CIP-2021 : C07D 413/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de morfolin-acetamida para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

(29/10/2014) Un compuesto de la fórmula o una de sus sales fisiológicamente aceptables, seleccionado de la lista que consiste en: N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-fenilacetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metilsulfonil)fenil]acetamida, sal con ácido fórmico (1:1); N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(3-fluorofenil)acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-fiuorofenil)acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(metiltio)fenil]acetamida; N-[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(3,4-difluorofenil)acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-{4-[(dimetilamino)sulfonil]fenil}acetamida, sal con ácido fórmico ; 2-(3-clorofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-(4-metilfenil)acetamida; 4-[2-({[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)-2-oxoetil]benzamida; 2-(4-clorofenil)-N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}acetamida; N-{[4-(3,4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}-2-[4-(dimetilamino)fenil]acetamida,…

Derivados de pirazinona y su uso en el tratamiento de enfermedades pulmonares.

(22/10/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde : R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcoxi, halo, CF3, y CN; R1a es hidrógeno; R3 es hidrógeno; R4 se selecciona de H, metilo, etilo, metoxi, etoxi, Cl, Br, CN, fenilo y CONH2, en donde metilo es opcionalmente sustituido con un grupo NR12R13; R5 se selecciona de NR16R17 y heterocicloalquilo; R6 se selecciona de H, (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi y (C3-C6)cicloalquilo; R7 se selecciona de H, (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi y (C3-C6)cicloalquilo; R16 se selecciona de H, arilo, (C3-C7)cicloalquilo y en donde dicho (C3-C7)cicloalquilo puede ser opcionalmente sustituido con un grupo arilo; R17 se selecciona de H, (C1-C6)alquilo, arilo, heteroarilo,…

Profármacos de dipeptoides y su uso.

(22/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que RPD representa un grupo de fórmula**Fórmula** en los que significa el punto de unión con el átomo de O respectivo, L1 significa alcan-(C2-C4)-diílo de cadena lineal, L2 significa alcan-(C1-C3)-diílo de cadena lineal, R1 y R3 son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo (alanina), propan-2-ilo (valina), propan-1-ilo (norvalina), 2-metilopropan-1-ilo (leucina), 1-metilopropan-1-ilo (isoleucina), butan-1-ilo (norleucina), terc-butilo (2-terc-butilglicina), fenilo (2-fenilglicina), bencilo (fenilalanina), p-hidroxibencilo (tirosina), indol-3-il-metilo (triptófano), imidazol-4-ilmetilo (histidina), hidroximetilo (serina), 2-hidroxietilo (homoserina), 1-hidroxietilo (treonina), mercaptometilo (cisteína), metilotiometilo…

Inhibidor de la enzima de elongación de ácidos grasos de cadena larga que comprende un derivado de arilsulfonilo como principio activo.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+ o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2); cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno; el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…

Derivados de piridina di-sustituida como agentes anticancerosos.

(15/10/2014) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo;**Fórmula** donde R1 y R2 son cada uno independientemente arilo o anillo heterocíclico insaturado, cada uno de los mismos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, A es alquileno inferior, El anillo X es arileno opcionalmente sustituido, E es un enlace o alquenileno inferior, la fórmula estructural parcial:**Fórmula** es heterocicloalquileno opcionalmente sustituido que contiene uno o más átomos de nitrógeno, uno de los mismos está unido al grupo carbonilo adyacente, G es -NH-G2-, -N(alquilo inferior)-G2-, -NH-CH2-G2-, -N(alquilo inferior)-CH2-G2- o -CH2-G2-, donde…

Sales de raltegravir y formas cristalinas de las mismas.

(08/10/2014) Forma V cristalina de potasio de raltegravir, caracterizada por los datos seleccionados entre: (a) un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene picos a 8,0, 11,9, 18,2 y 26,6 grados 2q ± 0,2 grados 2q; (b) un espectro de RMN de 13C en estado sólido con señales a 121,9, 144,0, 149,3 y 170,3 ± 0,2 ppm; o (c) un espectro de RMN de 13C en estado sólido que tiene diferencias en los desplazamientos químicos entre la señal que presenta el desplazamiento químico más bajo y otra del intervalo de desplazamientos químicos de 100 a 180 ppm de 111,9, 134,0, 139,3 y 160,3 ± 0,1 ppm; y combinaciones de los mismos.

Compuesto de benzamida sustituida con isoxazolina y agente de control de organismos nocivos.

(01/10/2014) Un compuesto de benzamida sustituida con isoxazolina de fórmula o una sal del mismo:**Fórmula** en la que A1, A2 y A3 independientemente entre sí son átomo de carbono o átomo de nitrógeno, G es anillo benceno, anillo heterocíclico aromático de 6 miembros que contiene nitrógeno, anillo furano, anillo tiofeno, o un anillo heterocíclico aromático de 5 miembros que contiene dos o más heteroátomos seleccionados de átomo de oxígeno, átomo de azufre y átomo de nitrógeno, W es átomo de oxígeno o átomo de azufre, X es átomo de halógeno, ciano, nitro, azido, -SCN, -SF5, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 arbitrariamente sustituido con R4, cicloalquilo C3-C8, cicloalquilo C3-C8…

Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

Isoquinolinonas y quinazolinonas sustituidas.

(24/09/2014) Compuesto de fórmula (I), o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que Z es CH2 o N-R4; X es halógeno; R4 se selecciona del grupo que consiste en Halquil C1-C7-; R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en HR'O- (R')2N-; R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en R'O- (R')2N-; cada R' se selecciona independientemente del grupo que consiste en Halquil C1-C7- alquenil C1-C7- halo-alquil C1-C7- halo-alquenil C1-C7- cicloalquil C3-C12- heterocicli aril- hidroxi-alquil C1-C7- alcoxi C1-C7-alquil C1-C7- amino-alquil C1-C7- N-alquil C1-C7-amino-alquil…

2-(Benciloxi)benzamidas como inhibidores de LRRK2 quinasa.

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: A representa piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridazin-3-ilo, piridazin-4-ilo, pirimidin-5 5-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo o isoxazol-4-ilo o un grupo de fórmula (a) en la que * representa el punto de unión:**Fórmula** en la que cuando A representa piridin-3-ilo, el anillo piridinilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 2 con fluoro, metoxi o CH2OH, en la posición 4 con metilo o CH2OH, o en la posición 5 con fluoro; cuando A representa 1H-pirazol-4-ilo, el anillo pirazolilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 1 con metilo, y cuando A representa isoxazol-4-ilo, el anillo isoxazolilo puede estar opcionalmente sustituido en…

Procedimiento para producir un compuesto de 5-hidroxi-4-tiometilpirazol.

(17/09/2014) Un procedimiento para producir un compuesto de 5-hidroxi-4-tiometilpirazol, que comprende: hacer reaccionar un pirazol representado por la fórmula 1: Fórmula química 1 en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado que tiene un número de carbonos de 1 a 6, o un grupo hidrocarbonado aromático monocíclico o de anillo condensado siendo el número de átomos que constituyen el anillo de 6 a 14, en el que el grupo hidrocarbonado aromático puede tener uno o más substituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en: átomo de halógeno, grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, grupo alcoxi C1-C6 lineal o…

[3.1.0]Heteroaril amidas bicíclicas como inhibidores de transporte de glicina de tipo 1.

(27/08/2014) Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula** en la que R1 representa un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en: imidazolilo, tiazolilo, piridilo, oxazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, quinolinilo, isoxazolilo, pirroloimidazoilo y tiadiazol, en la que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre -OH, -NR7R8, halógeno, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), alcoxi (C1-C8), alcoxialquilo (C1-C12), hidroxialquilo (C1-C8), arilo (C6-C14) y bencilo; R2, R3 y A representan independientemente H o alquilo (C1-C8), en la que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más -OH, alcoxi (C1-C8), -NR7R8 o halógeno; Q representa -(CH2)n-, en la que n ≥ 1, 2, 3 ó 4, o -(CH2)m-O-,…

Derivados de benzisoxazol.

(20/08/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal y éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: A es -C(R2)(R3)-, o cicloalquileno C3-C6; estando dicho cicloalquileno C3-C6 no sustituido o sustituido con de 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; en la que R2 y R3 están independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-C4, estando dicho alquilo C1-C4 no sustituido o sustituido con de 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi y alcoxi C1-C4; o R2 y R3, junto con el átomo al que están unidos, forman un anillo de 3-6 miembros; estando dicho anillo no sustituido o sustituido…

Compuesto de carboxamida y uso del mismo.

(06/08/2014) Un compuesto de carboxamida representado por la fórmula (I):**Fórmula** [donde Q representa un grupo heterocíclico de 5 miembros que contiene nitrógeno opcionalmente fusionado con un anillo de benceno y el grupo heterocíclico puede sustituirse con al menos un grupo seleccionado del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C3 y un grupo haloalquilo C1-C3, R1 representa un grupo alquilo C1-C3 o un grupo alcoxialquilo C2-C5, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C3, o R1 y R2 se unen entre sí en un extremo para representar un grupo alquileno C3-C4 y R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C3.].

Compuestos que modulan el Gpr17, diagnóstico y uso terapéutico de estos.

(06/08/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 2-[[5-(2-metoxifenil)-4-(4-metoxifenil)-4H-1,2,4-triazol-3-il]tio]-N-fenilpropanamida de la fórmula (I):**Fórmula** 6-metoxi-3-[[1-(2-metoxietil)-1H-tetrazol-5-il][(2-feniletil)-(fenilmetil)amino]metil]-2(1H)-quinolinona de la fórmula (II):**Fórmula** 4-amino-N5-(2-furanilmetil)-N5-[1-(4-hidroxifenil)-2-[[(4-metoxifenil)metil]amino]-2-oxoetil]-3,5-isotiazol dicarboxamida de la fórmula (III):**Fórmula**

Derivados de aminopirazol, su procedimiento para la preparación, y composición para utilización en la prevención o tratamiento de enfermedades isquémicas que contiene dichos derivados.

(30/07/2014) Derivados de aminopirazol de fórmula 1, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo: **Fórmula** en la que R1 es -CO2R3, -CH2OR3, -CONR3R4 o **Fórmula** , en los que R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, o un C1-C6 alquilo de cadena recta, ramificada o cíclica; R2 es -(CH2)mAr, en la que m es un entero comprendido entre 1 y 3, Ar es fenilo, o bien C1-C3 alquilo o fenilo sustituido por halógeno; B es H, fenilo, o C1-C3 alquilo o fenilo sustituido por halógeno; n es un entero de 0 a 2; Y es S, O, C, SO, SO2 o NR3R4 en la que R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, o C1-C6 alquilo de cadena recta, ramificada o cíclica; Z es H, halógeno, OCH3, NO2, NH2, o C1-C3 alquilo…

Quinazolinona, quinolona y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.

(30/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de la fórmula estructural (II):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: cada uno de Z1, Z2 y Z3 se selecciona independientemente de N y C(R9), en donde: no más de uno de Z1, Z2 y Z3 es N; cada R9 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, -C-N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -S-alquilo C1-C2 -sustituido con fluoro, alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquil(C1-C2)-N(R13)(R13), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1-C3)-N(R13)(R13) y -N(R13)(R13); y ---- representa un enlace opcional, W1 se selecciona de -NH- o -N≥, y W2R14 se selecciona de -NR14- y -CR14≥, de tal manera que cuando W2(R14) es -C(R14)≥, W2 está unido a C(R12) a través de un doble enlace, en donde cuando W1 es -NH-, W2(R14) es…

Nuevos inhibidores de quinasa.

(30/07/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que X1 es N; R1 es C(≥O)NHR6, fenilo o heteroarilo, dicho heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo; pirrolilo, furanilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, 2-(alquilo C1-6)-piridazin-3-on-6-ilo, 2-bencil-piridazin-3-on-6-ilo, 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilo y 4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilo; dichos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con independencia de una a tres veces por restos elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalquilo…

Compuestos insecticidas.

(23/07/2014) Un compuesto de fórmula (I) en que A1, A2, A3 y A4 son, independientemente uno de otro, C-H, C-R5 o nitrógeno; G es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8-, alquil C1-C8-carbonil- o alcoxi C1-C8-carbonil-; R2 es un grupo de fórmula (II) en que L es un enlace sencillo o alquileno C1-C6; e Y1, Y2 e Y3 son, independientemente de otro, CR8R9, C≥O, C≥N-OR10, N-R10, S, SO, SO2, S≥N-R10 o SO≥N-R10, con la condición de que al menos uno de Y1, Y2 o Y3 no sea CR8R9, C≥O o C≥N-OR10; R3 es haloalquilo C1-C8; R4 es arilo o arilo sustituido con uno a cinco R7, o heteroarilo o heteroarilo sustituido con uno a cinco R7; cada uno de R5 es independientemente…

Compuesto de azolcarboxamida o sal del mismo.

(23/07/2014) Un compuesto de azolcarboxamida representado por la siguiente fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula** los símbolos de la fórmula tienen los siguientes significados: X: S u O, R1: un grupo representado por la fórmula (II), o un grupo representado por la fórmula (III):**Fórmula** R1a: alquilo C1-6 sustituido con uno o dos -OH, -Alk-O-alquilo C1-6, -Alk-SO2-alquilo C1-6, -Alk-O-SO2-alquilo C1-6, -Alk-arilo, -Alk-O-arilo, -Alk-heteroarilo, -Alk-O-heteroarilo, -Alk-CO-grupo de un anillo hetero saturado, -Alk-NRARB, -Alk- CO-NRaRb, un grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado puede estar sustituido con alquilo C1-6, alquenilo C2-6, -Alk-O-alquilo C1-6 o -Alk-arilo, o -Alk-grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado en el -Alk-grupo…

Compuestos aminoheteroarílicos como inhibidores de proteín quinasas.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que: R1 está seleccionado entre arilo C6-12, y hetero arilo de 5-12 miembros, y cada hidrógeno en R' está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3; R3 es halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, - (CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -C(≥NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 o -C(O)NR4R5; cada R4, R5, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2- 12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12…

Derivados de fenoxipiridinilamida y su uso en el tratamiento de estados patológicos mediados por PDE4.

(16/07/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 es NR7C(O)R8, NR5 7S(O)2R8 o NR9R10; R2 es hidrógeno o C1-6 alquil; R3 es hidrógeno, halógeno, C1-4 alquil o C1-4 alcoxi; R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, C1-4 alquil, C1-4 alcoxi, CF3, OCF3, C1-4 alquiltio, S(O)(C1-4 alquil), S(O)2(C1-4 alquil), CO2H o CO2(C1-4 alquil); R5 es metil, etil o propil sustituido por piperidinil, piperazinil, morfolinil, homomorfolinil u homopiperazinil; R6 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, SH, CF3, OCF3, C(O)H, C1-6 alquiltio, S(O)(C1-6 alquil), S(O)2(C1-6 alquil), CO2H, CO2(C1-6 alquil), NR13R14, C1-6 alquil (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16, NHC(O)O(C1-6 alquil), OS(O)2(C1-6 alquil) o heterociclil), C1-6 alcoxi (opcionalmente sustituido por halógeno, OH, CO2H, NR15R16 o heterociclil),…

Compuestos para la inhibición enzimática del proteosoma.

(09/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (III) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: cada Ar es, de manera independiente, un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes; L se selecciona entre C≥O, C≥S y SO2; X es O; Y está ausente o se selecciona entre C≥O y SO2; R1, R2 y R3 se seleccionan, cada uno de manera independiente, entre alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo y aralquilo C1-6, estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes amida, amina, ácido carboxílico (o una sal del mismo), éster, tiol o tioéter; R4 es N(R5)L-R6; R5 es hidrógeno, R6…

Derivados de imidazolidina.

(02/07/2014) Compuestos de fórmula (I): en la que: A es -C(O)-, -CH2-C(O)-, -C(O)-CH2- o -CH2-CH2-, D es N o CH, E es arileno que puede sustituirse opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de halógeno, alquilo inferior y fluoro-alquilo inferior, R1 es alquilo inferior-O-C(O) o R4-SO2, R2 es alquilo inferior o arilo, en el que el arilo puede sustituirse opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoroalquilo inferior y fluoroalcoxi inferior, R3 es arilo o heteroarilo, en el que arilo o heteroarilo pueden sustituirse opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste de halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoroalquilo…

Dihidrobenzoindazoles.

(02/07/2014) Un compuesto de dihidrobenzoindazol de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, nitro, alquilo(C1-6), alquenilo(C2-5 6), alcoxi(C1-6), heteroarilo(C2-5), cicloalquilo(C3-6); o R1 es heteroarilo (C2-5), opcionalmente condensado con un grupo benzo y opcionalmente sustituido en el grupo heteroarilo o benzo con halógeno o un grupo alquilo(C1-4); o R1 es heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo(C2-5), ambos opcionalmente sustituidos con uno o más flúor, grupos alquilo(C1-2) o grupos alcoxi(C1-3) R2…

Compuestos moduladores de receptores de andrógenos.

(02/07/2014) Un compuesto de fórmula (III), (IV) o (V)**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro u opcionalmente sustituido anillo heterocíclico de 5- o 6-miembros; R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, amino, alquilo C1-7, halo alquilo C1-7, hidroxi alquilo C1-7, tio alquilo C1-7 o alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7, o R2 y R3 juntos con los átomos de carbono a los cuales se unen forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5- o 6- miembros opcionalmente sustituido; en donde al menos dos de R1, R2 y R3 no son hidrógeno; R4, R4', R5, R6 y R7 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-7, halo alquilo…

Productos intermedios para la preparación de unos compuestos híbridos de oxazolidinona y quinolona.

(02/07/2014) de la fórmula (XI),**Fórmula** en la que W es un grupo heterocicloalquileno sustituido con un grupo OH, que contiene un anillo con 4, 5, 6, o 7 átomos de anillo y estando unido a un átomo de nitrógeno el átomo de hidrógeno que está unido al grupo W; y Z es un grupo alquileno de C1-4.

Inhibidores de dipeptidil peptidasa-IV.

(18/06/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** y todos los estereoisómeros, diastereoisómeros, mezclas racémicas y sus sales farmacéuticamente aceptables y todos los polimorfos; en donde A es:**Fórmula** en donde Qb es CH o N; y Y es divalente y es: un enlace, CR4R5, O, NR4, S, S≥O, S(≥O)2, C(≥O), (C≥O)N(R4), S(≥O)2N(R4), C≥N-OR4, -C(R4R5)C(R4R5)-, -C(R4R5)C(R4R5)C(R4R5)-, -C(R4R5)C(R4R5)C(R4R5)C(R4R5)-, -C(R4)≥C(R5)-, -C(R4R5)NR4-, -C(R4R5)O-, -C(R4R5)S(≥O)t-, -(C≥O)O-, -(C≥NRa)N(R4)-, -(C≥NRa)-, N(C≥O)NR4NR5, N(C≥O)R4, N(C≥O)OR4, NS(≥O)2NR4NR5, NS(≥O)2R4; o arilo, heteroarilo, cicloalquilo o anillo heterocíclico, todos los cuales pueden estar opcionalmente…

Compuestos de 1,1,1-trifluor-2-hidroxipropilo.

(18/06/2014) Compuestos de la fórmula general en la que A es C-R1b o N; uno de R1c o R1d es -X-R6, en el que X se elige entre el grupo formado por un enlace, -CH2-CH2-, -CH≥CH-, -O-, -O-CH2-, -CH2-O-, -O-CH2-CH2- -O-, -C(≥O)-, -S(≥O)2-O-, -C(≥O)-NR7-, -NR7-C(≥O)-, -S(≥O)2-NR7-, -NR7-S(≥O)2- y -NR8-, en los que R7 es hidrógeno o alquilo C1-7 y R8 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y piridilo, dicho anillo piridilo está sustituido por carboxilo; R6 se elige entre el grupo formado por fenilo, dicho fenilo está sustituido por un grupo elegido entre carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7,…

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunes y autoinmunes.

(18/06/2014) Un compuesto, o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde el compuesto se seleccionado entre: . N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1- en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida; N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[4-(4-clorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro -2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida; N-({5-cloro-6-[(trans-4-hidroxiciclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-e n-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indazol-4-il)oxi]benzamida; N-({5-cloro-6-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilcicloh…

Compuestos amido heterocíclicos condensados con fenilo para la prevención y el tratamiento de enfermedades mediadas por la glucoquinasa.

(11/06/2014) Un compuesto de fórmula (VIa):**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A es pirazinilo; L1 es-O-, -NR5, o -S-; R1, R1a, y R4 se seleccionan independientemente de H, halo, ciano, nitro, -CF3, -CHF2, -CH2F, trifluorometoxi, azido, hidroxi, alcoxi (C1-C6), alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), -(C≥O)-R5, -(C≥O)-O-R5, -O-(C≥O)-R5, -NR5(C≥O)-R7, -(C≥O)-NR5R6, -NR5R6, -NR5OR6, -S(O)kNR5R6, -S(O)jalquilo (C1-C6), -O-SO2-R5, -NR5-S(O)k, -(CR5R6)vcicloalquilo de miembros, -(CR5R6)varilo (C6-C10), -(CR5R6)vheterociclilo de miembros, -(CR5R6)q(C≥O)(CR5R6)varilo (C6-C10, -(CR5R6)q(C≥O)(CR5R610 )vheterociclilo de miembros, -(CR5R6)vO(CR5R6)qarilo (C6-C10), -(CR5R6)vO(CR5R6)qheterociclilo…

Piperazinilazetidinilamidas heteroaromáticas y aromáticas como inhibidores de la monoacilglicerol lipasa.

(21/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que Y es fenilo o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, 1,3,5-triazinilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo y 1,3,4-tiadiazolilo; en el que el fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, yodo, alquilo C1-4, trifluorometilo, alcoxi C1-4, alquil C1-4-tio, nitro y ciano; r es un número entero de 1 a 2; R2 está ausente o es oxido; Z está seleccionado del grupo que consiste en (a) fenilo sustituido con NR8Rb; en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-4; en la que Rb es alquilo C1-4, cicloalquilo, fenilo, furanilmetilo o fenil(alquilo C1-2); y en el que el fenilo o de Rb, el fenilo de fenil(alquilo C1-2) de Rb o el furanilo de furanilmetilo…

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