y c) un patrón de difracción de polvo por rayos…

POTENCIADORES DE LOS RECEPTORES DE GLUTAMATO.

(07/06/2010) Un compuesto de fórmula I

ANTICUERPOS ANTI-EGFR.

(31/05/2010) Un anticuerpo, o una porción de unión a antígeno del mismo, que inhibe la activación del EGFR y que se une a EGFR con una Kd de entre 0,01 pM y 10 pM, que comprende una región variable de cadena pesada (HCVR) y una región variable de cadena ligera (LCVR), seleccionándose dicha HCVR y dicha LCVR de: a)una HCVR que tiene la secuencia de aminoácidos que se muestra en la SEC ID Nº: 50 y una LCVR que tiene la secuencia de aminoácidos que se muestra en la SEC ID Nº: 67; b)una HCVR que tiene la secuencia de aminoácidos que se muestra en la SEC ID Nº: 51 y una LCVR que tiene la secuencia de aminoácidos que se muestra en la SEC ID Nº: 68; c)una HCVR que tiene la secuencia de aminoácidos que se muestra en la SEC ID Nº: 55 y una LCVR que tiene la secuencia…

COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA MODULAR FXR.

(31/05/2010) Un compuesto de

DERIVADOS DE TETRAHIDROCARBAZOL UTILES COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE ANDROGENOS (SARM).

(20/05/2010) Un compuesto de fórmula:

DERIVADOS DE ETERES AROMATICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA.

(17/05/2010) Un compuesto de fórmula I,

BENZOPIRANOS SUSTITUIDOS COMO AGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR-BETA DE ESTROGENO.

(04/05/2010) Un compuesto de fórmula (I):

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUCAGON, PREPARACION Y USOS TERAPEUTICOS.

(27/04/2010) Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I

INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C.

(20/04/2010) Un compuesto de la Fórmula:

INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.

(16/04/2010) Un compuesto estructuralmente representado por la fórmula:

ESPINOSINAS PARA LA CICATRIZACION DE HERIDAS.

(14/04/2010) Una espinosina o un derivado de N-demetilo fisiológicamente aceptable o su sal para uso en promover o acelerar la cicatrización de heridas en un mamífero

DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H3 DE HISTAMINA.

(24/03/2010) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula I:

USO DE DULOXETINA EN EL TRATAMIENTO DE LA FIBROMIALGIA.

(18/03/2010) Duloxetina, en la que la duloxetina es hidrocloruro de (+)-N-metil-3-(1- naftaleniloxi)-3-(2-tienil)propanamina, para su uso en el tratamiento de la fibromialgia

POTENCIADORES DE LOS RECEPTORES DEL GLUTAMATO.

(03/03/2010) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo C4-C8, fenilo y fenilo sustituido; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C5, alquilo C1-C5 sustituido, halo, fenilo, fenilo sustituido, fluoroalquilo C1-C3, CN, CO2R3, tiofenilo, tiofenilo sustituido, tiazolilo, tiazoilo sustituido, furanilo, furanilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, oxazolilo, oxazolilo sustituido, isotiazolilo, isotiazoilo sustituido, isoxazolilo, isoxazolilo sustituido, 1,2,4-oxadiazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo sustituido, pirimidinilo, pirimidinilo sustituido, piridazinilo y piridazinilo sustituido; X se selecciona entre el grupo que consiste en O, S(O)m y NR3; Y se selecciona entre el grupo que consiste en alcanodiilo C1-C3 y alcanodiilo…

DERIVADOS DE TIAZOLOPIRIDINONA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE MCH.

(18/02/2010) Un compuesto de fórmula I** ver fórmula** en la que: "-----" es opcionalmente un enlace para formar un enlace doble; q es 0, 1, 2 ó 3; en la que otras posiciones del anillo de fenilo tienen átomos de hidrógeno; t es 1 ó 2; w es 1 ó 2, en función del patrón de sustitución y/o de la presencia de un enlace doble; R1 está seleccionado independientemente entre hidrógeno alquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), halo, hidroxilo, haloalquilo(C1-C8), alcoxilo(C1-C8), alcohol alquílico(C1-C8), haloalcoxilo(C1-C8), arilo, -O-arilo, -O-heteroarilo, -O-alquilarilo(C1-C8), alquilarilo(C1-C8), alquilheteroarilo(C1-C8), heterocíclico, alquilheterocíclico( C1-C8), alquilcicloalquilo(C1-C8), amino y alquil(C1-C8)-NR6R6'', alquil(C0-C8)-COOR6,…

DERIVADOS DE TIOFENO SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUCAGON, PREPARACION Y USOS TERAPEUTICOS.

(05/02/2010) Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Y es -O-, -S-, u -O-CH2-; Q, D, X y T representan independientemente carbono o nitrógeno, con la condición de que no más de dos de Q, D, X y T sean nitrógeno; R1 es -hidrógeno, -OH, o -halógeno; R2 es -hidrógeno, o -alquilo (C1-C3); R3 y R4 son independientemente cada vez que aparecen -hidrógeno, -halógeno, -CN, -alcoxi (C1-C7), -alquilo (C1- C7), o -alquenilo (C2-C7); R5 y R14 son independientemente -hidrógeno, -alquilo (C1-C12), -cicloalquilo (C3-C12), -cicloalquil (C3-C12)- alquilo (C1-C12), -fenilo, -fenilfenilalquilo (C1-C12), -fenilcicloalquilo (C3-C12), -arilo, -arilalquilo (C1-C12), -heteroarilo, -heteroarilalquilo (C1-C12), -alquenilo (C2-C12), -cicloalquenilo (C3-C12), -heterocicloalquilo,…

PROTEINAS DE FUSION DEL FGF-21.

(26/01/2010) Una proteína de fusión heteróloga que comprende un primer polipéptido con un extremo N y un extremo C condensado con un segundo polipéptido con un extremo N y un extremo C, en la que el primer polipéptido es un compuesto de FGF-21 y el segundo polipéptido comprende la secuencia de SEC ID Nº 4:. en la que: **(Ver fórmula)** Xaa en la posición 11 es Pro; Xaa en la posición 16 es Pro o Glu; Xaa en la posición 17 es Phe, Val, o Ala; Xaa en la posición 18 es Leu, Glu, o Ala; Xaa en la posición 80 es Asn o Ala; y Xaa en la posición 230 es Lys o está ausente, y en la que (i) el extremo C del primer polipéptido está condensado con el extremo N del segundo polipéptido a través…

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