Procedimiento de producción de 3-oxo-pregn-4-en-21,17-carbolactonas por la oxidación libre de metal de 17-(3-hidroxipropil)-3,17-dihidroxiandrostanos.

Un procedimiento de producción de 3-oxo-17α-pregnan-21,17-carbolactonas de fórmula IIa**Fórmula**

en la que los sustituyentes R tienen el siguiente significado:



R6a es hidrógeno o, junto con R7a, un grupo -CH2;

R6b es hidrógeno, junto con R7b, un grupo -CH2; o un doble enlace;

R7a es hidrógeno, alcoxicarbonilo C1-C4 o tioacilo C1-C4;

R7b es hidrógeno o, junto con R6b, un grupo -CH2,

R9 es hidrógeno, junto con R11 un doble enlace o junto con R11 un grupo epoxi -O-;

R10 es hidrógeno o metilo;

R11 es hidrógeno, junto con R9 un doble enlace o junto con R9 un grupo epoxi -O-;

R15 es hidrógeno, junto con R16 un grupo -CH2 o un doble enlace;

R16 es hidrógeno, junto con R19 un grupo -CH2 o un doble enlace,

que comprende:

a) la reacción de los compuestos de fórmula Ia**Fórmula**

en la que

R6a, R6b, R7a, R7b, R9, R10, R11, R15, R16 tienen el mismo significado que en la fórmula IIa,

con al menos 3 equivalentes molares de hipoclorito alcalino, de hipoclorito orgánico o al menos 2 equivalentes molares de hipoclorito alcalinotérreo como agente oxidante en presencia de cantidades catalíticas de un derivado de N-óxido de 2,2,6,6-tetrametilpiperidina a un pH de al menos 8,0, en una mezcla bifásica disolvente-agua, por medio de lo cual el disolvente se selecciona de tal manera que tanto el derivado TEMPO como los compuestos de fórmula Ia puedan disolverse bien en el mismo, para formar el compuesto de fórmula IIa; y

b) el aislamiento del compuesto de fórmula IIa.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/007287.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: SEILZ, CARSTEN, SEBA,HARTMUT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07J53/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por condensación con ciclos carbocíclicos o por formación de un ciclo adicional por un enlace directo entre dos átomos de carbono cíclicos.

PDF original: ES-2581735_T3.pdf

 

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