Benzotienopirimidinas sustituidas.

Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**

en la que:

R1a representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre:

-O-alquilo C1-5 C6, -(CH2)r-R8, -(CH2)r- NR3R4, -(CH2)r-N(R4)C(≥O)R3, -(CH2)r-N(R4)S(≥O)2R3, -(CH2)r-C(≥O)OR3, -(CH2)r-C(≥O)NR3R4, -(CH2)r- N(R4)C(≥O)OR3, -(CH2)r-N(R4)C(≥O)N(H)R3,

R1b representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C6-, -(CH2)r-O-(alquilo C1-C6);

o

R1a y R1b juntos forman un átomo de oxígeno o un grupo -O-(alquileno C2-C6)-O-;

R2a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, haloalcoxi C1-C3-, hidroxi-, ciano-, -N(H)R5, -NR5R4;

R2b representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, halo-1-C3-alcoxi-, hidroxi-, ciano-, -N(H)R5, -NR5R4, -N(H)C(≥O)R5, - N(R4)C(≥O)R5, -N(H)C(≥O)NR5R4, -N(R4)C(≥O)NR5R4, -C(≥O)N(H)R5, -C(≥O)NR5R4;

R2c representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, haloalcoxi C1-C3-, hidroxi-, ciano-, -N(H)R5, -NR5R4;

R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C6-, alquinil C2-C6-, cicloalquil C3- C6-, -(CH2)q-(cicloalquilo C3-C6-), -(CH2)q-O-(cicloalquilo C3-C6-), heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -(CH2)q- (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -(CH2)q-O-(heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros, -(CH2)q-(heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros), -(CH2)q-O-(heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros), arilo, -(CH2)q-arilo, -(CH2)q-O-arilo, heteroarilo, -(CH2)q-heteroarilo, -(CH2)q-O-heteroarilo, - (heterocicloalquil de 3 a 10 miembros)-(CH2)q-(heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -(heterocicloalquil de 3 a 10 miembros)-(CH2)q-arilo, -(heterocicloalquil de 3 a 10 miembros)-(CH2)q-heteroarilo, estando dicho grupo opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8; o cuando 2 grupos R8 están presentes en posición orto entre sí en un anillo arilo o heteroarilo, dichos 2 grupos R8 juntos forman un puente: *O(CH2)pO*, *NH(C(≥O))NH*, en el que * representa el punto de unión a dicho anillo arilo o heteroarilo; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C6-,-(CH2)q-arilo, alcoxi C1-C6- alquil C1-C6-;

o

NR3R4 juntos representan un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros condensado a benzo o un grupo heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros; estando dicho grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros o heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con halo-, hidroxil-, ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-, hidroxi-alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, cicloalquil C3-C6-, -(CH2)q-arilo, -(CH2)q-heteroarilo, -N(R4)C(≥O)R5, -NR5R4 o - (CH2)r-C(≥O)NR6R7;

R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquil C1-C6- o un cicloalquil C3-C6-;

R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquil C1-C6- o un cicloalquil C3-C6-;

R7 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquil C1-C6- o un cicloalquil C3-C6-;

o

NR6R7 juntos representan un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros;

R8 representa halo-, azido-, hidroxi-, oxo- (O≥), ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-, hidroxi-alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, halo- C1C6alcoxi-alquil C1-C6-, R5-O-, -C(≥O)R5, -C(≥O)O-R5, -OC(≥O)-R5, -N(H)C(≥O)R5, -N(R4)C(≥O)R5, - N(H)C(≥O)NR5R, -N(R4)C(≥O)NR5R, -N(R4)C(≥O)ORS, -N(H)R5, -NR5R4, -C(≥O)N(H)R5, -C(≥O)NR5R4, R4-S-, R4- S(≥O)-, R4-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R4, -N(R4)S(≥O)R4 -S(≥O)N(H)R5, -S(≥O)NR5R, -N(H)S(≥O)2R4, -N(R4)S(≥O)2R4, -S(≥O)2N(H)R5, -S(≥O)2NR5R4, -S(≥O)(≥NR5)R4,-S(≥O)(≥NR4)R5or -N≥S(≥O)(R5)R4;

p representa un número entero de 1 o 2;

q representa un número entero de 1, 2 o 3;

r representa un número entero de 0, 1 o 2;

o un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo o una mezcla del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/060220.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Müller Strasse 178 13353 Berlin ALEMANIA.

Inventor/es: KOSEMUND, DIRK, KLAR, ULRICH, KETTSCHAU,GEORG, BÖMER,Ulf, SÜLZLE,Detlev, PÜHLER,FLORIAN, LIENAU,PHILIP, EIS,KNUT, WORTMANN,LARS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/38 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D495/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2592404_T3.pdf

 

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