Derivados de estra-1,3,5(10),16-tetraeno 3-sustituidos, procedimiento para su preparación, preparaciones farmacéuticas que los contienen así como su uso para la preparación de medicamentos.

Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**

en donde

A significa piridin-3-ilo,

pirimidin-5-ilo, pirimidin-4-ilo, pirazin-2-ilo, piridazin-4-ilo, piridazin-3-ilo, dado el caso mono- o disustituido con flúor, cloro, nitrilo, hidroxilo, carboxilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, metoxi, etoxi, trifluorometoxi, -OCH2CF3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, -(C≥O)CH3, alquilo C1-C4, -CH2OH, -C(CH3)2OH, -CONH2, - (C≥O)NHCH3, -(C≥O)NHCH2CH3, -(C≥O)N(CH3)2, -SO2NH2, -SO2NHCH3, -SO2N(CH3)2,

R1 es -O-CRaRb -Y, con

Ra y Rb, de modo independiente entre sí, hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, fenilo, 4-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 2-fluorofenilo, CH3-O-CH2-,

-CH2CF3 o

Ra y Rb juntos -(CH2)n- con n ≥ 2, 3, 4 o 5 o

Ra y Rb juntos -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2-, -CH2-N(CH3)-CH2-,

-CH2CH2-O-CH2CH2-, -CH2CH2-NH-CH2CH2-, -CH2CH2-N(CH3)-CH2CH2- -O-CRcRd-CReRf-Y, con

Rc, Rd, Re Rf hidrógeno o

Re, Rf hidrógeno y Rc, Rd, de modo independiente entre sí, metilo, etilo o juntos -(CH2)ncon n ≥ 2, 3, 4, 5 o juntos -CH2-O-CH2- o

20 -CH2CH2-O-CH2CH2- o

Rc, Rd hidrógeno y Re, Rf, de modo independiente entre sí, metilo, etilo, CF3CH2- o juntos -(CH2)ncon n ≥ 2, 3, 4, 5, -CH2CH2-O-CH2CH2-,

-CH2CH2-NH-CH2CH2-, -CH2CH2-N(CH3)-CH2CH2-, -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2-, -CH2-N(CH3)-CH2- o Rd, Re, Rf hidrógeno y Rc metilo, etilo, trifluorometilo o

Rc, Rd, Rf hidrógeno y Re metilo, etilo, trifluorometilo, hidroxilo, metoxi, trifluorometoxi o Rd, Rf hidrógeno y Rc, Re, de modo independiente entre sí, metilo, etilo, trifluorometilo, -O-CH2CH2CH2-Y,

-O-CH2C(CH3)2CH2-Y,

-O-CH2CH2C(CH3)2-Y,

-O-CH2CH2CH(CH3)-Y,

-O-CH2-CH(OH)-CH2-Y

-OCH2CH2CH2CH2-Y,

-CH2-Y,

-CRgRh-CRiRj-Y, con

Rg, Rh, Ri, Rj hidrógeno o

Rg, Rh, Ri hidrógeno y Rj metilo, etilo, trifluorometilo o

Ri, Rj hidrógeno y Rg, Rh metilo o juntos -CH2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2- o

Rg metilo y Rh, Ri, Rj hidrógeno,

-CH2CH2CH2-Y,

-CH2CH2C(CH3)2-Y o

-CH2CH2CH2CH2-Y e

Y -CO2H, -OH, -(C≥O)NH2, -(C≥O)NHalquilo C1-4, -S(≥O)CH3 y sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/064257.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: STEGMANN, CHRISTIAN, BOTHE, ULRICH, ROTGERI,ANDREA, MARQUARDT,TOBIAS, BARAK,NAOMI, BUSEMANN,MATTHIAS, FISCHER,OLIVER MARTIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/58 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).
  • A61P5/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Antiandrógenos.
  • A61P5/32 A61P 5/00 […] › Antiestrógenos.
  • C07J43/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno.

PDF original: ES-2603258_T3.pdf

 

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