CIP-2021 : C07D 491/048 : teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.

C07D 491/048 · · · · teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Agente terapéutico para trastornos de ansiedad.

(12/07/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, KASE,JUNYA.

Un derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de ansiedad.

PDF original: ES-2643840_T3.pdf

Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.

(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula** o una sal, solvato, o éster del mismo; donde X e Y son O; J, K, L y M son independientemente CR25 o N; R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…

Agente terapéutico para trastornos del estado de ánimo.

(03/05/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: YAMADA, KOJI, KANDA, TOMOYUKI.

Un derivado de tiazol representado por la fórmula (IC) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento y/o la profilaxis de un trastorno del estado de ánimo seleccionado entre depresión mayor, distimia, un síndrome relacionado con depresión, un síntoma de depresión debido a un trastorno físico o un síntoma de depresión inducido por fármacos.

PDF original: ES-2633538_T3.pdf

6-Arilamino piridona carboxamida como inhibidores de MEK.

(15/02/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que representa X-Y≥W o W-Y≥X; X y W representan independientemente N, O, S o CR2; Y es N o CR1; y R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo-C1-C6; en el que H y el alquilo-C1-C6 están independientemente y opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, azinilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, homopiperidinilo, oxepanilo, tiepanilo, oxazepinilo, diazepinilo, tiazepinilo, 1,2,3,6- tetrahidropiridinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, indolinilo, 2H-piranilo, 4H-piranilo, dioxanilo, 1,3-dioxolanilo, pirazolinilo, ditianilo, ditiolanilo, dihidropiranilo, dihidrotienilo, dihidrofuranilo, pirazolidinilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, 3-azabiciclo[3,1,0]hexilo,…

Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos.

(01/02/2017) Compuesto de estructura (IX): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(alquilo C1-C4 lineal o ramificado) donde: cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno; y cuando R1 no es H, -CN o halógeno, está sustituido opcionalmente por uno o más halógenos; cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R3 es H, -OH o halógeno; R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C5 donde el cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno; R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2; R24 es H, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -(alquilo C1-C4)t-OH, -(alquilo C1-C4)t-Ot-(cicloalquilo…

Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10A.

(04/01/2017) Compuesto de fórmula I **Fórmula** en el que Q es O o S; X1 es N o CH; X2 es N o C-R7; X3 es O, S, -X4≥C(R8)-, donde C(R8) está unido al átomo de carbono que lleva a R2, o -X5≥C(R9)-, donde X5 está unido al átomo de carbono que lleva a R2; X4 es N o C-R9; X5 es N; Het se elige entre i. hetarilo monocíclico de 6 integrantes unido por C con 1 o 2 átomos de nitrógeno como integrantes del anillo, que no está sustituido o puede llevar 1, 2, 3 o 4 sustituyentes Rx idénticos o diferentes, ii. hetarilo bicíclico fusionado con 1 o 2 átomos de nitrógeno y opcionalmente otro heteroátomo elegido entre O, S y N como integrantes del anillo, benzotienilo o benzofurilo, donde el hetarilo bicíclico, benzotienilo y benzofurilo,…

Derivados de sulfóxidos y sulfonas de piridinilo y pirimidinilo.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es CH o N; E es O o está ausente; R es (a) un heteroarilo bicíclico que comprende uno o más miembros en el anillo de heteroátomos independientemente seleccionados entre N, S u O, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi; y en la que uno o más miembros del anillo de N de dicho heteroarilo bicíclico es opcionalmente un N-óxido; o (b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros condensado a un fenilo o heteroarilo monocíclico, en la que dicho fenilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido con…

Derivados sustituidos de ftalazin 1(2H) ona como inhibidores selectivos de la poli(ADP ribosa) polimerasa 1.

(21/12/2016) Compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I)**Fórmula** en el que R1 en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre H, halógeno, o los grupos seleccionados entre alquilo (C1-C12), haloalquilo, cicloalquilo, alquiltio o el grupo (OSO2)alquilo, en el que cada uno de estos grupos está sustituido opcionalmente, además, con sustituyentes adecuados seleccionados entre grupos hidroxilo, oxo, halógeno, tio, nitro, amino, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi; R' en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre halógeno, grupos alquilo, alcoxi, hidroxilo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, tioalquilo, cicloalquilo; m ≥…

Derivado de indol carboxamida.

(26/10/2016) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo: donde Y es N o CR1, R1, R3, y R4 son iguales o diferentes entre sí y son cada uno alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OH, -O-alquilo C1-6, -O-halógeno-alquilo C1-6 y -NR9R10, H, o halógeno, R2 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno y ciano, y R2 puede estar combinado con R1 para formar -(CH2)n -, o R2 puede estar combinado con R3 para formar - (CH2)n -, n es 2 o 3, R51 y R52 son iguales o diferentes entre sí y son alquilo C1-6 que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del Grupo G2, cicloalquilo que puede estar sustituido…

Compuestos de furopiridina y usos de los mismos.

(24/08/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que R es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, o fenilo; R1 es alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12 o alcoxi C1-C8alquilo C1-C12, cada uno de los cuales se sustituye con 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halógeno, ciano, CO2H, C(O)N(R1D)2, N(R1A)S(O)2R1B, N(R1A)C(O)R1B, S(O)2R1C, S(O)R1C, N(R1A)S(O)2N(R1D)2, N(R1A)C(O)N(R1D)2, OC(O)N(R1D)2, N(R1A)C(O)2R1B, C(O)R1B, P(O)(R1E)2, C(O)R1F, amino, mono- y di-alquilamino C1-C4, cicloalquilo C3- C6, fenilo, fenoxi, heteroarilo,…

Derivados de aminoquinazolina y sus sales, y métodos de uso.

(01/06/2016). Solicitante/s: Sunshine Lake Pharma Co., Ltd . Inventor/es: ZHANG,JIANCUN, ZHANG,LU, ZHANG,WEIHONG, LIU,Bing, ZHANG,YINGJUN, ZHANG,JIQUAN, LIU,JINLEI.

Un compuesto que tiene la formula (III)**Fórmula** en la que cada uno de X9, X10 y X11 es independientemente CReRf, NRe, O o S, con la condicion de que al menos uno de X9, X10 y X11 sea CReRf; D es un enlace, metileno o etileno; cada uno de Re y Rf es independientemente H, alquilo C1-6, alquilacilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo C6-10-alquilo C1- 6 o haloalquilo C1-6; y n es 1 o 2; o que tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula** o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido 5 o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2580481_T3.pdf

Nuevo inhibidor de renina.

(13/04/2016) Un compuesto de fórmula [I];**Fórmula** en donde R1 es un cicloalquilo o un alquilo, R22 es 1) un arilo opcionalmente sustituido, 2) un piridilo opcionalmente sustituido, 3) un pirazolopiridilo opcionalmente sustituido, 4) un indolilo opcionalmente sustituido, 5) un benzofuranilo opcionalmente sustituido, 6) un quinolilo opcionalmente sustituido, 7) un cromanilo opcionalmente sustituido, 8) un dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 9) un indazolilo opcionalmente sustituido, 10) un pirrolopiridinilo opcionalmente sustituido, 11) un benzisoxazolilo opcionalmente sustituido, 12) un indolinilo opcionalmente sustituido, 13) un quinazolinilo opcionalmente sustituido,…

Derivados de amidas heterocíclicas como antagonistas de receptores p2x7.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1 o 2; uno de X e Y representa -N- o -N(O)- y el otro representa -N- o -C(R6)-; R1 representa hidrógeno o metilo y R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2), deuteroalquilo (C1-C2), hidroxi-metilo o heterociclil-metilo; o R1 y R2 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo carbocíclico saturado de 3 a 6 miembros; y R3 representa un arilo, un ariloxi, un arilalquilo (C1-C2), un heteroarilo o un grupo heteroariloxi, grupos que están en el resto aromático independientemente mono-,di-, tri-, o tetra-sustituidos, en en los que los sustituyentes se seleccionan forma independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C3), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3), hidroxi alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3),…

Compuestos inhibidores de fosfoinositida 3-cinasa y métodos de uso.

(09/03/2016) Un compuesto seleccionado de la Fórmula Ia y la Fórmula Ib:**Fórmula** y sus estereoisómeros, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables, en donde: X es O o S; R1 se selecciona entre F, Cl, Br, I, -C(alquil C1-C6)2NR10R11,-(CR14R15)tNR10R11, -C(R14R15)nNR12C(≥Y)R10, - (CR14R15)nNR12S(O)2R10, -CH(OR10)R10, - (CR14R15)nOR10, -(CR14R15)nS(O)2R10, -(CR14R15)nS(O)2NR10R11, - C(≥Y)R10, -C(≥Y)OR10, -C(≥Y)NR10R11, -C(≥Y)NR12OR10, -C(≥O)NR12S(O)2R10, -C(≥O)NR12(CR14R15)mNR10R11, NO2, -NHR12, -NR12C(≥Y)R11, -NR12C(≥Y)OR11, -NR12C(≥Y)NR10R11, -NR12(O)2R10, -NR12SO2NR10R11, -S(O)2R10, - S(O)2NR10R11, -SC(≥Y)R10,…

Inhibidores de proteasas de cisteína.

(02/03/2016). Solicitante/s: MEDIVIR AB. Inventor/es: NILSSON,MAGNUS, ODEN,Lourdes, KAHNBERG,PIA, GRABOWSKA,URSZULA.

Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** en donde R2 es la cadena lateral de leucina, isoleucina, ciclohexilglicina, O-metil treonina, 4-fluoroleucina o 3- metoxivalina; R3 es H, metilo o F; Rq es CF3 con la estereoquímica indicada y Rq' es H; o Rq y Rq' definen conjuntamente ceto; Q es en donde R4 es alquilo C1-C6; R5 es H, metilo o F; R6 es alquilo C1-C6; o una sal farmacéuticamente aceptable, un hidrato o un N-óxido del mismo.

PDF original: ES-2573229_T3.pdf

Nuevos derivados de fenazina y su uso.

(12/02/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos del mismo, en la que R1 y R2 son cada uno, independientemente, H, halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, nitro, ciano, carboxi, o amida; o R1 y R2 se toman conjuntamente para formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos un cicloalquilo de 5 o 6 miembros, heterociclilo de 5 o 6 miembros, 5 o 6 miembros arilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en los que dicho cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C4; R3 y R4 son cada uno, independientemente,…

Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.

(04/02/2016) Un compuesto de fórmula (Ia2):**Fórmula** como un estereoisómero aislado o mezcla de los mismos, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que: R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, haloalquilo, -R9b-OR8b, -R9b-C(O)OR8b, -R9b- N(R6b)R7b y -R9b-C(O)N(R6b)R7b, en el que cada R6b, R7b y R8b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo y aralquilo, y cada R9b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en un enlace directo y una cadena de alquileno lineal o ramificado opcionalmente sustituido; R2k se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2c…

Furopiridinas como inhibidores de bromodominio.

(20/01/2016). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: BARKER, MICHAEL, DAVID, BIT, RINO ANTONIO, BAMBOROUGH,PAUL, WESTAWAY,SUSAN,MARIE, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, GARTON,NEIL STUART, AMANS,DOMINIQUE, BROWN,JOHN ALEXANDER, CAMPBELL,MATTHEW, LINDON,MATTHEW J, SHIPLEY,TRACY JANE, THEODOULOU,NATALIE HOPE.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: V es N o C-R2 W es N o C-R8; X es N, CH o C(CH3); Y es N o C-R5; Z es N o C-R15; Q es N o CH; R1 es alquilo C1-4 o alquilo C1-4 deuterado; R2, cuando está presente, es H, OH, alquilo C1-4, halo, -CF3, -NH2, -Oalquilo C1-4, -NHC(O)H, -NHC(O)alquilo C1- 4, -N(CH3)C(O)alquilo C1-4, -NHC(O)NH2, -NHC(O)alquilen C1-4NH2, -N(CH3)C(O)NH2, -N(CH3)C(O)alquilen C1- 4NH2, -NHalquilen C2-4OCH3, -N(CH3)alquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OH o R2 es un grupo seleccionado entre -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) y -G-R3 en los que G es NH, N(CH3), O, C(O)NH o NHC(O); R3 es fenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-7 o un heterociclo opcionalmente sustituido con ≥O; y R4 es H o alquilo C1-4; R5, cuando está presente, es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2NH2, -OCF3, -SO2CH3, - C(O)NHalquilo C1-4 o -CO2H;.

PDF original: ES-2654362_T3.pdf

Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7.

(23/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1 o 2; X representa -N- o -N(O)-; R1 representa hidrógeno o halógeno; R2 representa hidrógeno o metilo; y R3 representa * aril-alquilo (C1-C3), que en la parte alquilo está opcionalmente monosustituido con hidroxi o heterociclilo; y que en la parte arilo está mono-, di- o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3)-alquilo (C1-C2), alcoxi (C1- C2)-alquilo (C1-C2),…

Derivados de la furopiridina.

(24/06/2015) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1 designa Ar1 o Het1, R2 designa Ar2, Het2, NH(CH2)nAr2, O(CH2)nAr2 o NH(CH2)nHet2, Ar1 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, O(CH2)pCyc, Alk, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, S(O)mA, fenoxi, benciloxi, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, [C(R3)2]nCN, NO2, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, NHCONH2, (CH2)nNHCOA, (CH2)nNHCOAlk, NHCOCH≥CH(CH2)pNA2, CHO, COA, SO3H, 10 O(CH2)pNH2, O(CH2)pNHCOOA, O(CH2)pNHA, O(CH2)pNA2, NH(CH2)pNH2, NH(CH2)pNHCOOA, NH(CH2)pNHA, NH(CH2)pNA2, NHCOHet3, COHet3, (CH2)nHet3 O(CH2)nHet3 y/o O(CH2)nCH(OH)(CH2), Ar2 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, (CH2)nOH, (CH2)nOA, O(CH2)pCyc,…

Derivados tricíclicos y su uso farmacéutico y composiciones.

(11/03/2015) Un compuesto de fórmula II**Fórmula** o una sal del mismo, en la que: A es -(CR9R10)n- y n es 1, 2 ó 3 y R9 y R10 en cada aparición están seleccionados independientemente de H o alquilo (C1-C6) sin sustituir o haloalquilo (C1-C6); R1 en cada aparición está seleccionado independientemente de H, halógeno, CN, NO2, NR11R12, COR13, CO2R13, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-haloalcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), a l quil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C10), alquil (C1-C6)-arilo (C6-C10), heterocicloalquilo (C2-C9), alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo (C2-C9), heteroarilo (C5-C9) y alquil (C1-C6)- heteroarilo (C5-C9), y W es 0, 1, 2 ó 3, en el que cualquiera de los anteriores, excepto H, halógeno, CN y NO2, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; R2 está seleccionado…

Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína.

(11/03/2015) Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, en donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar en parte o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 en la porción cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados, puede ser reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde la porción cicloalquilo puede además tener…

Nuevos compuestos de piridina anillados.

(28/01/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: X es O o S ; Y es -C(O)- o -S(O)2-; A es un enlace sencillo o doble enlace, con la condición de que si X es S, entonces A sea un doble enlace; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo, heteroarilo o -N(R6)2; dichos alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7 y alquinilo C2-7 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R4 independientes; y dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo y…

Diamidas de Acetidinilo como inhibidores lipasa de monoacilglicerol.

(14/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) Fórmula** en la que Y y Z se seleccionan independientemente de a) o b), de modo a que uno de Y y Z se selecciona del grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); El grupo a) es i)axilo C6-10 sustituido, ii)cicloalquilo C3-8, iii)trifluorometilo; o iv)heteroarilo seleccionado del grupo formado por tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, furazan-3-il, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofeno-2-il, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; en la que arilo C6-10 se sustituye por; y el heteroarilo se sustituye opcionalmente por; de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por flúor, cloro, bromo, alquilo C1-4, ciano y trifluorometilo; El grupo b) es i)arilo C6-10; ii)heteroarilo…

Inhibidores de la quinasa reguladora de la señal de apoptosis.

(14/01/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, alquenilo de hasta 10 átomos de carbono, alquinilo de hasta 10 átomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 átomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, halo, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, -OC(O)- R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y -C(O)-N(R6)(R7), en los que alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo, y fenoxi están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6…

Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

Compuesto de ácido carboxílico.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula general (I) siguiente, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que X representa ≥C(R5)- o ≥N-; Y representa -O-; L representa un grupo alquileno C1-C3 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo haloalquilo C1-C3 o un grupo alquilo C1-C3, o un enlace; M representa un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo o un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre,…

Compuestos anillados de piridina como moduladores duales de los receptores 5-HT2A y D3.

(06/08/2014) compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que X es O o S; Y es -C(O)- o -S(O)2-; A es un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que si X es S, entonces A sea un doble enlace; R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con un heterocicloalquilo, heteroarilo, -N(R6)2, dichos alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por ciano, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con un heterocicloalquilo, heteroarilo, -C(O)N(R6)2, -N(R6)2, -NH(CO)-alquilo C1-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalcoxi C1-7, oxo y -S(O)2R7 y dichos…

Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de GPR119.

(16/07/2014) Un compuesto de la Fórmula Ia:**Fórmula** en la que: Q es un radical seleccionado entre fenilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, 1,2,4-oxadiazolilo y tiazolilo; donde dicho fenilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo y tiazolilo de Q está opcionalmente sustituido con hasta 3 radicales seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, -C(O)OR20 y -C(O)R20 halo-sustituidos; donde R20 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; en donde un carbono adyacente a W2 está conectado a través de un CR31 u O con un carbono de Q para formar un anillo de 5 miembros condensado con los anillos A y Q; donde R31 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; W1 y W2 se seleccionan independientemente entre CR21 y N; donde R21 se selecciona entre hidrógeno, ciano, alquilo C1-6,…

Compuestos que contienen nitrógeno y sus composiciones farmacéuticas para el tratamiento de la fibrilación auricular.

(16/04/2014) Compuesto de diazepina representado por la fórmula general :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1, R2, R3 y R4 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8 o alcoxi-C1-6- alquilo-C1-6; R2 y R3 pueden unirse para formar alquileno-C1-6; A1 es alquileno-C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más hidroxilos; Y1 e Y2 son, cada uno independientemente, -N≥ o -CH≥; R5 es un grupo representado por:**Fórmula** en el que R6 y R7 son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo-C1-6, cicloalquilo-C3-8, arilo o grupo heterocíclico, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente; R6 y R7 pueden unirse para formar un anillo conjuntamente con el grupo contiguo -XA-N-XB-; XA…

Derivados de 1,4-dihidropiridina sustituidos con furopiridinilo y procedimientos de uso de los mismos.

(15/01/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-carbonilo, bencilo o benzoilo, en los que la porción fenilo de dichosgrupos bencilo y benzoilo, respectivamente, puede estar sustituida con uno o dos restos seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo, ciano, metilo, difluorometilo, trifluorometilo,etilo, metoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi, R2 es ciano, R3 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hasta tres átomos de fluoro,o R2 y R3 están unidos y, tomados junto con los átomos de carbono a los que están ligados, forman un anillo decondensado de fórmula **Fórmula**

Furo y tieno[3,2-c]piridinas.

(20/11/2013) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de Fórmula I:**Fórmula** en la que: X1 es O o S; X2 es 0; R1 es H; R2 es H, halo, -CN, -CF3, -NO2, alquilo C0-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquil C3-12alquilo C0-12,heterocicloalquil C3-12alquilo C0-12, arilalquilo C0-12 o heteroarilalquilo C0-12, cualquiera de los cuales estáopcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes G2 independientes; o R2 es tetrahidropiridinilo, que es una estructura de Fórmula II:**Fórmula** R3 es H; R4 es H, alquilo C0-12, cicloalquil C3-12alquilo C0-12, heterocicloalquil C3-12alquilo C0-12, arilalquilo C0-12,arilcicloalquilo C3-12, arilheterocicloalquilo C3-12, heteroarilalquilo C0-12, heteroarilcicloalquilo C3-12 oheteroarilheterocicloalquilo…

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