Derivados de pirimidina.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

o una sal o solvato farmacéuticamente y/o veterinariamente aceptable del mismo,

en la que:

R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7-alquilo C0-6- opcionalmente sustituido con metilo, alcoxialquilo que contiene 3 a 8 átomos de carbono, het-C0-6alquilo-, CF3-C1-6alquilo-, CF3OC2-3alquilo- o C1-6hidroxialquilo;

R3 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 8 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales o grupos seleccionados independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, en el que el grupo heterocíclico es opcionalmente un grupo bicíclico puenteado, un grupo espiro bicíclico o está opcionalmente condensado con un grupo carbocíclico de 3-, 4-, 5- o 6- miembros o un grupo heterocíclico de 4-, 5- o 6- miembros que contiene al menos un miembro de anillo seleccionado independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, y en el que el sistema de anillos en su conjunto está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, NR6R7, (CH2)aC3- 7cicloalquilo, alcoxialquilo que contiene de 2 a 8 átomos de carbono, (CH2)bhet1, (CH2)cCF3, (CH2)yOCF3, (CH2)darilo y C1-6hidroxialquilo, con la condición de que el sistema de anillos en su conjunto contenga al menos dos átomos de nitrógeno o contenga un átomo de nitrógeno y esté sustituido por un grupo que contiene al menos un átomo de nitrógeno;

R4 es H;

R5 es H o NH2;

R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo C1-6 y (CH2)jC3-7cicloalquilo; o R6 y R7, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterocíclico de 4, 5 o 6 miembros;

R8 es H;

arilo es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-8, alcoxi C1-8, OH, halo, CF3, CHF2, OCF3, OCHF2, SCF3, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, C1-4alquilo-S-C1-4 alquilo, CF2CF3, CH2CF3, CF2CH3, C(O)NR13R14, cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7-alcoxi C1-4, R13 y R14 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo C1-6 y (CH2)mC3-7 cicloalquilo; o R13 y R14, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterocíclico de 4, 5 o 6 miembros;

a, b, c, d, j y m se seleccionan cada uno independientemente entre 0, 1, 2 y 3; y se selecciona independientemente entre 1, 2 y 3; Het es un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 8 miembros que contiene al menos un heteroátomo o grupo seleccionado independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, en donde el grupo heterocíclico es opcionalmente un grupo bicíclico puenteado o está opcionalmente condensado con un grupo carbocíclico de 3-, 4-, 5- o 6- miembros o un grupo heterocíclico de 4-, 5- o 6- miembros que contiene al menos un miembro de anillo seleccionado independientemente de N, O, S, SO) y S(O)2, y en el que el sistema anular en su conjunto está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, NR6R7, (CH2)aC3-7cicloalquilo, alcoxialquilo que contiene de 2 a 8 átomos de carbono, (CH2)bhet1, (CH2)cCF3, (CH2)yOCF3, (CH2)darilo y C1-6hidroxialquilo; y

het1 es un heterociclo aromático o no aromático de 4-, 5- o 6- miembros que contiene al menos un heteroátomo N, O o S, opcionalmente condensado a un grupo carbocíclico de 4-, 5- o 6- miembros o un segundo grupo de 4-, 5- o 6- miembros heterociclo que contiene al menos un heteroátomo N, O o S.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2006/003668.

Solicitante: Ziarco Pharma Ltd.

Inventor/es: BELL, ANDREW, SIMON, MOWBRAY, CHARLES, ERIC, LANE,CHARLOTTE ALICE LOUISE, SELBY,MATTHEW DUNCAN, SWAIN,NIGEL ALAN, WILLIAMS,DAVID HOWARD.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D239/48 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
  • C07D239/50 C07D 239/00 […] › Tres átomos de nitrógeno.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2628482_T3.pdf

 

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