Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10A.

Compuesto de fórmula I **Fórmula**

en el que

Q es O o S;



X1 es N o CH;

X2 es N o C-R7;

X3 es O, S,

-X4≥C(R8)-,

donde C(R8) está unido al átomo de carbono que lleva a R2, o -X5≥C(R9)-, donde X5 está unido al átomo de carbono que lleva a R2;

X4 es N o C-R9;

X5 es N; Het se elige entre

i. hetarilo monocíclico de 6 integrantes unido por C con 1 o 2 átomos de nitrógeno como integrantes del anillo, que no está sustituido o puede llevar 1, 2, 3 o 4 sustituyentes Rx idénticos o diferentes, ii. hetarilo bicíclico fusionado con 1 o 2 átomos de nitrógeno y opcionalmente otro heteroátomo elegido entre O, S y N como integrantes del anillo, benzotienilo o benzofurilo, donde el hetarilo bicíclico, benzotienilo y benzofurilo, independientemente unos de otros, no están sustituidos o pueden llevar 1, 2, 3 o 4 sustituyentes Rx idénticos o diferentes, y

fenilo, que lleva un radical hetarilo monocíclico con 1 o 2 átomos de nitrógeno y opcionalmente otro heteroátomo elegido entre O, S y N como integrantes del anillo, el cual además del hetarilo monocíclico, puede llevar 1, 2 o 3 sustituyentes Rx iguales o diferentes,

donde

Rx se elige del grupo que consiste en H, halógeno, C1-C4-alquilo, C1-C4-alcoxi, C1-C4-fluoroalquilo, C1-C4- fluoroalcoxi, C3-C6-cicloalquilo, C1-C4-alcoxi-C1-C4-alcoxi, C1-C4-alcoxi-C1-C4-alquilo, OH, hidroxi-C1-C4- 30 alquilo, O-C3-C6-cicloalquilo, benciloxi, C(O)O-(C1-C4-alquilo), O-(C1-C4-alquilo)-CO2H, N(Rx1)(Rx2), C(O)N(Rx1)(Rx2), C1-C4-alquil-N(Rx1)(Rx2), -NRx3-C(O)-N(Rx1)(Rx2),NRx3-C(O)O-(C1-C4-alquil), -N(Rx3)-SO2- Rx4, fenilo, CN, -SF5, -OSF5, -SO2Rx4, -SRx4 y trimetilsililo, donde Rx1, Rx2, Rx3 y Rx4, se eligen independientemente unos de otros del grupo que consiste en hidrógeno, C1-C4-alquilo, C1-C4-fluoroalquilo y C3-C6-cicloalquilo o Rx1 y Rx2 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo de nitrógeno de 3 a 7 integrantes, que puede tener 1, 2 o 3 heteroátomos idénticos o diferentes o grupos que contienen heteroátomos elegidos del grupo de O, N, S, SO y SO2 como integrantes del anillo y puede llevar 1, 2, 3, 4, 5 o 6 sustituyentes elegidos entre C1-C4-alquilo, o dos radicales Rx que están unidos a átomos de carbono adyacentes pueden formar un radical carbocíclico saturado fusionado de 5 o 6 integrantes o un radical heterocíclico fusionado de 5 o 6 integrantes con 1, 2 o 3 heteroátomos como integrantes del anillo, que se eligen entre O, S y N;

R1 es una fracción de Y1-Cyc1; R2 se elige del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, OH, C1-C4-alquilo, trimetilsililo, C1-C4-alcoxi-C1-C4- alquilo, C1-C4-alcoxi, C1-C4-alcoxi-C1-C4-alcoxi, C2-C4-alqueniloxi, C1-C4-fluoroalquilo, C1-C4-fluoroalcoxi, ciclopropilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos metilo, ciclopropilo fluorado, CN y NRx1Rx2; A representa uno de los grupos siguientes A1, A2, A3, A4 o A5: **Fórmula**

donde * indica los puntos de unión a Het y al átomo de nitrógeno, respectivamente;

R3, R4, R5, R6 independientemente unos de otros se eligen del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1- C4-alquilo, trimetilsililo, C1-C4-fluoroalquilo, C1-C4-fluoroalcoxi, C3-C6-cicloalquilo, o los radicales junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos forman un carbociclo saturado de 3 a 6 integrantes o un heterociclo saturado de 3 a 6 integrantes con 1 o 2 heteroátomos que no son adyacentes como integrantes del anillo, donde el carbociclo y el heterociclo no están sustituidos o pueden llevar 1, 2, 3 o 4 sustituyentes elegidos entre flúor y metilo o bien los radicales R3, R4 o los radicales R5, R6 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un carbociclo saturado de 3 a 6 integrantes o un heterociclo saturado de 3 a 6 integrantes con 1 o 2 heteroátomos que no son adyacentes como integrantes del anillo, donde el carbociclo y el heterociclo no están sustituidos o pueden llevar 1, 2, 3 o 4 sustituyentes elegidos entre flúor y metilo; A' es un O, NR3a, CR3bR3c o un C2-C3-alcanodiilo lineal, donde una de las porciones CH2 del C2-C3-alcanodiilo puede ser reemplazada por oxígeno o NR3a, y donde 1, 2, 3 o 4 de los átomos de hidrógeno de C2-C3- alcanodiilo pueden ser reemplazados por un radical R3d, donde R3a es hidrógeno o C1-C4-alquilo, R3b, R3c independientemente unos de otros se eligen del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-C4- alquilo o R3b y R3c forman juntos C2-C3-alcanodiilo; R3d se elige del grupo que consiste en halógeno y C1-C4-alquilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/072150.

Solicitante: AbbVie Deutschland GmbH & Co KG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Max-Planck-Ring 2a 65205 Wiesbaden ALEMANIA.

Inventor/es: BLACK, LAWRENCE, A., DINGES, JURGEN, DRESCHER, KARLA, BEHL, BERTHOLD, GENESTE,HERVE, OCHSE,MICHAEL, JANTOS,KATJA, TURNER,SEAN, LAPLANCHE,LOIC, JAKOB,CLARISSA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/048 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2620531_T3.pdf

 

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