INHIBIDORES DE LA SERINO PROTEASA.

Un compuesto inhibidor de triptasa de fórmula (I). donde: R5 representa amino,

hidroxi, aminometilo, hidroximetilo o hidrógeno; R6a representa hidrógeno o metilo; X-X es -CONR1a; R1a representa hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); L es CO o CONR1d(CH2)m en el que m es 0 ó 1 y R1d es hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); Cy representa un grupo cicloalquilo, piperidinilo, 3, 4-metilendioxifenilo , furilo, tienilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, naftilo, indolilo, benzofurilo o benzo[b]tienilo, opcionalmente sustituido con R3a o R3iXi en el que Xi es un enlace, O, NH, CO, CONH, NHCO, SO2, NHSO2 o SO2NH y R3i es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con R3a; cada R3a es independientemente hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C1-6), alquilaminoalquilo(C1-6) , hidroxialquilo(C1-6) , carboxi, alcoxialquilo(C1-6), alcoxicarbonilo(C1-6) , alquilaminocarbonilo(C1-6) , aminoalquilo(C1-6), CONH2, CH2CONH2, aminoacetilo, alcanoilamino(C1-6), hidroxialcanoilamino(C1-6) , aminoalcanoilamino(C1-6) , alquilamino(C1-6)alcanoilamino(C1-6) , dialquilamino(C1-6)alcanoilamino(C1-6) , alcoxicarbonilamino(C1-6) , amino, halo, ciano, nitro, tiol, alquiltio(C1-6), alquilsulfonilo(C1-6) , alquilsulfenilo(C1-6) , imidazolilo, hidrazido, alquilimidazolilo(C1-6) , alquilsulfonamido(C1-6) , alquilaminosulfonilo(C1-6) , aminosulfonilo, haloalcoxi(C1-6), o haloalquilo(C1-6); y Lp es un grupo alquilo, alquenilo, carbocíclico o heterocíclico, o una combinación de dos o más de tales grupos unidos por medio de un enlace espiro o un enlace simple o doble o por enlace C=O, O, OCO, COO, S, SO, SO2, CONR1e, NR1e-CO- o NR1e (donde R1e es como se definió para R1a), opcionalmente sustituido con uno o más grupos oxo o R3 en el que R3 es un resto aminoácido, N-alquilaminocarbonilo(C1-6) , N, N-dialquilaminocarbonilo(C1-6) , N-alquilamino(C1-6) alcanoílo(C1-6); N-alcanoilamino(C1-6)alcanoílo(C1-6) , C-hidroxiaminoalcanoílo(C1-6) , hidroxialcanoilamino(C2-6) alcanoílo(C1-6), dialquilaminosulfonilo(C1-6) , hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alcanoíloxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) alquinilo(C2-6), alqueniloxicarbonilo(C3-6) , alcanoílo(C1-6), aminoalquilo(C1-6), amido(CONH2), aminoalcanoílo(C1-6) , aminocarbonilalcanoílo(C1-5) , hidroxialquilo(C1-6) , carboxi, hidroxialcanoílo(C1-6) , alcoxi(C1-6)alquilo(C1-6) , alcoxicarbonil(C1-6) alquilo(C1-5), alcoxicarbonilo(C1-6) , alcanoilamino(C1-6), amino, halo, ciano, nitro, tiol, alquiltio(C1-6), alquilsulfonilo(C1-6) , alquilsulfenilo(C1-6) o hidrazido; o una sal fisiológicamente tolerable de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: TULARIK LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 90 FETTER LANE,LONDON, EC4A 1JP.

Inventor/es: LIVELY, SARAH ELIZABETH, WASZKOWYCZ, BOHDAN, HARRISON, MARTIN JAMES, FARTHING, CHRISTOPHER NEIL, JOHNSON, KEITH MICHAEL.

Fecha de Publicación: 16 de Junio de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 12 de Junio de 2001.

Fecha Concesión Europea: 8 de Noviembre de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/166 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el átomo de carbono de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. procainamida, procarbacina, metoclopramida, labetalol.
A61K31/425 A61K 31/00 […] › Tiazoles.
A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
C07D209/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D211/34 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D211/46 C07D 211/00 […] › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
C07D211/60 C07D 211/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D213/56 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas.
C07D213/61 C07D 213/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
C07D213/73 C07D 213/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
C07D233/54 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
C07D237/36 C07D […] › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › Benzocinnolinas.
C07D273/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos comprendidos entre el C07D 261/00 - C07D 271/00.
C07D277/30 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
C07D277/40 C07D 277/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
C07D277/46 C07D 277/00 […] › por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.
C07D277/52 C07D 277/00 […] › a átomos de azufre, p. ej. sulfamidas.
C07D277/68 C07D 277/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos en posición 2.
C07D277/82 C07D 277/00 […] › Atomos de nitrógeno.
C07D295/14 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D307/54 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D307/79 C07D 307/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D333/36 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de nitrógeno.
C07D333/60 C07D 333/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación PCT:

A61K31/166 A61K 31/00 […] › que tienen el átomo de carbono de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. procainamida, procarbacina, metoclopramida, labetalol.
A61K31/425 A61K 31/00 […] › Tiazoles.
A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
A61P7/02 A61P 7/00 […] › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
C07D209/08 C07D 209/00 […] › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D211/34 C07D 211/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D213/56 C07D 213/00 […] › Amidas.
C07D213/61 C07D 213/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
C07D213/73 C07D 213/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
C07D233/54 C07D 233/00 […] › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
C07D273/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos comprendidos entre el C07D 261/00 - C07D 271/00.
C07D277/30 C07D 277/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
C07D277/40 C07D 277/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
C07D277/46 C07D 277/00 […] › por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.
C07D307/54 C07D 307/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D307/79 C07D 307/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D333/60 C07D 333/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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