CIP-2021 : C07D 401/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas.
(22/07/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
una línea discontinua indica un enlace opcional;
X es CH;
Z es NR9;
R1 es H, alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, en donde dicho alquilo C1-6, bencilo, OH, o alcoxi C1-6, no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de halo, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, CO(alquilo C1-6), CHO, CO2H, CO2(alquilo C1-6), y haloalquilo C1-6;
R2 es H;
R3 y R4 son cada uno, independientemente, H, CN, halo, CHO, CO2H, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquilcicloalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, CO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), o CONR12R13;
o R3 y R4 tomados junto…
Procedimiento de compuestos antifúngicos.
(22/07/2020). Solicitante/s: NQP 1598, Ltd. Inventor/es: HOEKSTRA, WILLIAM, J., WIRTH, DAVID DALE, YATES,CHRISTOPHER M.
Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 5 ó 5*, o una mezcla de los mismos:
**(Ver fórmula)**
comprendiendo el método:
(a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula 6:
**(Ver fórmula)**
con nitrometano en presencia de un catalizador quiral de fórmula 3 ó 3*:
**(Ver fórmula)**
en la que R4 y R5 son H;
para proporcionar un compuesto de fórmula 7 ó 7*, o una mezcla de los mismos; y
**(Ver fórmula)**
(b) convertir un compuesto de fórmula 7 ó 7*, o una mezcla de los mismos, en un compuesto de fórmula 5 ó 5*, o una mezcla de los mismos;
en la que cada R3 es independientemente halo, -O(C=O)-alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, -O(C=O)-O-alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono o -O(SO2)-alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono.
PDF original: ES-2821021_T3.pdf
Análogos de indolina y usos de los mismos.
(08/07/2020). Solicitante/s: Oncternal Therapeutics, Inc. Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, E..
Un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, donde A se selecciona del grupo que consiste en -OH, D, H, F, y -NH2; donde R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, Cl, -CN, -CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(=O)NH2, -NO2, -NH2 y -OH; y donde R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, D, F, Cl, CN, CF3, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo,-O(arilo), - O(heteroarilo), -CO2H, -CO2(alquilo C1-6), -NHSO2(alquilo C1-6), -NHSO2(arilo),-NHCONH(alquilo C1-6), - NHCON(alquilo C1-6)2, -N(alquilo C1-6)CONH2, -N(alquilo C1-6)CONH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)CON(alquilo C1-6)2, - SO2(alquilo C1-6), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-6), -SO2N(alquilo C1-6)2, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8.
PDF original: ES-2823190_T3.pdf
Derivados de tetrahidroisoquinolina.
(08/07/2020) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
donde
R1, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno o ciano; o R1, R2 y R3 representan independientemente alquilo C1-6 insustituido o alcoxi C1-6 insustituido;
R4 representa-N=S(O)RaRb; o R4 representa alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8 o heterocicloalquilo C3-7, en donde cada uno de estos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxi, amino, (halo)-alquilo C1-6 y alcoxi C1-6;
Ra y Rb representan independientemente alquilo C1-6, en…
Derivados de tetrahidroisoquinolina.
(01/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I-A), o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
**(Ver fórmula)**
En donde
R1 es hidrógeno, halógeno, ciano o hidroxi; alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6 o (alquilsulfonilo C1-6)amino, cuyos grupos pueden estar cualesquiera sustituidos por uno o más sustituyentes;
R2 es hidrógeno, ciano o halógeno; o alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, (alquilsulfonilo C1-6)amino(alquilo C1-6), alquilamido C1-6, (alquilacilo C1-6)amino, (alquilacilo C1- 6)amino(alquilo C1-6) o heteroarilo, cuyos grupos pueden estar cualesquiera sustituidos por uno o más sustituyentes; o
R1 y R2 están enlazados entre sí para formar con el grupo aromático adyacente un heterociclo de fórmula…
Forma sólida aislada de monohidrocloruro de anamorelina con baja proporción molar de cloruro:anamorelina.
(01/07/2020). Solicitante/s: Helsinn Healthcare SA. Inventor/es: PINES,SEEMON, MANINI,PETER, GARCIA RUBIO,SILVINA, KUWABE,SHIN-ITSU, YANAGIMACHI,TAKEHIKO, YOSHIYAMA,HIDEYUKI, DE GROOT,ELEANOR.
Una forma sólida aislada de monohidrocloruro de anamorelina (también denominado 'monoclorhidrato de anamorelina'), de manera que el mencionado monohidrocloruro de anamorelina tiene una proporción o relación molar 'cloruro:anamorelina' de entre 0,9 y 0,99.
PDF original: ES-2820354_T3.pdf
Derivado de amina cíclica y uso farmacéutico del mismo.
(01/07/2020) Un derivado de amina cíclica representado por la siguiente fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
donde
R1 representa un grupo alquiloxi que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, cualquiera de cuyos 1 a 3 átomos de hidrógeno están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno;
R2 representa un átomo de halógeno;
R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo hidroxi;
R4 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
X representa -C(=O)-(CH2)n-R5 o -S(=O)2-R6;
n es un número entero de 0 a 5;
R5 representa un átomo de hidrógeno, -OR7, -SR7, -S(=O)2-R7,…
Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo.
(24/06/2020) Un compuesto de fórmula (II-A):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, -OH, -CN o -NR7R8, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más R21;
R2 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 R22;
R3 es H, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, -OH, -CN o -NR7R8, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más R23;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo C1-C8, cicloalquilo…
Aza-aril 1H-pirazol-1-il-bencenosulfonamidas como antagonistas de CCR(9).
(10/06/2020) Un compuesto o sal del mismo de la fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H o F;
R5 es H, F, Cl, o -CH3;…
Derivados de z)-2-(1h-indol-3-il)-3-(isoquinolin-5-il)acrilonitrilo y compuestos relacionados con actividad inhibitoria de lisosoma y antimitótica para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.
(10/06/2020) Compuesto según la fórmula I,
**(Ver fórmula)**
donde,
Z representa N o CR4;
L representa -C(R6a)=C(R6b)-;
X1 a X5 son independientemente N o CR8, siempre que al menos uno de X1 y X2 sea N;
X6 y X7 son independientemente N o CR9;
Y representa N o CR10;
R1 representa H, -C(O)R11a o -C(S)R11b;
R2 a R4, R8 y R10, en cada caso, independientemente representa:
(a) H;
(b) halo;
(c) CN;
(d) C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos o sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, CN, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos…
Compuestos como antagonistas de CRTH2 y usos de los mismos.
(10/06/2020) Compuesto que tiene la fórmula (I) o estereoisómero, isómero geométrico, tautómero, N-óxido, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que
**(Ver fórmula)**
A es
E es uno de los siguientes grupos monovalentes:
**(Ver fórmula)**
en los que cada Y, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5 e Y6 es independientemente N o CH;
cada T es independientemente -O-, -S-, -NH- o -CH2-; y
cada uno de los grupos monovalentes está opcional e independientemente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 R2c independientes;
L1 es -O-, -S(=O)t-, -S-, -N(R1)-, -CH2-, -CH(OH)-, -C(=O)O-, -N(R1)-C(=O)-, -C(=O)-(CH2)n-, -C(=O)- , -OC(=O)-, -C(=S)-, -C(=O)-N(R1)-, -C(=S)-N(R1)- o -(CH2)n-C(=O)-;
…
Compuestos piperidínicos con actividad multimodal contra el dolor.
(27/05/2020) Compuesto de acuerdo con la fórmula V,
**(Ver fórmula)**
en la que
m es 1 o 2,
n es 0 o 1;
R1 es -COR6, -CONR8R9, -COCR6R7NR8R9, alquilo C1-4 sustituido o no sustituido,
R2 es hidrógeno;
R3 es arilo sustituido o no sustituido seleccionado de fenilo y naftilo, o heterociclilo sustituido o no sustituido seleccionado de pirrolidina, imidazol, oxadiazol, tetrazol, piridina, pirimidina, piperidina, benzofurano, bencimidazol, indazol, benzotiazol, indolina, furano, triazol, isoxazol, pirazol, tiofeno, benzotiofeno, pirrol, pirazina, quinolina, isoquinolina, ftalazina, benzo-1,2,5-tiadiazol, indol, benzotriazol, benzodioxolano, benzodioxano, carbazol y quinazolina,
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido, preferentemente es hidrógeno o -CH2OH;
R5 es hidrógeno;…
Antagonista del receptor NK1.
(27/05/2020). Solicitante/s: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NISHIMURA, TOSHIHIRO, Kobayashi,Masahiro, MIYAGI,Takashi.
Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde
W es un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor;
el anillo A es un grupo que se selecciona del grupo que consiste en los siguientes (a) a (d):
**(Ver fórmula)**
donde
enlace con * es un sitio de unión al U2;
k representa un número entero de 1 a 5;
r es 1 o 2;
m y n son independientemente 1, 2 o 3;
X1 es N;
R es metilo, hidroxi o un átomo de halógeno;
Y es 0, 1, o 2;
cuando Y es 2, dos R son opcionalmente diferentes entre sí;
U1, U2 y U3 son cada uno independientemente un enlace simple, carbonilo o un metileno que puede tener cualquier grupo seleccionado del grupo sustituyente α;
cuando el anillo A es un grupo representado por el (a) anterior, uno de U1 o U2 es carbonilo; el grupo sustituyente α es un grupo que consiste en un átomo de halógeno, hidroxi, un alquilo C1-6 y un alcoxi C1-6;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2813596_T3.pdf
Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.
(20/05/2020). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, IWANO,SHUNSUKE, UDAGAWA SHUJI, MIYOSHI,TOMOYA, OSADA,YUJI.
Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o sal aceptable farmacológicamente del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que n representa 1, R1 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono no sustituido, sustituido con uno o más átomos de halógeno o sustituido con un grupo alquiloxilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono y R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno.
PDF original: ES-2794560_T3.pdf
Derivados de N-piperidinil acetamida como bloqueadores de canales de calcio.
(20/05/2020). Solicitante/s: Praxis Precision Medicines, Inc. Inventor/es: ZHOU, YUANXI, PAJOUHESH,HASSAN, CHAKKA,Nagasree, ZHU,YONGBAO, DING,YANBING, ZHANG,LINGYUN, KAUL,RAMESH, GRIMWOOD,MIKE, TAN,JASON.
Una composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
o una sal o conjugado farmacéuticamente aceptable del mismo en mezcla con un excipiente farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2812244_T3.pdf
(13/05/2020). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: NAKAMURA, MINORU, MURAKAMI,MASATAKA, OGURO,YUYA, AIDA,JUMPEI, OKAWA,TOMOHIRO, TOKUHARA,HIDEKAZU, IKEDA,SHUHEI, SUGIYAMA,HIDEYUKI.
Un compuesto
**(Ver fórmula)**
en donde
el Anillo A es un anillo opcionalmente sustituido adicionalmente,
el Anillo D es un anillo opcionalmente sustituido adicionalmente,
n es 1 o 2,
X es -O-, -CR1R2-, -CR1R2-O-, -O-CR1R2- o -NR3-,
R1, R2 y R3 son cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno o un sustituyente, y
Ra y Rb son cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con átomo(s) de halógeno,
o una de sus sales.
PDF original: ES-2804580_T3.pdf
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en la que:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
o
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), -C(O)C≡C(fenilo), - C(O)C≡CSi (CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea -CH3; R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R6 es H, F, Cl, -CF3 o alcoxi C1-3;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4 o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2809974_T3.pdf
Derivados de diarilmetilideno piperidina y su uso como agonistas del receptor opioide delta.
(29/04/2020). Solicitante/s: Pharmnovo AB. Inventor/es: STARKE, INGEMAR, BRANDT, PETER, VON MENTZER,BENGT.
Compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2808667_T3.pdf
(15/04/2020) Compuesto representado por la fórmula (I) o sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que, X es O, S o NR4;
R4 es H, alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1, cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2, -(alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), - C(O)-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1), -C(O)- (cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o -C(O)- (alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o R4 forma junto con el -NR1 adyacente, como -NR1R4, un grupo heterocíclico…
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, TINO, JOSEPH, A., LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA, GUO,WEIWEI, BEAUDOIN BERTRAND,MYRA.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o un solvato del mismo, en donde:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3;
R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2795366_T3.pdf
Derivados de piperidinil-propanona.
(11/03/2020) Compuestos de formula I
**(Ver fórmula)**
donde
X indica NH u O,
Q indica C(CH3)2 o 1,1-ciclopropileno,
R1 indica H, A, Cic, Ar o Het,
R2 indica H o CH3,
R3 indica H o A',
Ar indica fenil, que no esta sustituido o esta mono-, di- o trisustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3, S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A y/o NR3CON(R3)2,
Het indica un heterociclo mono o biciclico saturado, insaturado o aromatico con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, que no esta sustituido o esta mono o disustituido por Hal, NO2, CN, A, OR3 S(O)mR3, N(R3)2, COA, COOR3, CON(R3)2, SO2N(R3)2, NR3COR3, NR3SO2A y/o NR3CON(R3)2,
A indica alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 atomos de C, donde uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos…
Derivados de 2-amino-bencimidazol como inhibidores de 5-lipoxigenasa y/o prostaglandina E sintasa para tratar enfermedades inflamatorias.
(11/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula general II:
**(Ver fórmula)**
Fórmula II
en la que
n es 0 o 1;
X1 es CR5 o N;
Y es alquileno C1-C6, en el que el alquileno está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos alquilo C1-C3; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y un grupo alcoxi C1-C6;
R23 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C3, arilo, heteroarilo y un grupo heterociclilo, en el que cada uno de dichos arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcional e independientemente sustituido con uno a cuatro grupos Ra;
R24 se selecciona entre el…
Dihidropirazoles, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso para el tratamiento de trastornos de fertilidad.
(11/03/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOUTOPOULOS,ANDREAS, RICHARDSON,THOMAS E, YU,HENRY, DESELM,LIZBETH CELESTE, FOGLESONG,ROBERT JAMES.
Compuesto de formula (I-B)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 indica Hal, A, CN, -E-fenilo o Het3;
R2 indica Hal, A, OA, NH2, CN, SA, SO2A, SO2NH2, O-fenilo o Het1;
R3, R4 indican H, y
R5, R6 indican A;
E indica O o un enlace sencillo;
A indica alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-5 atomos de C,
Het1 indica pirrolilo, furilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazilo, isoxazilo, tiazilo o piridilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A y OA;
Het3 indica pirrolidinilo, tetrahidrofurilo, oxazolidinilo, dioxalanilo, piperazinilo, morfolinilo o dioxanilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, COA y =O;
Hal indica F, Cl o Br; y
m indica 0;
y/o una sal fisiologicamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2796774_T3.pdf
Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decano.
(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 y R2, independientemente el uno del otro, significan
-H;
-C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -15 OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido;
o una…
Tratamiento de los síntomas asociados a una terapia de privación de andrógenos.
(19/02/2020). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BENSON,CHARLES THOMAS.
Éster isopropílico de ácido (S)-(7-ciano-4-piridin-2-ilmetil-1,2,3,4-tetrahidro-ciclopenta[b]indol-2-il)-carbámico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de los síntomas resultantes de un hipogonadismo secundario inducido por una terapia de privación de andrógenos.
PDF original: ES-2779978_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.
(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2785475_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de intermedios útiles en la síntesis de fármacos antifúngicos.
(29/01/2020). Solicitante/s: OLON S.p.A. Inventor/es: BERTOLINI, GIORGIO, SADA,Mara, COLLI,CORRADO, COLOMBO,FEDERICA.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (IV) y del compuesto de fórmula (V), sales, solvatos e hidratos de los mismos
**(Ver fórmula)**
que comprende
(a) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (II)
**(Ver fórmula)**
con el compuesto de fórmula (III)
**(Ver fórmula)**
y, subsiguientemente,
(b) hidrolizar, en un entorno ácido, el compuesto de fórmula (IV) así obtenido para dar el compuesto de fórmula (V).
PDF original: ES-2785157_T3.pdf
2,4-dihidroxi-nicotinamidas como agonistas de APJ.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que:
alq es alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re;
el anillo B se selecciona independientemente entre: cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, arilo, carbociclilo bicíclico y heteroarilo de 6 miembros;
R1 se selecciona independientemente entre: halógeno, NO2, -(CH2)nORb,
(CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, - (CH2)nNRaC(=O)NRaR, -(CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)n OC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pN-RaRa,…
Derivados nuevos de indol para el tratamiento del cáncer, infecciones virales y enfermedades pulmonares.
(15/01/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
- X representa un átomo de nitrógeno, una unidad C-CN o una unidad N+-O-;
- R1 y R1' son tales que uno es H y el otro representa un halógeno;
- R2 representa:
• un radical alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi (C3-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil (C1-C6)-ariloxi, alquil (C1-C6)- heteroariloxi, y dichos radicales están sustituidos opcionalmente con al menos un halógeno, o un radical tio-alquilo (C1-C6), tio-arilo, tio-heteroarilo, tio-alquil (C1-C6)-arilo o tio-alquil (C1-C6)- heteroarilo, y dichos radicales están sustituidos opcionalmente con al menos un halógeno o con un grupo alcoxi (C1-C6),
…
Derivado de amina cíclica y utilización farmacéutica del mismo.
(15/01/2020). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: TAKAHASHI,KEI, IZUMIMOTO,NAOKI, MORITA,YASUHIRO, ISEKI,KATSUHIKO, IWANO,SHUNSUKE, SHIRAKI,MOTOHIRO, MURAKAMI,MASANORI, UDAGAWA SHUJI, MIYOSHI,TOMOYA, OSADA,YUJI, KOREEDA,TETSURO, OSHIDA,KEIYU, HIGASHI,ERIKO.
Derivado de amina cíclica representado por una fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en el que A representa un grupo representado por una fórmula (IIa) o (IIb),
**(Ver fórmula)**
en el que la configuración estereoquímica del carbono asimétrico marcado con * es S;
R1 representa un grupo alquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono;
cuando A representa un grupo representado por la fórmula (IIa), n representa 2; y
cuando A representa un grupo representado por la fórmula (IIb), n representa 1.
PDF original: ES-2770924_T3.pdf
Amidas de piperidina fusionadas útiles como moduladores de canales iónicos.
(15/01/2020) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, independientemente de cada aparición, el documento el anillo A es
**(Ver fórmula)**
el anillo B es: un fenilo, piridilo, tiazol, pirimidina, pirazol, furano, tiofeno, pirrol, oxazol, imidazol, isoxazol, isotiazol, piridazina o anillo de pirazina, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halo, ciano, oxoalcoxi, hidroxi, amino, nitro, arilo o alquilo; el anillo C es:
**(Ver fórmula)**
en donde:
R4 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, u OH;
R5 es H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, halo, CN, OH, OR7, N(R7)2, NR7SO2R7,…
Forma cristalina de un inhibidor de transcriptasa inversa.
(08/01/2020) Forma II anhidra cristalina de 3-cloro-5-({1-[(4-metil-5-oxo-4,5-dihidro-1H-1,2,4-triazol-3-il)metil]-2-oxo-4- (trifluorometil)-1,2-dihidropiridin-3-il}oxi)benzonitrilo:
(a) caracterizado por picos de RMN en estado sólido de CPMAS carbono-13 de aproximadamente: 29,1, 40,8, 101,1, 102,6, 113,0, 117,5, 121,0, 125,1, 128,4, 132,0, 137,9, 143,5, 145,0 y 158,6 ppm; o
(b) caracterizado por una difracción de rayos-x en forma de polvo, Cu-K alfa, picos que corresponden a espaciados-d de aproximadamente: 9,8, 4,9 y 4,1 angstroms; o
(c) que tiene la siguientes endotermas tal y como se determina por medio de DSC:
una endoterma asociadas a una transición polimórfica de la Forma II anhidra cristalina del…