Compuestos de pirimidina bicíclicos sustituidos.

Un compuesto de Fórmula (I) o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en el que

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en heterociclilo condensado saturado de 6 a 7 miembros que contiene N, espiroheterociclilo de 7 a 10 miembros que contiene N y heterociclilo de 7 a 8 miembros que contiene N con un puente; cada uno unido a un pirimidilo a través de un nitrógeno y opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, amino, hidroxilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 y alcoxilo C1-6, en los que el número del sustituyente es entre 1 y 4;

R3 es -M-R7,

M se selecciona entre un enlace sencillo y alquileno C1-6,

R7 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidrotienilo, tetrahidropirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, 2-oxo-azacicloheptanilo, 2-oxo-piperazinilo, furanilo, dihidrotienilo, dihidropirrolilo, dihidrooxazolilo, dihidropirazolilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, pirazolilo, pirimidilo, piridilo, pirazinilo, oxazolilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, naftilo, indolilo, bencimidazolilo, 2,3-dihidrobenzfuranilo, quinolinilo, benzo[d][1,3]-meta-dioxa-ciclopentenilo, espirociclilo de 7 a 10 miembros, ciclilo de 7 a 10 miembros con un puente, espiroheterociclilo de 7 a 10 miembros y heterociclilo de 7 a 10 miembros con un puente; cada uno opcionalmente sustituido con el sustituyente L2, dichos sustituyentes L2 se seleccionan entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, ciano, amino, alquilamino C1-6, di(alquilo C1-6)amino, oxo, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6 1 y alcoxilo C1-6, en los que el número del sustituyente es entre 1 y 4;

R5 es -Q-R8,

Q se selecciona entre metileno y etileno,

R8 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, ciclilo condensado de 8 a 9 miembros y heterociclilo condensado de 8 a 9; cada uno opcionalmente sustituido con el sustituyente L5,

dicho sustituyente L5 se selecciona entre el grupo que consiste en flúor, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxilo, etoxilo, trifluorometoxilo, dimetilamino y carboxilmetilo, en los que el número del sustituyente es entre 1 y 4;

R2 es hidrógeno; R4 es hidrógeno; R6 es hidrógeno.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2013/000953.

Solicitante: Xuanzhu Pharma Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: 2518, Tianchen Street, National High-Tech Development Zone Jinan Shandong 250101 CHINA.

Inventor/es: WU, FRANK, WANG,AICHEN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/5386 A61K 31/00 […] › condensadas en espiro o formando parte de sistemas cíclicos puenteados.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P13/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la orina o del tracto urinario p.ej.acidificadores de la orina.
  • A61P15/10 A61P […] › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para la impotencia.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D453/06 C07D […] › C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina. › que contienen sistemas cíclicos de isoquinuclidina.
  • C07D471/10 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D487/08 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D487/10 C07D 487/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D498/08 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2641992_T3.pdf

 

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