(11/02/2013) El compuesto N-(5-clorofuran-2-ilcarbonil)-3,7-diazabiciclo[3.3.0] octano, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable

(08/02/2013) Un compuesto de la fórmula I: donde n tiene el valor de 0 o 1, y Cy es un grupo heteroaril elegido del grupo de 2-furanil, 3-furanil, 2-oxazolil, 4-oxazolil, 5-oxazolil, 3- isoxazolil, 4-isoxazolil, 5-isoxazolil, 1,3,4-oxadiazol-2-il, 1,2,4-oxadiazol-3-il, 1,2,4-oxadiazol-5-il, 2-tiazolil, 4- tiazolil, 5-tiazolil, 3-isotiazolil, 4-isotiazolil, 5-isotiazolil, 1,3,4-tiadiazol-2-il, 1,2,4-tiadiazol- 3-il; 1,2,4-tiadiazol- 5-il y 4-piridinil. cuyos grupos heteroaril son opcionalmente sustituídos con hasta tres sustituyentes no-hidrógeno independientemente seleccionados de C1-6 alquilo, C1-6 alquilo sustituído, C2-6 alquenil, C2-6 alquenil sustituído, C2-6 alquinil, C2-6 alquinil sustituído, un heterociclil,

(29/08/2012) Compuestos diazapolicíclicos que presentan afinidad para los receptores opioidérgicos, preferentementepara los receptores opioidérgicos δ, con actividad central y/o periférica, que presentan la fórmula: A1-D1-T1 (I) en las que: -A1 es un grupo de fórmula (II): en las que: R1 es fenilo, en el que uno de los átomos de hidrógeno del anillo se sustituye con un grupo seleccionado de entreC(O)R', C(O)OR', C(O)NHR' o C(O)NR3R4, en los que: R' se selecciona de entre H, alquilo, alquenilo, alquiltio y de los grupos opcionalmente sustituidos siguientes:cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo,…

(01/08/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es CONR5R6; R2 es R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi, alcoxi o haloalcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es alquenilSO2, alquinilSO2, alcoxialquilSO2, (cicloalquil)alquilSO2, (alquil)cicloalquilSO2, ((cicloalquil)alquil)cicloalquilSO2, (bencil)cicloalquilSO2, (alquenil)cicloalquilSO2, (alquinil)cicloalquilSO2, (trialquilsilil)cicloalquil- SO2,(CO2R7)cicloalquilSO2, (PhCO)cicloalquilSO2, (PHN(R7)CO)cicloalquilSO2, tetrahidrofuranoilSO2,tetrahidropiranilSO2, (tetrahidrofuranoil)alquilSO2, (tetrahidropiranil)alquilSO2, isoxazolidinilSO2, Ar1SO2, (Ar1)alquilSO2, Ar2SO2 o (CON(R7)(R7))alquilo; R6…

(01/08/2012) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula (I): estereoisómeros del mismo, o un solvato del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R eshidrógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, arilo, arilalquilo, ariloxi, heteroarilo, cicloheteroalquilo,heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo,ariloxialquilo o hidroxiarilo; Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi,arilo, ariloxi, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo,…

(11/07/2012) Procedimiento para la preparación de compuestos de 3,7-diaza-biciclo[3.3.1]nonano de la fórmula 1 en donde R significa hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C4; R1 significa alquilo C1-C4, arilo C6-C10, piridinil-alquilo C1-C4; R2 significa alquilo C1-C4, arilo C6-C10; R3 significa alquilo C1-C4 y X significa C≥O o C(OH)2, mediante (a) reacción de un éster de ácido dicarboxílico de la fórmula con un piridin-aldehído de la fórmula así como una amina de la fórmula R2-NH2 para formar una piperidona de la fórmula y (b) reacción de las piperidonas de la fórmula , así obtenidas, con…

(20/06/2012) Sal de fumarato de 1,4-diazabiciclo[3.2.2]nonano-4-carboxilato de 4-bromofenilo.

(25/05/2012) Un compuesto de Fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(22/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que • G se selecciona de un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo, indazolilo; • p es un número entero en el intervalo de 0 a 5; • R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4, halogenoalcoxi C1-4, alcanoilo C1-4; o corresponde a un grupo R5; • R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; • R3 es alquilo C1-4; • R4 es hidrógeno, fenilo, heterociclilo, un grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros o un grupo bicíclico de 8 a 11 miembros, cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes…

(28/03/2012) Un compuesto que responde a la fórmula (I) : en la que : - m representa 0 o 1 ; - A representa : y B representa un átomo de hidrógeno o A representa un átomo de hidrógeno y B representa: - W- es un heterociclo nitrogenado elegido entre: - 1-3 representa 1, 2 o 3 ; - n representa 1 ó 2 ; - R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), un radical trifluorometilo, un grupo alcoxi (C1-C4) o 15 un radical trifluorometoxi ; - R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), un radical trifluorometilo, un grupo alcoxi (C1-C4), un radical trifluorometoxi un grupo COOR o un grupo CONH2 ; - R5 representa un grupo de fórmula: o en los que R3 y R4 situados sobre cualquiera de las posiciones disponibles, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno,…

(15/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I) en donde n representa 0, 5 1, 2, 3, 4 o 5 , R representa independientemente uno del otro hidroxilo, ciano, nitro, halógeno, alquilo, alcoxi alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilamina, dialquilamina, alquilcarbonilamina, alquilcarbamato Y representa uno de los siguientes grupos: en forma de sal de adición ácida o de base libre.

(06/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I) en donde X representa hidrógeno o hidroxilo e Y representa uno de los siguientes grupos: en forma de base libre o sal por adición de ácido, en donde dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste de (4S,5R) -4- [5-(1H-Indol-5-il) -pirimidin-2-iloxi] -1-aza-biciclo [3.3.1] nonano, 5-{2- [(4S,5R) -(1-Aza-biciclo [3.3.1] non-4-il)oxi] -pirimidin-5-il}-1,3-dihidro-indol-2- ona, (4S,5R) -4- [6-(1H-Indol-5-il) -piridin-3-iloxi] -1-aza-biciclo [3.3.1] nonano, (4S,5R) -4- [5-(1H-Indol-5-il) -piridin-2-iloxi] -1-aza-biciclo [3.3.1] nonano, (4S,5R) -4- [6-(1H-Indol-5-il) -piridazin-3-iloxi] -1-aza-biciclo [3.3.1] nonano, y 5-{6- [(4S,5R) -(1-Aza-biciclo [3.3.1] non-4-il)oxi]…

(19/09/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** donde A representa O o N(R1); Y representa un grupo de fórmula donde el enlace izquierdo está enlazado al grupo A y el enlace derecho está enlazado al grupo R; R representa un C5-C10arilo, el cual es no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de amino, C1-C4alquil amino, di(C1-C4alquil)- amino, C3-C5cicloalquil amino, di(C3-C5)cicloalquil amino, NC115 C4alquil-N-C3- C5cicloalquil amino, halógeno, C1-C4alquilo, C4-C6cicloalquilo, hidroxi, C1-C4alcoxi, C3C5cicloalquiloxi, C1-C4alcoxi C1-C4alcoxi, di(C1-C4alquil)-amino C1-C4alcoxi, carbamoilo, N-C1-C4alkylcarbamoilo, N,N-di(C1-C4alquil)-carbamoilo, nitro, ciano, carboxi, C1-C4alcoxi carbonilo, C1-C4alcanoilo, C1-C4alcanoiloxi, benzoilo, amidino, guanidino, ureido,…

(01/07/2011) Un compuesto que tiene la formula (I): en la que A es -N-; -CH-; o -C(alquilo C1-C6)-, sustituido opcionalmente por uno o mas grupos seleccionados entre hidroxilo y halo; B es -NH-; -N(alquilo C1-C6)-, sustituido opcionalmente por uno o mas grupos seleccionados entre hidroxilo y halo; - O-; o -S-; X es -O-; -NH-; -N(alquilo C1-C6)-, sustituido opcionalmente por uno o mas grupos seleccionados entre hidroxilo y halo; -CH2-; o un enlace; Y es un enlace, -CH2-, -(CH2)2-, -OCH2-, -C(O)-, -CH(OR7)-, -C(OR7)2-, o R7 es independientemente -alquilo C1-C6, sustituido opcionalmente por uno o mas grupos seleccionados entre hidroxilo y halo;…

(28/04/2011) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde significan: W CH o N, R1, R2, R3 independientemente unos de otros, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, - (CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, ( CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n- OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n- OH, ( CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, (CH2)nR, -(CY2)n-NR2, (CY2)n-OR, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)nCONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n- CH3, -(CY2)n-N-pirrolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, CH2(CH2)nCOOR, NHCOOR, CH2(CH2)nOH, NR(CH2)nOH, CH2NH2, (CH2)nNR2, CH(OH)R2, CH2NHCOR, (CH2)narilo, CH2(CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, NH(CH2)nCOOR, CH2 (CH2)nX(CH2)narilo, CH2(CH2)nX(CH2)nheteroarilo,…

(19/04/2011) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 es H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alc(C1-4)-arilo opcionalmente sustituido o alc(C1-4)-heterociclilo opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R3 es, independientemente, H, Hal, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, alc(C1-4)-arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo puenteado C2-9 opcionalmente sustituido, alcheterociclilo puenteado C1-4 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-9 opcionalmente sustituido o alc(C1-4)- heterociclilo opcionalmente sustituido; y en el que dicho profármaco del compuesto de fórmula es un éster fenílico, éster alifático (C8-24), éster aciloximetílico, carbamato o un éster de aminoácido; cada uno de R4 y R7 es, independientemente,…

(14/10/2010) Derivados de benzofurano o de benzotiofeno de fórmula general:

(14/07/2010) Compuesto que responde a la fórmula (I)

(05/07/2010) Un derivado de 1,4-diaza-biciclo[3.2.2]nonilo oxadiazolilo que es 4-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-ilo-[1,3,4]oxadiazolo-2-ilo)-1,4-diaza-biciclo[3.2.2]nonano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(08/06/2010) Un compuesto seleccionado del grupo integrado por compuestos de biciclononeno de fórmula (I)

(27/04/2010) 1-[2-Fluoro-4-(trifluorometil)fenil]-3-(3-{[4-metil-5-(4-metil-1,3-oxazol-5-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il]tio}propil)-3-azabiciclo[3.1.0]hexano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que corresponde a un compuesto de fórmula (I):

(16/04/2010) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: -5,13-diazatetraciclo[9.3.1.0,10,04,8]pentadeca-2,4 ,9-trien-6-ona; -6-oxo-5-oxa-7,13-diazatetraciclo[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2 ,3,6,8-tetraeno; -2-fluoro-N-(4-hidroxi-10-aza-triciclo[6.3.1.02,7]dodeca-2 ,3,5-trien-5-il)benzamida; -6-metil-5-oxo-6,13-diazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2 ,3,8-trieno; -5-oxo-6,13-diazatetraciclo[9.3.1.02,10.04,8]-pentadeca-2 ,3,8-trieno; -6-metil-5-tia-5-dioxo-6,13-diazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2 ,3,6-8-trieno; -7-dimetilamino-5-tia-5-dioxo-6,13-diazatetraciclo[9.3.1.42,10.04,8]pentadeca2 ,3,6,8-tetraeno; -5-oxa-7-metil-6-oxo-7,13-diazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2 ,3,8-trieno; -1-(10-azatriciclo[6.3.1.02,7]dodeca-2…

(14/04/2010) Un compuesto que tiene la fórmula:

(04/02/2010) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, donde: A se selecciona del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridilo, tiofenilo, tiazolilo, indolilo, azaindolilo, quinolilo, isoquinolinilo, pirazinilo, piridazinilo, furanilo, pirrolilo, pirimidinilo, cinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, ftalazinilo, benzofuranilo, y benzotiofenilo; B se selecciona entre las Fórmulas B1-B6: **(Ver fórmula)** cada Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en -(C(R7)2)p-, -O-(C(R7)2)q-, -(C(R7)2)q-O-, -S- (C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S-, -S(O)-(C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S(O)-, -S(O2)-(C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S(O2)-, -N(R7)-(C(R7)2)r-, y -(C(R7)2)r-N(R7)-; cada Z se selecciona independientemente del grupo que consiste en -(C(R7)2)p-, -O-(C(R7)2)q-, -(C(R7)2)q-O-, -S- (C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S-,…

(28/12/2009) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula II:**(Ver fórmula)** en la que A, B, C y D son independientemente C, N, O o S, con la condición de que: (a) al menos uno de A, B, C y D sea N, O o S, (b) ningún par adyacente de los mismos conste sólo de O y (c) A, B y C no sean todos S o N; o en la que sólo están presentes A, B y C por lo que se proporciona un anillo de cinco miembros; en la que el círculo discontinuo representa un anillo aromático, un doble enlace aislado, dos o tres dobles enlaces, conjugados o no conjugados, o un anillo completamente saturado; X es alquileno (C1-C3); Z es (CH2)m, CF2 o C(=O), donde m es 0, 1 ó 2; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C3-C6) no conjugado, bencilo,…

(15/12/2009) Un compuesto antagonista del receptor opioide kappa representado por la fórmula (I): ** ver fórmula** en la que R1 es alquilo C2-8, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, arilalquilo C1-8 o uno de los siguientes grupos: ** ver fórmulas** R2 es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por las fórmulas (a) - (pp): ** ver fórmula** X es NR, O o S; Y es OH, OR9, alquilo C1-8, F, Cl o CF3; R es hidrógeno, alquilo C 1-8, alquenilo C 3-8, alquinilo C 3-8, arilalquilo C 1-8, CO 2R 9 W es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por: H, OH, OCOR9; amino, -NR3SO2R9 y -NR3CO2R9; Z es NR 3 u O; n es 1, 2 ó 3; m…

(04/12/2009) Procedimiento para la preparación de compuestos de 3,7-diaza-biciclo[3.3.1]nonano de la fórmula 1 **(Ver fórmula)** realizándose que R significa hidrógeno, hidroxilo, alquilo de C1-C4; R1 significa alquilo de C1-C4, arilo de C6-C10, piridinil-alquilo de C1-C4; R2 significa alquilo de C1-C4, arilo de C6-C10; R3 significa alquilo de C1-C4 y X significa C=O ó C(OH)2, (a) por reacción de un éster de ácido dicarboxílico de la fórmula **(Ver fórmula)** con un piridina-aldehído de la fórmula **(Ver fórmula)** así como con una amina de la fórmula R2 - NH2 para formar una piperidona de la fórmula **(Ver fórmula)** y (b) por reacción de las piperidonas de la fórmula , obtenidas de esta manera, con formaldehído y con una amina de la fórmula R1-NH2, teniendo R, R1, R2 y R3 los significados arriba mencionados, caracterizado porque la etapa de…

(04/12/2009) Compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: 1) - - - representa una unión simple o doble; 2) Q representa un átomo de nitrógeno o un radical NH; 3) X1, X2, X3, X4 y X5, idénticos o diferentes, representan independientemente; 3.1) un átomo de hidrógeno; 3.2) un grupo -(CH2)a-CONR1R2, -(CH2)a-NR1COR2, o **(Ver fórmula)** con: cada R1, R2 representa independientemente un átomo H; una cadena alquilo o alquenilo en C7-C30, sustituida o no sustituida, lineal o ramificada o cíclica, eventualmente interrumpida con O, NH, NR3 o S, en la que R3 es un alquilo en C1-C3; o un grupo **(Ver fórmula)** con b = 0, 1 ó 2, Z representa O- o OH, R5 representa un grupo saturado o insaturado de por lo menos 6 átomos de carbono ventajosamente en C6 a C30, eventualmente sustituido, y "spacer" representa un grupo CH2CH2 o polialquilenglicol; 3.3) un grupo **(Ver…

(16/06/2007) Un compuesto de fórmula: en la que Y = O o NH; Q es arilo C6, que está sustituido con R3; R3 es un heteroarilo (5-12 miembros) que está opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre H, F, Cl, Br, I, nitro, ciano, CF3, -NR6R7, -NR6C(=O)R7, -NR6C(=O)NR7R8, -NR6S(=O)2R7; -NR6S(=O)2NR7R8, -OR6, -OC(=O)R6, -OC(=O)OR8, -OC(=O)NR6R7, -OC(=O)SR6, -C(=O)OR6, -C(=O)R8, -C(=O)NR6R7, -SR6, -S(=O)R6, -S(=O)2R6, -S(=O)2NR6R7, alquilo (C1-C6) de cadena lineal o ramificada, alquenilo (C2-C6) de cadena lineal o ramificada, alquinilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C4-C8), heterocicloalquilo (3-8 miembros), bicicloalquilo (C8-C11), bicicloalquenilo (C7-C11), heterobicicloalquilo (5-11 miembros), heterobicicloalquenilo…

(16/01/2007) Una composición blanqueadora, que comprende: a) un ligando monómero o un catalizador de metal de transición para el mismo de un ligando que tiene la fórmula (I): en la que cada R se selecciona independientemente entre: hidrógeno, F, Cl, Br, hidroxilo, alquil C1-C4-O-, -NH-CO-H, -NH-CO-alquilo C1-C4, -NH2, -NH-alquilo C1-C4 y alquilo C1- C4; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre: alquilo C1-C4, arilo C6-C10 y un grupo que contiene un heteroátomo capaz de coordinarse a un metal de transición, en el que al menos uno de R1 y R2 es el grupo que contiene el heteroátomo; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C8, alquil C1-C8-O-alquilo C1-C8, alquil C1-C8-O-arilo C6-C10, arilo C6-C10, hidroxialquilo…