Composiciones y compuestos terapéuticos.

Un compuesto de Fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable,

en donde:

**(Ver fórmula)**

A es arilo o heteroarilo, en donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, y el arilo o heteroarilo está opcionalmente condensado a un carbociclilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido; X se selecciona entre -NH-S(O)2-, -NH-S(O)2-CH2-, -CH2-S(O)-NH-, -NH-S(O)-CH2-, -NH-S(O)-, -S(O)-NH- y -CH2- S(O)2-NH-;

Y es C(H) o N; con la condición de que no más de dos grupos Y sean N;

R1a se selecciona entre hidroxilo, -CH2OH, -CHO, -CO2H, -N(R10a)2, -CO2-alquilo C1-6, -OP(=O)(OH)2 y -OCO2-CH2- OP(=O)(OH)2;

R1b se selecciona entre alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos R5; alquenilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos R5; cicloalquilo; heterociclo; arilo; heteroarilo; cicloalquilalquilo;

cicloalquilalquenilo; heterociclilalquilo; heterociclilalquenilo; aralquilo; aralquenilo; heteroaralquilo;

heteroaralquenilo; y -OH, con la condición de que cuando R1a es OH, R1b no es OH; en donde cada cicloalquilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, aralquilo, aralquenilo, heteroaralquilo o heteroaralquenilo está opcionalmente sustituido;

cada R2 se selecciona independientemente entre halo, alquilo, CN, OH y alcoxi, en donde dicho alquilo o alcoxi está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos R5; o dos grupos R2 adyacentes se toman junto con los átomos en el anillo a los que están unidos para formar un anillo carbocíclico, arilo, heterocíclico o heteroarilo de 5 o 6 miembros;

cada R4 se selecciona independientemente entre halo, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi e hidroxilo;

cada R5 se selecciona independientemente entre halo, OH, alcoxi C1-6, CN, NH2, -SO2-alquilo C1-6, -NH(alquilo C1- 6) y -N(alquilo C1-6)2;

cada R10a se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6;

n es 0, 1, 2 o 3; y

m es 0, 1 o 2;

en donde un alquilo se refiere a una cadena de hidrocarburo monovalente que puede ser una cadena lineal o una cadena ramificada, que contiene de 1 a 6 átomos de carbono;

en donde un arilo se refiere un fenilo, naftilo o antracenilo;

en donde un cicloalquilo se refiere a un grupo hidrocarburo no aromático, saturado o insaturado, cíclico, bicíclico, tricíclico o policíclico que tiene de 3 a 12 carbonos;

en donde un heteroarilo se refiere a un sistema de anillos monocíclico totalmente aromático de 5 a 8 miembros, bicíclico de 8 a 12 miembros o tricíclico de 11 a 14 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos si es monocíclico, de 1 a 6 heteroátomos si es bicíclico o de 1 a 9 heteroátomos si es tricíclico, dichos heteroátomos seleccionados entre O, N o S;

en donde un heterociclilo se refiere a un sistema de anillos, saturado o insaturado, monocíclico no aromático de 3 a 10 miembros, bicíclico no aromático de 8 a 12 miembros o tricíclico no aromático de 11 a 14 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos si es monocíclico, de 1 a 6 heteroátomos si es bicíclico o de 1 a 9 heteroátomos si es tricíclico, dichos heteroátomos se seleccionan entre O, N o S;

en donde todos los sistemas de anillos o porciones de grupos de sistemas de anillos están opcionalmente sustituidos en uno o más átomos de carbono sustituibles con sustituyentes seleccionados independientemente entre: halo, -C≡N, alquilo C1-C4, =O, cicloalquilo C3-7, alquilo C1-6, -OH, -O-(alquilo C1-6), -SO2-(alquilo C1-6), -(alquil C1-4)-N(R°)(R°), -N(R°)(R°-O-(alquil C1-4)-N(R°)(R°), -C(O)-N(R°)(R°), -(alquil C1-4)-C(O)-N(R°)R°), -O-(heteroarilo),

-O-(heterociclo), -O-fenilo, -heteroarilo, -heterociclo y -fenilo, en donde:

cada R° se selecciona independientemente entre hidrógeno y -alquilo C1-4; o

dos R° se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados para formar un heterociclo saturado de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, S, S(=O), S(=O)2 y O,

cualquier sustituyente alquilo está opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o más de -OH, -O-(alquilo C1-4), halo, -NH2, -NH(alquilo C1-4) o -N(alquilo C1-4)2; y

cualquier átomo de carbono en un sustituyente fenilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclo está opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o más de -(alquilo C1-C4), -(fluoroalquilo C1-4), -OH, -O-(alquilo C1-4), -O- (fluoroalquilo C1-4), halo, -NH2, -NH(alquilo C1-4) o -N(alquilo C1-4)2;

todos los sistemas de anillo heterociclilo (y cualquiera de los sustituyentes heterociclilo en cualquier sistema de anillo) están opcionalmente sustituidos en uno o más átomos de nitrógeno sustituibles cualesquiera con -alquilo C1-4 o fluoro-alquilo C1-4 sustituido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2014/000260.

Solicitante: Agios Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 88 Sidney Street Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: YE, ZHIXIONG, ZAHLER, ROBERT, POPOVICI-MULLER,JANETA, CIANCHETTA,GIOVANNI, CAO,SHELDON, WANG,XIAOLEI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/18 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/473 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. acridinas, fenantridinas.
  • A61K31/4738 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61P35/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la leucemia.
  • A61P7/06 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antianémicos.
  • C07D401/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07F9/09 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Esteres de ácidos fosfóricos.

PDF original: ES-2803548_T3.pdf

 

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