(04/11/2011) Un procedimiento para la preparación de un furano de fórmula: en la que la línea discontinua es un enlace simple y n es 1, o la línea discontinua es un enlace doble y n es 0, en forma de un diastereoisómero racémico u ópticamente activo, en la que los sustituyentes de las posiciones 9a, 9b y 3a están en una configuración relativa cis, y el átomo de hidrógeno de la posición 5a y los átomos de oxígeno están en una configuración trans con respecto al metilo de la posición 9a; procedimiento que comprende las siguientes etapas: A) la reorganización de un alcohol propargílico de fórmula: en la que la línea discontinua y n tienen el mismo significado indicado para el compuesto (I), en forma de un compuesto racémico u ópticamente activo, en la que si n es 1, el metilo de la posición 9a y el átomo de hidrógeno de la posición 5a están en una configuración…

(25/08/2011) Compuesto de la formula (I): **Fórmula** en el cual: R se elige de un atomo de hidrogeno y un radical alquilo C1-C10; R1 y R2, que pueden ser identicos o diferentes, se eligen de modo tal que: A.- o bien: R1 se elige a partir de: * un radical (C6-C18)arilo que presenta entre dos y cinco sustituyentes G identicos o diferentes, en donde G se selecciona del grupo de trifluorometilo; estirilo; un atomo de halogeno; un radical heterociclico aromatico monociclico, biciclico o triciclico que comprende uno o mas heteroatomos elegidos de O, N y S, en donde los heteroarilos monociclicos se eligen a partir de piridina, imidazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, furazona, piridazina, pirimidina, pirazina, tiazina, oxazol, pirazol, oxadiazol, triazol y tiadiazol,…

(08/06/2011) Se desvela un compuesto representado por la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo en la que: X representa CH2, O, S, S(O), SO2 o NH, de tal forma que cuando X representa NH, el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con R 6 , C(O)R 6 o SO2R 6 , en los que: R 6 representa alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos, 0-3 de los cuales son halo, y 0-1 de los cuales se seleccionan entre el grupo que consiste en: Oalquilo C1-3, OH, NH2, NHalquilo C1-3, N(alquilo C1­ 3)2, CN, Hetci, Arilo y HAR, estando además dichos Arilo y HAR opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos, 1-3 de los cuales son halo, y 0-1 de los cuales se seleccionan entre el grupo que consiste en: grupos OH, NH2, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3 y haloalcoxi C1-3; cada uno de a y b es un número entero 1, 2 ó 3, de tal…

(28/03/2011) Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

(15/03/2011) Un método para la α N-metilación de un aminoácido o un péptido en una resina en fase sólida que comprende los pasos de: a) poner en contacto el aminoácido o péptido con 5-clorodibenzosuberano (Dbs-Cl), b) poner en contacto el producto del paso a) con formaldehído o un equivalente de formaldehído protegido, c) poner en contacto el producto del paso b) con un agente reductor; y d) poner en contacto el producto del paso c) con TFA al 5%

(16/12/2010) Un agente de formación de imágenes que comprende un compuesto de benzofurano de fórmula (II): en la que R 1 es alquil hidroxi; y R 2 es un radical hidrocarburo seleccionado entre el grupo que consiste en las estructuras 1a a 53a; comprendiendo dicho compuesto, adicionalmente, un marcador seleccionado entre el grupo que consiste en radioisótopos, partículas paramagnéticas y partículas ópticas

(14/10/2010) Derivados de benzofurano o de benzotiofeno de fórmula general:

(27/04/2010) Un compuesto que está representado por la siguiente fórmula (1''''):

(21/04/2010) El uso de una alquinilarilcarboxamida de fórmula (I''):

(20/04/2010) Un compuesto de Fórmula I:

(01/03/2010) Uso de compuestos de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que X1 se elige entre el grupo formado por -O-, -S-, -CH2- y -C(O)-; R1 y R2 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, sulfonilo C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquiltio C1-6, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, nitro y ciano; o R1 y R2, juntos, son -OCH= CH- u -O-CH2CH2-; R3 y R4 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalquiltio C1-6, halógeno, amino, nitro y ciano; R5 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridinilo, N-hidroxipiridina,…

(20/11/2009) Un derivado de N-alcoxialquil-N,N-dialquilamina representado por la siguiente fórmula general, o su sal: ** ver fórmula** en la que R 1 y R 2 son iguales o diferentes y representan al menos un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo, arilo, aralquilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquenilo, alqueniloxi, amino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, carbamoílo o heterocíclico no sustituido o sustituido, un grupo amino, hidroxilo o carboxilo no protegido o protegido, un grupo nitro y un grupo oxo; R 3 y R 4 son iguales o diferentes y representan un grupo alquilo, cicloalquilo o aralquilo no sustituido o sustituido; cada uno de mR5 ''s, mR6'' alquilo; , nR7'' s y nR8'' s son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo el anillo D representa…

(16/06/2007) Un compuesto inhibidor de triptasa de fórmula (I). donde: R5 representa amino, hidroxi, aminometilo, hidroximetilo o hidrógeno; R6a representa hidrógeno o metilo; X-X es -CONR1a; R1a representa hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); L es CO o CONR1d(CH2)m en el que m es 0 ó 1 y R1d es hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); Cy representa un grupo cicloalquilo, piperidinilo, 3, 4-metilendioxifenilo , furilo, tienilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, naftilo, indolilo, benzofurilo o benzo[b]tienilo, opcionalmente sustituido con R3a o R3iXi en el que Xi es un enlace, O, NH, CO, CONH, NHCO, SO2, NHSO2 o SO2NH y R3i es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con R3a; cada R3a es independientemente hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C1-6),…

(01/03/2007) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I): (DONDE R 1 ES HIDROGENO, HIDROXILO, ALCOXI INFERIOR O HALOGENO; R 2 ES ALQUILO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO; R SUP,3 ES HIDROGENO, ALQUILO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO, ALQUILCARBONILO DE 2 A 5 ATOMOS DE CARBONO, ARILO DE 6 A 10 ATOMOS DE CARBONO O ARILALQUILO DE 7 A 11 ATOMOS DE CARBONO; EL ANILLO A ES UN COMPUESTO BICICLICO QUE ESTA FORMADO POR AL MENOS UN ANILLO DE BENCENO Y PUEDE CONTENER UN ANILLO DE CINCO O SEIS MIEMBROS, SATURADO O INSATURADO, EL CUAL PUEDE O NO TENER HETEROATOMOS, A CONDICION DE QUE, CUANDO EL ANILLO A SEA INDOL O 1,3 BENZODIOXOL, R 2 Y R 3 NO CONSTITUYAN, AL MISMO TIEM PO, MIEMBROS DE DOS ATOMOS DE CARBONO, Y CUANDO R 3 SEA HIDROGENO, EL ANILLO A SEA UN COMPUESTO BICICLICO DISTINTO DE INDOL Y BENZO[B]TIOFENO, Y R 2 SEA ALQUILO DE 3 A 5 ATOMOS DE CARBONO).…

(16/12/2005) Un compuesto de Fórmula (I) o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que R1 es un grupo fenilo, naftilo, piridilo, tiazolilo, fenoximetilo, o pirimidilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, nitro, ciano, hidroximetilo, trifluorometilo, -NR6R6, y -NHSO2R6, donde cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; X es oxígeno, azufre, -NH, o -NalquiloC1-4; R3 es ciano, tetrazol-5-ilo, o -CO2R7 donde R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1- 6, -CO2H, -CO2alquiloC1-6, ciano, tetrazol-5-ilo, halógeno, trifluorometilo, o alcoxi C1-6, o, cuando R4 y R5 están unidos a átomos de carbono adyacentes, R4 y R5 junto…

(01/10/2005) Procedimiento de preparación de compuestos nitroaromáticos de **fórmula** en la cual: - R1 representa un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, un grupo fenilo eventualmente sustituido con un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono o un grupo halogenofenilo, - R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado que tiene de 1 a 12 átomos de carbono que puede ser un grupo alquilo lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo, un grupo fenilo o un grupo fenilalquilo. - Z representa un átomo de oxígeno o de azufre, - R representa un átomo de hidrógeno o un sustituyente, - n es un número igual a 0, 1, 2, ó 3, de preferencia, igual a 0, - cuando n es superior a 1, dos grupos R y los 2 átomos sucesivos del ciclo bencénico pueden formar entre ellos un ciclo saturado, insaturado o aromático que tiene…

(16/04/2005) UN COMPUESTO QUE TIENE LA ESTRUCTURA (I) EN LA QUE (A) N ES DE 1 A 3 APROXIMADAMENTE; (B) X SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN O, S, SO O SO 2 ; (C) Y ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO APROXIMADAMENTE, O LOS Y SE UNEN ENTRE SI PARA FORMAR UN ANILLO ALCANILO QUE TIENE DE 3 A 7 ATOMOS APROXIMADAMENTE; (D) Z ES HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO QUE TIENE DE 3 A 10 ATOMOS APROXIMADAMENTE DISTINTOS DE LOS DEL HIDROGENO; (E) W ES O O S; Y (F) R 1 , R 2 Y R 3 SIN, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO QUE TIENE DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, ARILO, HETEROCICLILO, HETEROARILO, HIDROXI O ALCOXI;…

(16/01/2005) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I), DONDE (A) N ESTA COMPRENDIDO ENTRE 1 Y APROX. 3; (B) X SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR O, S, SO O SO 2 ; (C) Y ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO QUE TIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O BIEN LAS YES ESTAN UNIDAS ENTRE SI FORMANDO UN CICLO DE ALCANILO QUE TIENE ENTRE 3 Y 7 ATOMOS DISTINTOS DEL HIDROGENO; (D) Z ES HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, TENIENDO Z ENTRE 3 Y APROX. 10 ATOMOS DISTINTOS DEL HIDROGENO; (E) R 1 ES HIDRO GENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, HALO, CARBOXILO, CARBOXAMIDO, ALCOXICARBONILO…

(16/12/2004) 2-Butil-5-metanosulfonamido-benzofurano. Este proceso aplicado a la preparación de la dronedarona comporta la serie de etapas citadas a continuación: a) reacción del 2-butil-5-nitro-benzofurano con el cloruro de anisoilo en presencia de tetracloruro de estaño según las condiciones de la reacción de Friedel-Crafts e hidrolizado para formar el 2-butil-3-(4-metoxi-benzoilo)- 5-nitro-benzofurano, b) desmetilación del compuesto así obtenido en presencia de 2, 25 equivalentes molares de cloruro de aluminio e hidrolizado para formar el 2-butil-3-(4-hidroxi-benzoilo)-5-nitro-benzofurano , c) condensación del compuesto obtenido con el 1-cloro-3-dibutil.amino-propano en presencia de carbonato de potasio, para dar el 2-butil-3-(4-[3- (dibutilamino)propoxi]benzoilo)-5-nitro-benzofurano…

(16/12/2004) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I), DONDE (A) N ESTA COMPRENDIDO ENTRE APROX. 1 Y 3; (B) X SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR O, S, SO O SO 2 ; (C) Y ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO DE APROX. 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O BIEN LAS YES SE UNEN ENTRE SI PARA FORMAR UN CICLO ALCANILO DE APROX. 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO; (D) Z ES HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, DE APROX. 3 A 10 ATOMOS DISTINTOS DE HIDROGENO; (E) W ES HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, ARILO, HIDROXILO O ALCOXI; Y (F) R 1 Y R 2 SON INDEPEND IENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, DE 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO, ARILO, HETEROCICLICLO, HETEROARILO, HIDROXILO O ALCOXI; O R 1 Y R 2 SE UNEN ENTRE SI PARA FORMAR UN CICLO DE 3 A 7 ATOMOS, DONDE…

(16/08/2004) Un compuesto representado por la fórmula en la cual R1 y R2 son los mismos o diferentes y es cada uno (i) un átomo de hidrógeno; (ii) un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquinilo C2-6, un grupo cicloalquilo C3-6, o un grupo arilo C6-14, que pueden tener respectivamente de 1 a 5 substituyentes seleccionados de halógeno, alquilendioxilo C1-3, nitro, ciano, alquilo C1-6 que puede estar halogenado, alquenilo C2-6 que puede estar halogenado, alquinilo C2-6 que puede estar halogenado, cicloalquilo C3-6 que puede estar halogenado, arilo C6-14, alcoxilo C1-6 que puede estar halogenado, alquiltío C1-6 que puede estar halogenado o mercapto, hidroxilo, amino, mono-alquil C1~6-amino, mono-aril C6~14-amino, di-alquil C1~6-amino, di-aril C6-14 amino, …

(16/06/2004) LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO QUE TIENE LA ESTRUCTURA (I), DONDE: (A) N ESTA ENTRE 1 Y APROX. 3, (B) X SE SELECCIONA DEL GRUPO FORMADO POR O, S, SO, O SO 2 , (C) Y ES, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CICLICO, RAMIFICADO O DE CADENA LINEAL CON 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O LAS Y ESTAN ENLAZADAS ENTRE SI PARA FORMAR UN CICLO ALCANILO DE APROXIMADAMENTE 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO, (D) Z ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CICLICO, RAMIFICADO, O DE CADENA LINEAL QUE TIENE DESDE 3 A APROX. 10 ATOMOS DISTINTOS DEL HIDROGENO; (E) R 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CICLICO, RAMIFICADO, O DE CADENA LINEAL, O UN…

(16/06/2004) Uso de un derivado de 1, 2-etanodiol representado mediante la siguiente fórmula general o su sal (Fórmula) en la que R1 representa un grupo fenilo, naftilo, indanilo, indenilo, tetrahidronaftilo o heterocíclico sustituido o no sustituido; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo protector de hidroxilo; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; los nR4 pueden ser el mismo o diferentes uno del otro y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; los nR5 pueden ser el mismo o diferentes uno del otro y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; R6 representa un grupo amino o un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno sustituido o no sustituido o un grupo amonio y n representa el 0 ó…