Tienouracil-carboxamidas cíclicas y su uso.

Compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

en la que

R1 se representa hidrógeno,

metilo o etilo, pudiendo estar sustituidos metilo y etilo hasta tres veces con flúor,

R2 se representa metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 2,2-difluorovinilo, 3,3-difluoralilo o propargilo o representa un grupo de fórmula

**(Ver fórmula)**

en donde * marca el enlace al grupo CH2,

Ar significa fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros con hasta dos átomos de nitrógeno de anillo,

pudiendo estar sustituidos fenilo y heteroarilo una o dos veces, de forma igual o distinta, con un resto seleccionado de la serie de flúor, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi y trifluorometoxi,

R4A representa hidrógeno, flúor o metilo,

R4B representa hidrógeno, flúor, metilo, trifluorometilo, hidroxi o metoxi,

o

R4A y R4B están enlazados entre sí y forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un anillo de ciclopropilo o de ciclobutilo,

R8 significa metilo o trifluorometilo

y

R9A y R9B significan independientemente entre sí hidrógeno, metilo o trifluorometilo,

R3 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7) o [cicloaquil(C3-C7)]metilo,

pudiendo estar sustituidos alquilo y alquenilo hasta tres veces y cicloalquilo hasta dos veces con flúor

y

pudiendo estar sustituidos en alquilo y cicloalquilo hasta dos grupos CH2 por -O- o -S-, a condición de que entre tales heteroátomos, incluyendo el átomo N1 de uracilo, se encuentren al menos dos átomos de carbono,

y

el anillo A representa un aza-heterociclo mono- o bicíclico de fórmula

**(Ver fórmula)**

en donde ** marca el enlace al grupo carbonilo,

R5 significa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, hidroximetilo o etilo,

R6A y R6B significan independientemente entre sí hidrógeno, metilo o etilo,

R10A significa metilo, etilo, hidroxi o metoxi

y

R10B significa hidrógeno, metilo o etilo

así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/071113.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Inventor/es: KALTHOF, BERND, KAST, RAIMUND, LUSTIG, KLEMENS, HARTER, MICHAEL, SUSSMEIER,FRANK, DELBECK,Martina, LINDNER,NIELS, WASNAIRE,PIERRE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P11/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Broncodilatadores.
  • C07D495/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2659043_T3.pdf

 

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