Derivados de 5-fluoro-n-(piridin-2-il)piridin-2-amina que contienen un grupo sulfoximina.
(02/11/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-Nacetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula**
…
Pirrolopirimidinilamino-benzotiazolonas sustituidas como inhibidores de cinasa MKNK.
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
en la que
R1a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, cicloalquiloxi C3-C6-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, - NR5aR5b, -SCF3 o -SF5;
R1b representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, halo alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, cicloalquiloxi C3-C6-, (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros)-O-, - NR5aR5b, -SCF3 o -SF5;
R1c representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo hidroxi-, ciano-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi…
Derivados de bencimidazol como ligandos de EP4.
(26/10/2016) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula**
en la que
A representa hidrógeno, bromo, ciano, formilo, alquilo C1-C3, heterociclilo de 4-6 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, R11O-C(≥O)-(CH2)p-, R5R5'N-C(≥O)-(CH2)p-, R11O-S(≥O)2-(CH2)p-, R5R5'N-S(≥O)2-(CH2)p-, (alquil C1-C6)-S(≥O)2-, (alquil C1-C6)-S(≥O)(≥NH)- o (cicloalquil C3-C6)-S(≥O)(≥NH)-,
en donde el heteroarilo se selecciona preferentemente del grupo compuesto por pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y oxadiazolilo, y
en donde los radicales alquilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con halógeno o hidroxi, y
en donde los radicales heterociclilo pueden estar dado el caso mono- o polisustituidos, igual o diferente, con alquilo…
Procedimiento de fabricación de una forma de dosificación farmacéutica que comprende nifedipina y candesartán cilexetilo.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(26/10/2016). Inventor/es: KNOP,KLAUS, MEYER, GUNTER, DR., FUNKE,ADRIAN, SMIKALLA,MARTINA, MEENERS,ANDREAS, WIRGES,MARKUS, BROCK,DANIELA, JUST,SARAH, KLEINEBUDDE,PETER, ZEITLER,JOCHEN AXEL, BOEGGERING,ROLF-ANTON. Clasificación: A61K9/00, A61K9/20, A61J3/00, A61K31/4184, A61K9/28, A61K9/24, A61K31/4422.
Procedimiento de fabricación de una forma de dosificación farmacéutica que comprende nifedipina en el núcleo y candesartán cilexetilo en la capa de recubrimiento activo con un contenido medio de candesartán cilexetilo del 95 al 105 %, caracterizado porque el procedimiento de recubrimiento activo con candesartán cilexetilo se realiza hasta que se ha aplicado la cantidad deseada de candesartán cilexetilo a los comprimidos según lo determinado por espectroscopia NIR o Raman en línea.
PDF original: ES-2612532_T3.pdf
N-[4-(quinolin-4-iloxi)ciclohexil(metil)](hetero)arilcarboxamidas como antagonistas del receptor de andrógenos, producción y usos de las mismas como productos medicinales.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/10/2016). Inventor/es: NGUYEN, DUY, KUNZER, HERMANN, BADER,BENJAMIN, FRITSCH,MARTIN, FAUS GIMENEZ,HORTENSIA, KÖHR,SILKE. Clasificación: A61P35/00, A61K31/47, C07D401/12, A61K31/4709, C07D413/12, C07D215/233.
Compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa H, ciano, flúor, cloro o bromo;
A representa fenilo o heteroarilo de 5 miembros, en los que este fenilo o este heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes que se eligen en forma independiente uno del otro: halógeno, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxilo, alcoxilo, fluoroalcoxilo, cicloalquiloxilo, amino, alquilamino, dialquilamino, cicloalquilamino, alquilcicloalquilamino, dicicloalquilamino, alquilcarbonilamino, cicloalquilcarbonilamino, alquil- sulfanilo, cicloalquilsulfanilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, cicloalquilaminosulfonilo; alcoxicarbonilo-;
n ≥ 0, 1 o 2;
o una de sus sales, o sus solvatos o los solvatos de sus sales.
PDF original: ES-2609455_T3.pdf
Sales del ácido 1-(3-metil-2-oxo-2,3-dihidro-1,3-benzoxazol-6-il)-2,4-dioxo-3-[(1R)-4-(trifluorometil)-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]-1,2,3,4-tetrahidropirimidin-5-carboxílico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/09/2016). Inventor/es: FURSTNER, CHANTAL, JESKE,MARIO, OLENIK,BRITTA,DR, HINZ,MARTIN-HOLGER, KEIL,Birgit, ACKERSTAFF,JENS. Clasificación: A61P9/00, A61K31/513, C07D413/04.
Sales del ácido 1-(3-metil-2-oxo-2,3-dihidro-1,3-benzoxazol-6-il)-2,4-dioxo-3-[(1R)-4-(trifluorometil)-2,3-dihidro-1Hinden- 1-il]-1,2,3,4-tetrahidropirimidin-5-carboxílico de fórmula (I)**Fórmula**.
PDF original: ES-2645480_T3.pdf
Derivados de oxopiridina sustituidos.
(07/09/2016) Compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa un grupo de fórmula
en la que * es el punto de enlace al anillo oxopiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi,
R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1- difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi, 1,1-difluoroetoxi, 2,2-difluoroetoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, hidroxicarbonilo, metilcarbonilo o ciclopropilo,
…
Derivados de estra-1,3,5(10),16-tetraeno 3-sustituidos, procedimiento para su preparación, preparaciones farmacéuticas que los contienen así como su uso para la preparación de medicamentos.
(24/08/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en donde
A significa piridin-3-ilo, pirimidin-5-ilo, pirimidin-4-ilo, pirazin-2-ilo, piridazin-4-ilo, piridazin-3-ilo, dado el caso mono- o disustituido con flúor, cloro, nitrilo, hidroxilo, carboxilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, metoxi, etoxi, trifluorometoxi, -OCH2CF3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, -(C≥O)CH3, alquilo C1-C4, -CH2OH, -C(CH3)2OH, -CONH2, - (C≥O)NHCH3, -(C≥O)NHCH2CH3, -(C≥O)N(CH3)2, -SO2NH2, -SO2NHCH3, -SO2N(CH3)2,
R1 es -O-CRaRb -Y, con
Ra y Rb, de modo independiente entre sí, hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, fenilo, 4-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 2-fluorofenilo, CH3-O-CH2-,
-CH2CF3 o
Ra y Rb juntos -(CH2)n- con n ≥ 2, 3, 4 o 5 o
Ra y Rb juntos -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2-, -CH2-N(CH3)-CH2-,
-CH2CH2-O-CH2CH2-,…
Ácidos aminoindano-carboxílicos y aminotetralin-carboxílicos sustituidos y su uso.
(24/08/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
n representa los números 1 o 2
y
A representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en la que
* señala el respectivo sitio de unión con el resto de la molécula,
L1 significa alcanodiílo (C1-C5) de cadena lineal,
x significa los números 1, 2 o 3, pudiendo estar intercambiado uno de estos grupos CH2 por -O-, R1A y R1B significan independientemente entre sí hidrógeno o metilo,
L2 significa un enlace o un alcanodiílo (C1-C5) de cadena lineal,
Ar significa fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros con hasta tres heteroátomos de la serie de N, O y/o S, R2 significa un sustituyente seleccionado de la serie flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, alcoxilo (C1-C4) y trifluorometoxilo,
…
4-(orto)-fluorofenil-5-fluoropirimidin-2-il aminas que contienen un grupo sulfona.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1- C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa un grupo
R3, R4 representan, independientemente…
Tienouracil-carboxamidas cíclicas y su uso.
(17/08/2016) Compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 se representa hidrógeno, metilo o etilo, pudiendo estar sustituidos metilo y etilo hasta tres veces con flúor,
R2 se representa metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 2,2-difluorovinilo, 3,3-difluoralilo o propargilo o representa un grupo de fórmula
**(Ver fórmula)**
en donde * marca el enlace al grupo CH2,
Ar significa fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros con hasta dos átomos de nitrógeno de anillo,
pudiendo estar sustituidos fenilo y heteroarilo una o dos veces, de forma igual o distinta, con un resto seleccionado de la serie de flúor, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi y trifluorometoxi,
R4A representa hidrógeno, flúor…
Derivados de 5-fluoro-N-(piridin-2-il)piridin-2-amina que contienen un grupo sulfona.
(20/07/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-,
en la que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula**
R3, R4 representan, independientemente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, átomo de flúor, átomo de cloro,…
Composiciones farmacéuticas que contienen refametinib.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(20/07/2016). Inventor/es: WINTER,GABRIELE, STROYER,ANKE, SKRABS,SUSANNE, FORMELL,MICHAEL, KISSENBECK,ROSEMARIE. Clasificación: A61K9/20, A61K9/16, A61K31/18, A61K9/28.
Una tableta recubierta que comprende:
* un núcleo que comprende:
• refametinib, un hidrato, solvato, polimorfo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y
• uno o más excipientes de núcleo farmacéuticamente aceptables; y
* un recubrimiento sin polietilenglicol que mantiene la estabilidad, que comprende:
• un formador de película que mantiene la estabilidad que es hidroxipropil metilcelulosa;
• opcionalmente, otro formador de película que mantiene la estabilidad;
• y, opcionalmente,
• uno o más excipientes de recubrimiento farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2648267_T3.pdf
Uracilos sustituidos bicíclicamente y su uso.
(20/07/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en las que
* representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo,
A representa -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-
u oxígeno, en donde
representa el sitio de unión al anillo de fenilo,
m representa un número 0, 1 o 2,
R4 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, triflurometoxi o alcoxi-(C1- C4),
R5A representa hidrógeno o deuterio,
R5B representa hidrógeno, deuterio o alquilo (C1-C4),
R6 representa hidrógeno o flúor,
R7 representa hidrógeno o flúor,
R8 representa halógeno, difluorometilo,…
(22/06/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo seleccionado de:
-C(≥O)O-R3, -C(≥O)N(H)R3, -C(≥O)NR3R4;
R2a, R2b, R2c, R2d representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de:
alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-, hidroxi-, haloalquil C1-C3-, haloalcoxi C1-C3-, ciano-, -N(H)R5, -NR5R4;
R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, -(CH2)q-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)q-O-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)q-(cicloalquenilo C4-C7), -(CH2)q-O- (cicloalquenilo C4-C7), -(CH2)q-(heterocicloalquilo…
Benzotienopirimidinas sustituidas.
(22/06/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
en la que:
R1a representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre: -O-alquilo C1-5 C6, -(CH2)r-R8, -(CH2)r- NR3R4, -(CH2)r-N(R4)C(≥O)R3, -(CH2)r-N(R4)S(≥O)2R3, -(CH2)r-C(≥O)OR3, -(CH2)r-C(≥O)NR3R4, -(CH2)r- N(R4)C(≥O)OR3, -(CH2)r-N(R4)C(≥O)N(H)R3,
R1b representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C6-, -(CH2)r-O-(alquilo C1-C6);
o
R1a y R1b juntos forman un átomo de oxígeno o un grupo -O-(alquileno C2-C6)-O-;
R2a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre: alquil…
Pirazolo[1,5-a]piridin-3-carboxamidas sustituidas y su uso.
(15/06/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa CH2, CD2 o CH(CH3),
R1 representa alquilo (C4-C6), cicloalquilo (C3-C7), piridilo o fenilo,
donde alquilo (C4-C6) puede estar sustituido hasta seis veces con flúor,
donde cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4),
donde piridilo está sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano y alquilo (C1-C4),
y
donde fenilo puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de…
Benzotienilo-pirrolotriazinas disustituidas y su uso como inhibidores de la FGFR cinasa.
(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, cloro, metilo o metoxi,
R2 es hidrógeno o metoxi,
a condición de que al menos uno de R1 y R2 sea diferente de hidrógeno,
G1 representa cloro, alquilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), aza-heteroarilo de miembros o el grupo -CH2- OR3, -CH2-NR4R5 o -C(≥O)-NR4R6, en donde
R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C6) o fenilo,
(i) dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo (C1-C4), amino, aminocarbonilo, mono-(C1-C4)-alquil-aminocarbonilo, di-alquilaminocarbonilo (C1-C4)-, cicloalquilo (C3-C6) o hasta tres átomo de flúor,
y
(ii) dicho cicloalquilo (C3-C6) está…
Dihidropirido[3,4-b]pirazinonas sustituidas como inhibidores duales de proteínas BET y quinasas tipo polo.
(08/06/2016) Compuestos de fórmula general (I) **Fórmula**
en la que A representa -NH- u -O-,
R1 representa un grupo -C(≥O)NR8R9
o
-S(≥O)2NR8R9, orepresenta oxazolin-2-il-, que dado el caso puede estar sustituido una o dos veces con alquil C1-C3-,
o
representa heteroaril- monocíclico de miembros, que puede estar dado el caso sustituido una, dos o tres veces, de manera igual o distinta con halógeno, ciano, alquil C1-C4-, alquenil C2-C4-, alquinil C2-C4-, halo-alquil C1-C4-, alcoxi C1-C4-, halo-alcoxi C1-C4-, alquil C1-C4-tio-, halo-alquil C1-C4-tio-, -NR10R11, -C(≥O)OR12, -C(≥O)N10R11, - C(≥O)R12, -S(≥O)2R12,…
Derivados de oxopiridina sustituidos y su uso como factor XIa e inhibidores de calicreína plasmática.
(01/06/2016) Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
n representa los números 1 o 2,
A representa -N(R2)- o -CH2-, en donde
R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4,
R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula**
, en la que * es el sitio de unión al anillo de oxipiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxilo, difluorometoxilo o trifluorometoxilo,
R7 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxilo, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxilo, etoxilo, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R3 representa hidrógeno,
R4 representa hidrógeno,
R5 representa un grupo de fórmula**Fórmula**
…
Dihidroquinoxalinonas y dihidropiridopirazinonas modificadas inhibidoras de proteína BET.
(18/05/2016) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
A representa -NH-, -N(alquil C1-C3)- o -O-,
X representa -N- o -CH-,
n representa 0, 1 o 2,
R1 representa un grupo -C(≥O)NR7R8 o -S(≥O)2NR7R8,
o
representa heteroarilo monocíclico de 5 miembros, que eventualmente puede estar mono-, di- o trisustituido, de manera igual o distinta con halógeno, ciano, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, halo-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halo-alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, halo-alquiltio C1-C4,
-NR9R10, -C(≥O)OR11, -C(≥O)N9R10, -C(≥O)R11, -S(≥O)2R11, -S(≥O)2NR9R10,
…
Derivados de 5-fluoro-n-(piridin-2-il)piridin-2-amina con sulfoximina sustituida y su uso como inhibidores de quinasa cdk9.
(11/05/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-5 C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, - C(O)OH, -C(O)NH2;
R2 representa el grupo**Fórmula**
R3, R4 representan, independientemente cada uno del otro, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un…
Moduladores del receptor MRG.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia
(27/04/2016). Inventor/es: GOLZ, STEFAN, MICUS,SINA. Clasificación: G01N33/68, G01N33/74, C07K14/52.
Un procedimiento de cribado para un antagonista de un receptor Mrg que comprende las etapas de a. poner en contacto un compuesto de ensayo con un polipéptido receptor Mrg en presencia de un polipéptido CXCL14.
b. detectar la unión de un polipéptido CXCL14 con dicho polipéptido receptor Mrg en presencia de dicho compuesto de ensayo,
c. poner en contacto el CXCL14 con un polipéptido receptor Mrg en ausencia de dicho compuesto de ensayo,
d. detectar la unión de un polipéptido CXCL14 con dicho polipéptido receptor Mrg en ausencia de dicho compuesto de ensayo.
PDF original: ES-2659184_T3.pdf
Procedimiento de producción de 3-oxo-pregn-4-en-21,17-carbolactonas por la oxidación libre de metal de 17-(3-hidroxipropil)-3,17-dihidroxiandrostanos.
(27/04/2016) Un procedimiento de producción de 3-oxo-17α-pregnan-21,17-carbolactonas de fórmula IIa**Fórmula**
en la que los sustituyentes R tienen el siguiente significado:
R6a es hidrógeno o, junto con R7a, un grupo -CH2;
R6b es hidrógeno, junto con R7b, un grupo -CH2; o un doble enlace;
R7a es hidrógeno, alcoxicarbonilo C1-C4 o tioacilo C1-C4;
R7b es hidrógeno o, junto con R6b, un grupo -CH2,
R9 es hidrógeno, junto con R11 un doble enlace o junto con R11 un grupo epoxi -O-;
R10 es hidrógeno o metilo;
R11 es hidrógeno, junto con R9 un doble enlace o junto con R9 un grupo epoxi -O-;
R15 es hidrógeno, junto con R16 un grupo -CH2 o un doble…
Pirazoles heteroaril sustituidos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/04/2016). Inventor/es: SIEMEISTER, GERHARD, BRIEM, HANS, SCHRODER, JENS, RICHTER, ANJA, MENGEL,ANNE, BARFACKER,LARS, MÖNNING,Ursula, HITCHCOCK,MARION, BONE,WILHELM, HOLTON,SIMON, FERNÁNDEZ-MONTALVÁN,AMAURY ERNESTO, PREUSSE,CORNELIA. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506, C07D413/14.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
T es CH, CR17 o N,
Y es CH, CR17 o N,
por lo que uno o ambos de T e Y representan CH o CR17,
R2 es heteroarilo, que está opcionalmente sustituido de manera independiente una o más veces con hidroxi, halógeno, ciano, alquilo 1-6C, alquenilo 2-6C, alquinilo 2-6C, haloalquilo 1-6C, hidroxialquilo 1-6C, alcoxi 1-6C, haloalcoxi 1-6C, -NR9R10, -C(O)OR13, -C(O)-(alquilo 1-6C), -C(O)NR11R12, cicloalquilo 3-6C, -S(O)2NH- (cicloalquilo 3-6C) o -S(O)2NR9R10,
R3 es
(a) hidrógeno,
(b) NR9R10 o
(c)
**(Ver fórmula)**
en la que el * es el punto de unión;
R4 es
(a) hidrógeno,
(b) hidroxi,
(c) alcoxi 1-6C opcionalmente sustituido con
(c1) 1 o 2 grupos hidroxi,
(c2) -NR9R10,
(c3) -S-R14,
(c4) -S(O)-R14,
(c5) -S(O)2-R14,
(c6) -S(≥O)(≥NR15)R14,
(c7) -S(O)2NR9R10,
(d)
**(Ver fórmula)**
en la que * es el punto de unión,
(e)
.
PDF original: ES-2652305_T3.pdf
Fundidor de medición para masas de revestimiento altamente viscosas.
Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes
(27/04/2016). Inventor/es: GRADER, LUDWIG, AY,MUSTAFA. Clasificación: B05C5/02.
Mazarota con una cámara de distribución tubular que se extiende desde al menos una abertura de entrada hasta al menos una abertura de salida y una rendija de alimentación , que conecta lateralmente con la misma al menos a lo largo de una parte de la longitud de la cámara de distribución dispuesta en el interior de la mazarota y se extiende para la formación de una abertura de la cámara de distribución a una superficie de la mazarota desde la cámara de distribución hasta esta superficie , variando la sección transversal de la rendija de alimentación a lo largo de la longitud de la rendija de alimentación, caracterizada porque la abertura de entrada , la abertura de salida así como la cámara de distribución están dispuestas de modo que un material de revestimiento que sale de la abertura de salida ha fluido por la mazarota esencialmente en forma de U.
PDF original: ES-2575708_T3.pdf
Derivados de profármacos de triazlopiridinas sustituidas.
(20/04/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
RA representa un grupo seleccionado entre:
- C(≥O)-(CH2)3-N(H)R3,
- C(≥O)-(CR4R5)-N(R6)R7,
- C(≥O)-O-(CH2)2-N(H)R3,
- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-P(≥O)(OH)2,
- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-C(≥O)-R8,
- C(≥O)-O-(CR4R5)-O-C(≥O)-CH(R6)-NH-C(≥O)-R9;
R1 representa un grupo seleccionado entre metoxi- y 2,2,2-trifluoroetoxi;
R2 representa un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
en la que "*" indica el punto de unión al anillo fenilo al que se une R2;
R3 representa un grupo seleccionado entre:
alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6,
heterocicloalquilo de entre 4 y 7 miembros;
…
Composiciones farmacéuticas.
(13/04/2016) Una composición farmacéutica que comprende:
a) un compuesto A, que es (2R)-2-(4-fluorofenil)-N-[4-(2-{[2-metoxi-4-(metilsulfonil)fenil]amino}[1,2,4]triazolo[1,5- α]piridin-6-il)fenil]propanamida,
o una sal, hidrato o solvato del mismo;
y
b1) una matriz B1, dicha matriz B1 que consiste en
i. del 70 % al 100 % en peso de polietilenglicol con un peso molecular promedio de 100 a 800;
ii. del 0 % al 30 % en peso de polivinilpirrolidona; y
iii. del 0 % al 10 % en peso de agua; y
iv. del 0 % al 5 % en peso de uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables;
en la que la relación en peso del compuesto A calculada como una…
Triazolopiridinas sustituidas.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un**Fórmula**
grupo;
en la que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula;
Q representa CH o N; con la condición de que Q represente CH si RQ representa -N(H)C(≥O)R6, - N(H)C(≥O)N(H)R6 o -N(H)C(≥O)NR6R7;
RQ representa un grupo seleccionado de entre:
-N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)N(H)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7;
R2 representa un grupo fenil- o piridil- que está sustituido una o más veces, de forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de entre…
Benzoxazoles sustituidos.
(13/04/2016) Compuesto de la fórmula**Fórmula**
en la cual
R1 representa un grupo de las fórmulas**Fórmula**
en la que * es el punto de unión al grupo carbonilo,
X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o CH-R6,
en donde
R6 representa hidroxi,
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o fenilo,
en donde alquilo y cicloalquilo pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por hidroxi, metoxi, ciano, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, metilsulfonilo, difluorometoxi y trifluorometoxi, o
15 en donde alquilo y cicloalquilo pueden estar sustituidos…
Imidazo[1,2-a]piridinas sustituidas con 3-arilo y su uso.
(13/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa CH2, CD2 o CH(CH3),
R1 representa cicloalquilo (C3-C7), fenilo o piridilo,
pudiendo estar sustituido cicloalquilo (C3-C7) con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo y alquilo (C1-C4),
estando sustituido fenilo con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) y difluorometoxi, y
estando sustituido piridilo con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, ciano y alquilo (C1-C4),
R2 representa alquilo (C1-C4), ciclopropilo, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo, R3 representa fenilo…
Uracilos sustituidos bicíclicamente y su uso.
(06/04/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en las que
* representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo,
A representa -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-
u oxígeno,
en donde
representa el sitio de unión al anillo de fenilo,
m representa un número 0, 1 o 2,
R4 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, triflurometoxi o alcoxi-(C1- C4),
R5A representa hidrógeno o deuterio,
R5B representa hidrógeno, deuterio o alquilo (C1-C4),
R6 representa hidrógeno o flúor,
R7 representa hidrógeno o flúor,
R8 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4) o nitro,
R9 representa…