Tienouracil-carboxamidas cíclicas y su uso.
Compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 se representa hidrógeno,
metilo o etilo, pudiendo estar sustituidos metilo y etilo hasta tres veces con flúor,
R2 se representa metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 2,2-difluorovinilo, 3,3-difluoralilo o propargilo o representa un grupo de fórmula
**(Ver fórmula)**
en donde * marca el enlace al grupo CH2,
Ar significa fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros con hasta dos átomos de nitrógeno de anillo,
pudiendo estar sustituidos fenilo y heteroarilo una o dos veces, de forma igual o distinta, con un resto seleccionado de la serie de flúor, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi y trifluorometoxi,
R4A representa hidrógeno, flúor o metilo,
R4B representa hidrógeno, flúor, metilo, trifluorometilo, hidroxi o metoxi,
o
R4A y R4B están enlazados entre sí y forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un anillo de ciclopropilo o de ciclobutilo,
R8 significa metilo o trifluorometilo
y
R9A y R9B significan independientemente entre sí hidrógeno, metilo o trifluorometilo,
R3 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7) o [cicloaquil(C3-C7)]metilo,
pudiendo estar sustituidos alquilo y alquenilo hasta tres veces y cicloalquilo hasta dos veces con flúor
y
pudiendo estar sustituidos en alquilo y cicloalquilo hasta dos grupos CH2 por -O- o -S-, a condición de que entre tales heteroátomos, incluyendo el átomo N1 de uracilo, se encuentren al menos dos átomos de carbono,
y
el anillo A representa un aza-heterociclo mono- o bicíclico de fórmula
**(Ver fórmula)**
en donde ** marca el enlace al grupo carbonilo,
R5 significa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, hidroximetilo o etilo,
R6A y R6B significan independientemente entre sí hidrógeno, metilo o etilo,
R10A significa metilo, etilo, hidroxi o metoxi
y
R10B significa hidrógeno, metilo o etilo
así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/071113.
Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.
Inventor/es: KALTHOF, BERND, KAST, RAIMUND, LUSTIG, KLEMENS, HARTER, MICHAEL, SUSSMEIER,FRANK, DELBECK,Martina, LINDNER,NIELS, WASNAIRE,PIERRE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P11/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Broncodilatadores.
- C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2659043_T3.pdf
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