Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decano.
Un compuesto según la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 y R2,
independientemente el uno del otro, significan
-H;
-C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -15 OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido;
o una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -20 Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o
R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo y significan -(CH2)3-6-;-(CH2)2-O-(CH2)2-;
o -(CH2)2-NRA-(CH2)2 -, donde RA significa -H o -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br y -I;
R3 significa -C 1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
una fracción de heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
o una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
R4 significa -H;
-C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicho-C1-C6-alquilo se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, o -S(=O)2-;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
o donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2 -, o -S(=O)2-;
una fracción de heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
o donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O -, - C(=O)O-CH2 - o -S(=O)2-;
una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
o donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2 - o -S(=O)2-;
o una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
o donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2 - o -S(=O)2-;
X significa -O-, -S- o -N R6-;
R5 significa -H;
-C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
una fracción de heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
o una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
caso X signifique NR6, R6 significa - H;
-C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
una fracción de heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
o una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido;
donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
o caso X signifique NR6, R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido;
R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19 y R20 independientemente uno del otro significa -H, -F, -Cl, -Br, -I, -OH o -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde "mono- o polisustituido" significa que uno o más átomos de hidrógeno están reemplazados por un sustituyente independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -R21, -C(=O)R21, -C(=O)OR21, -C(=O)NR21R22, -O-(CH2CH2-O)1-30-H, -O-(CH2CH2-O)1-30-CH3, =O, -OR21, -OC(=O)R21,-OC(=O)OR21, 50 -OC(=O)NR21R22, -NO2, -NR21R22, -NR21-(CH2)1-6-C(=O)R22, -NR21-(CH2)1-6-C(=O)OR22, -NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22, -NR21C(=O)R22, -NR21C(=O)-OR22, -NR23C(=O)NR21R22,-NR21S(=O)2R22, -SR21, -S(=O)R21, -S(=O)2R21, -S(=O)2OR21, y -S(=O)2NR21R22; donde
R21, R22 y R23, independientemente el uno del otro, significan -H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, - CN, -OH, -NH2 y -O-C1-C6-alquilo; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - OH, -NH2,-C1-C6-alquilo y -O-C1-C6-alquilo; una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - OH, -NH2,-C1-C6-alquilo y -O-C1-C6-alquilo; una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - OH, -NH2,-C1-C6-alquilo y -O-C1-C6-alquilo; una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - OH, -NH2,-C1-C6-alquilo y -O-C1-C6-alquilo;
o R21 y R22 dentro de -C(=O)NR21R22, -OC(=O)NR21R22, -NR21R22, -NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22,-NR23C(=O)NR21R22 o -S(=O)2NR21R22 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo y significan -(CH2)3-6-; -(CH2)2-O-(CH2)2-; o -(CH2)2-NRB-(CH2)2 -, donde RB significa -H o -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br y -I; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2017/025007.
Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.
Inventor/es: KOCH, THOMAS, SCHRODER, WOLFGANG, SCHIENE,KLAUS, KLESS,ACHIM, LINZ,KLAUS, JOSTOCK,RUTH, KUHNERT,SVEN, JAKOB,FLORIAN, RATCLIFFE,PAUL, WEGERT,ANITA, KOENIGS,RENÉ MICHAEL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4184 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
- A61P25/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
- C07D235/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07K5/062 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido es acíclica, p. ej. Gly, Ala.
PDF original: ES-2793384_T3.pdf
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