Tienopirimidinas.

Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**

en la que:



R1 representa un grupo seleccionado de:

-C(≥O)O-R3, -C(≥O)N(H)R3, -C(≥O)NR3R4;

R2a, R2b, R2c, R2d representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de:

alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-, hidroxi-, haloalquil C1-C3-, haloalcoxi C1-C3-, ciano-, -N(H)R5, -NR5R4;

R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, -(CH2)q-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)q-O-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)q-(cicloalquenilo C4-C7), -(CH2)q-O- (cicloalquenilo C4-C7), -(CH2)q-(heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -(CH2)q-O-(heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -(CH2)q-(heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros), -(CH2)q-O-(heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros), -(CH2)q-arilo, -(CH2)q-O-arilo, -(CH2)q-heteroarilo, -(CH2)q-O-heteroarilo; estando dicho grupo opcionalmente sustituido, una o más veces, de forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, oxo- (O≥), ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-, hidroxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, -(CH2)q-arilo, -(CH2)q-heteroarilo, -(CH2)q-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)q-(heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), haloalcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, R5-O- , -C(≥O)R5, -C(≥O)O-R5, -OC(≥O)R5, -N(H)C(≥O)R5, -N(R4)C(≥O)R5, -N(H)C(≥O)NR5R4, -N(R4)C(≥O)NR5R4, -N(H)R5, -NR5R4, -C(≥O)N(H)R5, -C(≥O)NR5R4, R4-S-, R4-S(≥O), R4-S(≥O)2, -N(H)S(≥O)R4, -N(R4)S(≥O)R4, -S(≥O)N(H)R5, -S(≥O)NR5R4, -N(H)S(≥O)2R4, -N(R4)S(≥O)2R4, -S(≥O)2N(H)R5, -S(≥O)2NR5R4, -S(≥O)(≥NR5)R4, S(≥O)(≥NR4)R5, -N≥S(≥O)(R5)R4; o

cuando dos sustituyentes están presentes en posición orto el uno con el otro en un anillo arilo o heteroarilo, dichos dos sustituyentes forman juntos un puente: *O(CH2)pO*, *NH(C(≥O))NH*, en los que * representa el punto de unión a dicho anillo arilo o heteroarilo;

R4 representa un grupo seleccionado de:

alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, haloalquil C1-C6-, hidroxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-;

o NR3R4 juntos representan un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros o un heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros;

que está opcionalmente sustituido, una o más veces, de forma idéntica o diferente, con halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-, hidroxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6- alquil C1-C6-, R6R7N-alquil C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, -(CH2)q-cicloalquilo C3-C7, -(CH2)q-arilo, -(CH2)q-heteroarilo, R5-O-, -C(≥O)R5, -C(≥O)O-R5, -OC(≥O)R5, -N(H)C(≥O)R5, -N(R4)C(≥O)R5, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R5)C(≥O)NR6R7, -N(H)R5, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R5, -C(≥O)NR6R7, R5-S-, R5-S(≥O), R5-S(≥O)2, -N(H)S(≥O)R5, -N(R5)S(≥O)R6, -S(≥O)N(H)R5, -S(≥O)NR6R7, -N(H)S(≥O)2R5, -N(R5)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6, -S(≥O)2NR6R7, -S(≥O)(≥NR5)R6, S(≥O)(≥NR5)R6, -N≥S(≥O)(R5)R6;

en el que dichos grupos alquil C1-C6-, -(CH2)q-cicloalquilo C3-C7, -(CH2)q-arilo o -(CH2)q-heteroarilo están opcionalmente sustituidos, una o más veces, de forma idéntica o diferente, con halo-, hidroxi-, oxo- (O≥), ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-, hidroxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, R6R7N-alquil C1-C6-, haloalcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, R5-O-, -C(≥O)R5, -C(≥O)-R5, -OC(≥O)R5, -N(H)C(≥O)R5, -N(R4)C(≥O)R5, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R5)C(≥O)NR6R7, -N(H)R5, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R5, -C(≥O)NR6R7, R5-S-, R5-S(≥O), R5-S(≥O)2, -N(H)S(≥O)R5, -N(R5)S(≥O)R6, -S(≥O)N(H)R5, -S(≥O)NR5R6, -N(H)S(≥O)2R5, -N(R5)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6, -S(≥O)2NR5R6, -S(≥O)(≥NR5)R6, S(≥O)(≥NR5)R6, -N≥S(≥O)(R5)R6; R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquil C1-C6- o un cicloalquil C3-C7-;

R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquil C1-C6- o un cicloalquil C3-C7-;

R7 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquil C1-C6- o un cicloalquil C3-C7-;

o NR6R7 juntos representan un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros o un heterocicloalquenilo de 4 a 10 miembros;

p representa un número entero de 1 o 2;

q representa un número entero de 0, 1, 2 o 3;

o un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una mezcla del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/060233.

Solicitante: Bayer Pharma Aktiengesellschaft.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MULLERSTRASSE 178 13353 BERLIN ALEMANIA.

Inventor/es: GRAHAM, KEITH, KOSEMUND, DIRK, KLAR, ULRICH, KETTSCHAU,GEORG, BÖMER,Ulf, SÜLZLE,Detlev, PÜHLER,FLORIAN, LIENAU,PHILIP, WENGNER,ANTJE MARGRET, HÄGEBARTH,ANDREA, EIS,KNUT, WORTMANN,LARS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D495/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2591129_T3.pdf

 

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