Compuestos piperidínicos con actividad multimodal contra el dolor.

Compuesto de acuerdo con la fórmula V,

**(Ver fórmula)**

en la que

m es 1 o 2,



n es 0 o 1;

R1 es -COR6, -CONR8R9, -COCR6R7NR8R9, alquilo C1-4 sustituido o no sustituido,

R2 es hidrógeno;

R3 es arilo sustituido o no sustituido seleccionado de fenilo y naftilo, o heterociclilo sustituido o no sustituido seleccionado de pirrolidina, imidazol, oxadiazol, tetrazol, piridina, pirimidina, piperidina, benzofurano, bencimidazol, indazol, benzotiazol, indolina, furano, triazol, isoxazol, pirazol, tiofeno, benzotiofeno, pirrol, pirazina, quinolina, isoquinolina, ftalazina, benzo-1,2,5-tiadiazol, indol, benzotriazol, benzodioxolano, benzodioxano, carbazol y quinazolina,

R4 es hidrógeno o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido, preferentemente es hidrógeno o -CH2OH;

R5 es hidrógeno;

R6, R7, R8 y R9 son independientes unos de otros y se seleccionan del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-4 sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido seleccionado de pirrolidina, imidazol, oxadiazol, tetrazol, piridina, primidina, piperidina, bezofurano, bencimidazol, indazol, benzotiazol, indolina, furano, triazol, isoxazol, pirazol, tiofeno, benzotiofeno, pirrol, pirazina, quinolina, isoquinolina, ftalazina, benzo-1,2,5-tiadiazol, indol, benzotriazol, benzodioxolano, benzodioxano, carbazol y quinazolina, o bencilo sustituido o no sustituido, o R6 y R7 junto con su átomo conector fpueden formar un anillo cicloalquílico saturado de 5 o 6 miembros no sustituido; y

donde

cualquier arilo que esté sustituido está sustituido con uno o más de halógeno, -OH, -NH2, -SH, -C(O)OH, - Oalquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con uno o más de OH o halógeno, -CN, o -alquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con uno o más de OH o halógeno,

cualquier cicloalquilo o heterociclilo que estén sustituidos están sustituidos con uno o más de halógeno, -OH, - NH2, -SH, =O, -C(O)OH, -Oalquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con uno o más de OH o halógeno, -CN, o -alquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con uno o más de OH o halógeno, y cualquier alquilo, alquenilo, alquinilo u O-alquilo que esté sustituido está sustituido con uno o más de halógeno, - OH, -NH2, -SH, -C(O)OH, u -Oalquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con uno o más de OH o halógeno.

opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla, o una de sus sales correspondientes o su solvato correspondiente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/078811.

Solicitante: ESTEVE PHARMACEUTICALS, S.A.

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: GARCIA LOPEZ,MONICA, ALMANSA ROSALES,CARMEN, CUEVAS CORDOBES,FELIX, AYET GALCERA,EVA MARIA, SERAFINI CABANES,MARIA TERESA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • A61P25/06 A61P 25/00 […] › Agentes contra la migraña.
  • C07D401/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2806408_T3.pdf

 

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