CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA VII.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WOLF, MICHAEL, GASSEN, MICHAEL, ROCHUS, JONAS, EGGENWEILER, MICHAEL, PISCHKE, OLIVER.
Empleo de compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa H, A, bencilo, indan-5-ilo, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftalin-5-ilo , dibenzotiofen-2-il o fenilo insubstituido o substituido una o dos o tres veces por Hal, A, A-CO-NH, benciloxi, alcoxi, COOH o COOA, R2 significa H o A, X significa O o S, Hal significa F, Cl, Br o I, A significa alquilo o cicloalquilo con 1 hasta 6 átomos de carbono, así como sus sales y/o solvatos fisiológicamente aceptables para la fabricación de un medicamento como inhibidor de la fosfodiesterasa VII para la lucha contra enfermedades alérgicas, asma, bronquitis crónica, dermatitis atópica, psoriasis y otras enfermedades de la piel, enfermedades inflamatorias, enfermedades autoinmunes, tales como, por ejemplo, artritis reumatoide, esclerosis múltiple, Morbus Crohn, Diabetes mellitus o colitis ulcerosa, osteoporosis, reacciones de rechazo a los transplantes, caquexia, crecimiento tumoral o metástasis tumorales, sepsis, trastornos de la memoria, aterosclerosis y SIDA.
PREPARACION Y UTILIZACION DE ACIDOS ORTO-SULFONAMIDO(HETEROARILO BICICLICO)HIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS MATRIZ Y DEL TACE.
(01/03/2004) Compuesto que tiene la fórmula: B en la que B es T, U, W, y X son cada uno e ellos, independien temente entre sí, carbono o nitrógeno, con tal que cuando T o U es carbono, cualquiera de los dos puede estar opcionalmen te sustituido con R1; Y es carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre, con tal que por lo menos uno de los radicales T, U, W, X, e Y no sea carbono y, además, con tal que no más de 2 de los radicales T, U, W, y X sean nitrógeno; en el anillo, que puede contener 0- 2 heteroátomo s seleccionad os entre nitrógeno, oxígeno y azufre, además de cualquier heteroátomo definido por W o X; donde el anillo fenilo o heteroarilo puede estar opcionalmen te mono-, di- o tri- sustituido con R1; Z es un fenilo, naftilo, heteroarilo o heteroarilo fusionado a fenilo, donde la fracción molecular heteroarilo contiene 5- 6 átomos en el anillo y 1-3 heteroátomo…
HETEROCICLOS BICICLICOS DISUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(16/02/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: WIENEN, WOLFGANG, HAUEL, NORBERT, RIES, UWE, PRIEPKE, HENNING, STASSEN, JEAN, MARIE.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS HETEROCICLOS BICICLICOS DISUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I): R A - A - HET - B AR - E, EN LA QUE A, B, AR, HET Y R A SE DEFINEN COMO EN LA REIVINDICACION 1. LA INVENCION TRATA IGUALMENTE DE SUS TAUTOMEROS, SUS ESTEREOISOMEROS, SUS MEZCLAS Y SUS SALES, QUE TIENEN PROPIEDADES VALIOSAS. LOS COMPUESTOS DE LA CITADA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE E ES UN GRUPO CIANO, REPRESENTA ASI PRODUCTOS INTERMEDIOS VALIOSOS PARA LA PRODUCCION DE LOS DEMAS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I). ADEMAS, LOS COMPUESTOS DE LA CITADA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE E SIGNIFICA UN GRUPO R SUB,B NH - C (=NH), TIENEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS DE GRAN VALOR, EN PARTICULAR PARA INHIBIR LA TROMBINA Y PROLONGAR EL TIEMPO DE TROMBINA.
COMPUESTOS TETRACICLICOS QUE INCLUYEN NITROGENO.
(01/02/2004) Un compuesto tetracíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula: en la que Y1-Y2-Y3 es N-C=N o un grupo representado por la fórmula C=C-NR3 (en la que R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-5 que puede ser un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico o un grupo alquilo C2-10 que contiene nitrógeno que puede ser un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico), Y4 es S, SO, SO2, CH2 o un grupo representado por la fórmula: NR4 (en la que R4 es un grupo alcanoílo C1- 5 o un grupo alquilo C1-5 que puede ser un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico), R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno…
MARCADORES QUIMIOLUMINISCENTES BIOTINILADOS, CONJUGADOS, ENSAYOS, KITS DE ENSAYO.
(01/02/2004). Solicitante/s: NICHOLS INSTITUTE DIAGNOSTICS. Inventor/es: REMAKRISHNAN, KASTOORIRANGANATHAN.
UNA CLASE UNICA DE ETIQUETAS QUIMIOLUMINISCENTES QUE CONTIENEN SUSTITUTOS DE BIOTINA SON APROPIADOS PARA LOS ENSAYOS QUIMILUMINISCENTES QUE TIENEN ENTRE OTROS UN CONJUGADO DE ESTREPTAVIDINA Y/O AVIDINA. LAS ETIQUETAS QUIMIOLUMINISCENTES DE LA INVENCION TIENE LA CAPACIDAD DE ENLAZARSE DE POR SI A ESTREPTAVIDINA Y/O AVIDINA O A ESTREPTAVIDINA Y/O AVIDINA CONJUGADOS CON UN PRODUCTO DE ANALISIS. SE PRESENTAN ESTRUCTURAS DE ETIQUETA QUE TIENEN ESTABILIDAD HIDROLITICA PARA REUNIR LAS CONDICIONES DE ENSAYO COMERCIAL MAS DEMANDAS. LA INVENCION COMPRENDE CONJUGADOS QUE CONTIENEN VERSIONES ASOCIADAS DEL COMPUESTO DE ETIQUETADO, ENSAYOS Y QUITS PARA REALIZAR TALES ENSAYOS UTILIZANDO LOS CONJUGADOS.
PIRAZOLOPIRIDINAS Y PIRAZOLOTRIACINAS CON AFINIDAD PARA LOS RECEPTORES DE LA 5-HT6.
(16/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: RIEMER, CLAUS, STADLER, HEINZ, BOES, MICHAEL.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PIRAZOLOPIRIMIDINAS Y PIRAZOLOTRIAZINAS, DE FORMULAS GENERALES: Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SORPRENDENTEMENTE, DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA AFINIDAD SELECTIVA PARA LOS RECEPTORES 5HT-6. POR TANTO, SON ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL COMO, POR EJEMPLO, PSICOSIS, ESQUIZOFRENIA, DEPRESIONES MANIACAS, DEPRESIONES, ALTERACIONES NEUROLOGICAS, ALTERACIONES DE MEMORIA, ENFERMEDAD DE PARKINSON, ESCLEROSIS AMIOTROFICA LATERAL, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y COREA DE HUNTINGTON.
METODO PARA DETECTAR EL VIRUS DE GRIPE Y COMPUESTOS PARA EMPLEAR EN EL.
(01/01/2004). Solicitante/s: BIOTA SCIENTIFIC MANAGEMENT PTY. LTD.. Inventor/es: WU, WEN-YANG, JIN, BETTY, REECE, PHILIP, A., KRIPPNER, GUY, Y., WATSON, KEITH, GEOFFREY.
LA INVENCION PROPORCIONA UN METODO DE DETECCION DEL VIRUS DE LA GRIPE QUE UTILIZA COMPUESTOS CAPACES DE ENLAZAR ESPECIFICAMENTE CON LA ZONA ACTIVA DE LA NEURAMINIDASA DEL VIRUS DE LA GRIPE Y COMPUESTOS NUEVOS PARA UTILIZAR CON EL METODO.
METALOCENOS HETEROCICLICOS Y CATALIZADORES DE POLIMERIZACION.
(01/01/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE METALOCENOS HETEROCICLICOS, UN SISTEMA CATALITICO QUE LOS CONTIENE Y UN PROCESO PARA LA POLIMERIZACION DE LA ADICION DE MONOMEROS POLIMERIZABLES QUE EMPLEAN DICHO SISTEMA CATALITICO; LOS METALOCENOS HETEROCICLICOS CORRESPONDEN A LA FORMULA (I): Y J R'' SUB, I Z JJ , ME Q K P 1 EN LA CUAL Y ES UN GRUPO DE COORDINACION QUE CONTIENE UN GRUPO CENTRAL DE SEIS ELECTRONES PI QUE COORDINA DIRECTAMENTE ME, AL CUAL SE ASOCIAN UNO O VARIOS GRUPOS QUE CONTIENEN, POR LO MENOS, UN ATOMO NO CARBONADO SELECCIONADO EN EL GRUPO CONSTITUIDO POR B, N, O, AL, SI, P, S, GA, GE, AS, SE, IN, SN, SB Y TE; R'' ES UN PUENTE BIVALENTE ENTRE LOS GRUPOS Y Y Z; Z ES UN GRUPO DE COORDINACION POSIBLEMENTE IGUAL A Y; ME ES UN METAL DE TRANSICION; Q ES UN HALOGENO O SUSTITUYENTE DE HIDROCARBURO; P ES UN CONTRAION; I ES 0 O 1; J ESTA…
ISO-INDOLONAS CONDENSADAS UTILIZADAS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA C.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: HUDKINS, ROBERT, L., JOHNSON, NEIL, W..
SE DESCRIBEN COMPUESTOS BIOLOGICAMENTE ACTIVOS QUE NO CONTIENEN INDOL DENOMINADOS ISOINDOLONAS FUSIONADAS, QUE ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I). LAS INDOLONAS FUSIONADAS PUEDEN SER OBTENIDAS POR SINTESIS QUIMICA COMPLETA. SE DESCRIBEN METODOS PARA FABRICAR Y UTILIZAR LAS ISOINDOLONAS FUSIONADAS.
DERIVADOS DE DIHIDRO-FURO-(3,4-B)-QUINOLEIN-1-ONAS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMCEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/12/2003) Compuestos de fórmula (I): **FORMULA** en la cual: ***- - - representa un doble enlace, R0 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo o alcoxilo - (C1 - C6) lineal o ramificado, R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno: - un átomo de hidrógeno, - un átomo de halógeno, - un grupo alquilo - (C1 - C6) lineal o ramificado, - un grupo alcoxilo - (C1 - C6) lineal o ramificado, - un grupo hidroxilo, - un grupo polihalo - alquilo - (C1 - C6) lineal o ramificado, - un grupo nitrilo, - un grupo amino eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo - (C1 - C6) lineal o ramificado, - un grupo de fórmula N1-1 en la cual m representa un entero tal como que 1< m <…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS, SU PRODUCCION Y USO COMO ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II.
(16/11/2003). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: INADA, YOSHIYUKI, NAKA, TAKEHIKO.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ANTERIOR O A UNA SAL DE LOS MISMOS QUE MUESTRA UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTAGONISTICA DE LA ANGIOTENSINA II Y UNA ACCION HIPOTENSORA Y UNA ACTIVIDAD CNS, Y QUE SON UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS DE ENFERMEDADES CIRCULATORIAS TALES COMO ENFERMEDADES HIPERTENSORAS Y ENFERMEDADES DEL CORAZON,( POR EJEMPLO HIPERCARDIA, FALLO CARDIACO, INFARTO), APOPLEJIA CEREBRAL, NEFRITIS, ARTERIOSCLEROSIS, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, DEMENCIA SENIL, ETC.
SUPERACION DE LOS CUELLOS DE BOTELLA DE LA DAPA AMINOTRANSFERASA EN LOS VITAMEROS DE BIOTINA.
(16/11/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PERKINS, JOHN B., PERO, JANICE G., VAN ARSDELL, SCOTT W., YOCUM, ROGERS R.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION INCREMENTADA DE BIOTINA Y DEL PRECURSOR DE BIOTINA DESTIOBIOTINA, UTILIZANDO UNA BACTERIA QUE PRODUCE UNA DAPA AMINOTRANSFERASA QUE UTILIZA LISINA. DICHO PROCEDIMIENTO IMPLICA LA UTILIZACION DE UNA BACTERIA QUE, BIEN SE CULTIVA EN PRESENCIA DE LISINA O SE DESREGULA PARA LA BIOSINTESIS DE LISINA.
N-((4-(5-METIL-3-FENILILXAZOL-4-IL)FENIL)SULFONILPROPANAMIDA Y SU SAL SODICA COMO PROFARMACOS DE INHIBNIDORES DE COX-2.
(16/11/2003) LA INVENCION SE REFIERE A PRECURSORES DE MEDICAMENTOS DE INHIBIDORES DE COX-2 DE FORMULA (I) UTILES PARA TRATAR LA INFLAMACION Y ALTERACIONES RELACIONADAS CON LA MISMA, DONDE A ES UN SUSTITUYENTE DEL CICLO, SELECCIONADO A PARTIR DE HETEROCICLILO, HETEROARILO, CICLOALQUENILO Y ARILO, DONDE A SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE EN UNA POSICION SUSTITUIBLE, POR UNO O MAS RADICALES SELECCIONABLES A PARTIR DE ALQUILCARBONILO, FORMILO, HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, OXO, CIANO, NITRO, CARBOXILO, ALCOXI, AMINOCARBONILO, ALCOXICARBONILO, CARBOXIALQUILO, CIANOALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILSULFONILOXI , ALCOXIALQUILOXIALQUILO , CARBOXILALCOXIALQUILO…
DELTA3-PIPERIDINAS TRICICLICAS COMO ANTAGONISTAS ALFA2.
(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO EDMOND J., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., VAN DEN KEYBUS, F.M.A., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., MERTENS, JOSEPHUS C., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
La presente invención se refiere a Delta-3-piperidinas tricíclicas que tienen actividad antagonista de los receptores adrenérgicos La misma se refiere adicionalmente a su preparación, composiciones que las contienen y su uso como medicamento. Es sabido que los antagonistas centrales de los receptores adrenérgicos aumentan la liberación de noradrenalina por bloqueo de los receptores presinápticos que ejercen un control inhibidor sobre la liberación del neurotransmisor. Por aumentar las concentraciones de noradrenalina, los antagonistas pueden utilizarse clínicamente para el tratamiento o la profilaxis de la depresión, las alteraciones cognitivas, la enfermedad de Parkinson, la diabetes mellitus, la disfunción sexual y la impotencia, la presión intraocular elevada, y enfermedades relacionadas con enteroquinesia alterada, dado que todas estas condiciones están asociadas con una deficiencia de noradrenalina en el sistema nervioso central o periférico.
AGENTES ANTIBACTERIANOS TIPO OXAZOLIDONAS SUSTITUIDAS CON OXAZINA Y TIAZINA BICICLICA.
(01/11/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: GADWOOD, ROBERT, C., BARBACHYN, MICHAEL, R., CLEEK, GARY, J., THOMAS, RICHARD, C., THOMASCO, LISA, MARIE.
COMPUESTOS DE FENILOXAZOLIDINONA DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE OS MISMOS CARACTERIZADOS POR UN SUSTITUYENTE DE TIAZINA U OXAZINA BICICLICA. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS, EFECTIVOS FRENTE A UN NUMERO DE PATOGENOS HUMANOS Y VETERINARIOS, INCLUYENDO BACTERIAS AEROBICAS GRAM-POSITIVAS COMO ESTAFILOCOCOS MULTI-RESISTENTES, ESTREPTOCOCOS Y ENTEROCOCOS ASI COMO ORGANISMOS ANAEROBIOS COMO ESPECIES DE BACTEROIDES SPP. Y CLOSTRIDIA SPP. Y ORGANISMOS DE ACIDO RAPIDO COMO MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS, MYCOBACTERIUM AVIUM Y MYCOBACTERIUM SPP.
COMPUESTOS TETRACICLICOS AGONISTAS DE LA DOPAMINA.
(01/11/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HONG, YUFENG, MICHAELIDES, MICHAEL, R..
UN COMPUESTO TETRACICLICO DE FORMULA (I), DONDE A Y LOS ATOMOS A LOS CUALES ESTA UNIDA Y EL DOBLE ENLACE OPCIONAL, REPRESENTAN UN ANILLO MONO. O DI-HETEROCICLICO SELECCIONADO DE LAS FORMULAS (A), (B), (C), (D) Y (E), DONDE R{SUP.1}, R{SUP.2}, R{SUP.3}, R{SUP.4} Y X ESTAN ESPECIFICAMENTE DEFINIDOS, CUYOS COMPUESOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES CARDIOVASCULARES, PSICOLOGICOS Y NEUROLOGICOS RELACIONADOS CON LA DOPAMINA, ASI COMO EN EL TRATAMIENTO DE SUSTANCIAS ABUSIVAS Y OTROS COMPORTAMIENTOS DE ADICCION, PROBLEMAS COGNITIVOS Y DE ATENCION.
COMPUESTOS TRICICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE RAS-FPT.
(16/10/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: WOLIN, RONALD, L., KELLY, JOSEPH, M., AFONSO, ADRIANO, ROSENBLUM, STUART, WEINSTEIN, JAY.
Compuesto de Fórmula I **fórmula** en la que: X1 es hidrógeno, halógeno, CF3, nitro, NH2, o alquilo inferior; cada X2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior o alquilo inferior; n es 1 ó 2; Y se selecciona del grupo que consiste en S(O)p, O, y NR5, en los que p es 0, 1 ó 2, y R5 es hidrógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, alcoxi inferior-carbonilo, aminocarbonilo o acilo; R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno o grupos alquilo inferiores, ó R1 y R2 tomados juntos pueden formar un átomo de oxígeno cuando Y es NR5, la línea discontinua indica un enlace sencillo o doble; A es un átomo de C (cuando la línea discontinua indica un doble enlace) o CH o un átomo de N (cuando la línea discontinua indica un enlace sencillo); R es CZ-Y1-Y2-R3.
PROCEDIMIENTO PARA LA DESBENCILACION DE DIBENCILBIOTINA.
(01/09/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEYWANG, ULRICH, DR., BOLLINGER, HEINRICH, MILLER, HANS RUDOLF.
La invención se refiere a un nuevo procedimiento para la debencilación selectiva de biotina de dibencilo que se produce como producto intermedio en la síntesis de biotina pero habitualmente no se aísla.
COMPUESTOS DE CARBAPENEM TRICICLICOS.
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO WELLCOME S.P.A.. Inventor/es: ROSSI, TINO, GLAXO WELLCOME S.P.A., ANDREOTTI, DANIELE, GLAXO WELLCOME S.P.A., TEDESCO, GIOVANNA, GLAXO WELLCOME S.P.A., TARSI, LUCA, GLAXO WELLCOME S.P.A., RATTI, EMILIANGELO, GLAXO WELLCOME S.P.A., FERIANI, ALDO, GLAXO WELLCOME S.P.A., PIZZI, DOMENICA, ANTONIA, GLAXO WELLCOME S.P.A., GAVIRAGHI, GIOVARI, GLAXO WELLCOME S.P.A., BIONDI, STEFANO, GLAXO WELLCOME S.P.A., FINIZIA, GABRIELLA, GLAXO WELLCOME S.P.A.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), SALES Y ESTERES METABOLICAMENTE LABILES DE DICHO COMPUESTO QUE TENGAN UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA, ASI COMO PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y USO EN MEDICINA. EN LA FORMULA, R REPRESENTA UN ARILO POSIBLEMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROARILO; A REPRESENTA UNA CADENA DE PROPILENO O ES UNA CADENA CONSTITUIDA DE 3 ELEMENTOS, DE LOS CUALES UNO PERTENECE AL GRUPO CONSTITUIDO POR UN ATOMO DE OXIGENO, POR UN ATOMO DE AZUFRE, DEL GRUPO NH O POR UN DERIVADO SUSTITUIDO DEL GRUPO, SIENDO LOS OTROS DOS ELEMENTOS DE LOS GRUPOS METILENO.
(01/09/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHELLING, PIERRE, KLUXEN, FRANZ-WERNER, CHRISTADLER, MARIA, ROCHUS, JONAS.
TIENOPIRIMIDINAS DE FORMULA (I), ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION 1, TIENEN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA FOSFODIESTERASA IV, Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR, Y PARA LA TERAPIA DE LA IMPOTENCIA.
COMPUESTOS DE BETA-CARBOLINAS.
(16/06/2003) Un compuesto de fórmula (I), **(Fórmula)** las mezclas racémico - diastereoméricas y los isómeros ópticos de dicho compuesto de fórmula (I), las sales o profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho profármaco, en donde ------ representa un enlace opcional; X es N o N - R4, donde X es N cuando ambos enlaces opcionales están presentes y X es N - R4 cuando los enlaces opcionales no están presentes; R1 es: H, - (CH2)m - C(O) - (CH2)m - Z1, - (CH2)m - Z1, - (CH2)m - O - Z1 o alquil(C0 - C6) C(O) - NH - (CH2)m - Z3; Z1 es un resto opcionalmente sustituid escogido entre el grupo formado por: alquilo(C1 - C12), benzo[b]tiofeno, fenilo, naftilo, benzo[b]furanilo, tiofeno, isoxazolilo, indolilo, **(Fórmula)** R2 es: alquilo(C1 - C12), alquil(C0 - C5) - C(O) - O - Z5,…
NITRONAS CICLICAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
(01/05/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS NITRONAS CICLICAS DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 Y R 2 SON REPRESENTAD OS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE POR UN ALQUILO C 1-3 O R SUB,1 Y R 2 JUNTOS FORMAN UN ANILLO ALQUILENO C 5-6 O UN ANILLO DE ESTRUCTURA (A), Z REPRESENTA (CH X )N, DONDE X Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0 O UN ENTERO ENTRE 1 Y 2; R SUB,3 REPRESENTA UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, ALQUILO C 1-4 , OH, OAC O (B); Y EL ANIL LO REPRESENTADO POR X ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN (C), (D), (E) O (F) DONDE EL AREA DE SOMBREADO OSCURO REPRESENTA EL PUNTO DE UNION AL ANILLO NITRONA, R 4, R 5 , R 6 Y R 7 SON SELECCIONADOS INDEPENDIEN TEMENTE DEL GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, ALQUILO C 1-3 , OH O ALCOXI C 1-3 Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CON LA CONDICION…
NUEVAS PIRIMIDIN-4-ONAS-(5,6)-HETEROARIL CONDENSADAS 2,3 DISUSTITUIDAS.
(16/04/2003). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., ELLIOTT, MARK, LEONARD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I, DESCRITA ARRIBA, Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y A LOS METODOS PARA TRATAR CONDICIONES NEURODEGENERATIVAS Y REFERIDAS A TRASTORNOS DEL SNC.
(01/04/2003). Solicitante/s: ASTRA PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: CHESHIRE, DAVID, COOPER, MARTIN, PERRY, MATTHEW, THORNE, PHILIP, COOKE, ANDREW, DONALD, DAVID, FURBER, MARK.
La invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula (I), en la que R, R1, R2 y R3 tienen el significado dado en la descripción. El compuesto (I) es útil en el tratamiento (profiláctico) de enfermedades autoinmunes, inflamatorias, proliferantes e hiperproliferantes y enfermedades inmunológicamente inducidas incluyendo el rechazo de órganos o tejidos transplantados y el síndrome de inmunodeficiencia adquirido (SIDA).
NUEVOS DERIVADOS BICICLICOS DE IMIDAZOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS OBTENIDOS, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/04/2003). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: ZHANG, JIDONG, VEVERT, JEAN-PAUL, CORBIER, ALAIN.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE: X1 REPRESENTA PARTICULARMENTE ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI O ALQUILTIO, N1 REPRESENTA UN NUMERO ENTERO DE 0 A 4, A1, A2, A3 Y A4 REPRESENTAN (CH2)N=R3, -S R3 REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, ALQUENILO, O -N-O-R4 CON R4 REPRESENTANDO HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ACILO O CARBAMOILO, ILO, AMINO, ALQUILO, ALQUENILO, ALCOXI, ALQUILTIO, FENILO, BENCILO, FENOXI, X2 REPRESENTA PARTICULARMENTE CIANO, CARBOXI, -(CH2)N2-SO2-Z-R5 CON N2 REPRESENTANDO 0 Y 1, Z REPRESENTA -NH-, -NH-CO-, -NH-COO-, -NH=CH-NHENTAN HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, UN CICLO, Y SUS SALES, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
DERIVADOS DE ISOXAZOLIDINA.
(01/03/2003) LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ACEPTABLES, EN LOS QUE N ES DE CERO A 6; P ES DE CERO A 3; Q ES DE CERO A 3; R ES DE CERO A 3; R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO HIDROGENO; ALQUILO C1-6 OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; ALQUILCARBONILO - C1-6 ; TRIHALOMETILCARBONILO; O R1 Y R2 , TOMADOS CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE MORFOLINILO O UN HETEROCICLO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO. TANTO R3 COMO R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HALO, CIANO, HIDROXI, TRIHALOMETILO, TRIHALOMETOXI, CARBOXILO, NITRO, AMINO, MONO - O DI (ALQUILO C1-6 )AMINO, ALQUILO - C1-6 CARBONILAMINO, AMINOSULFONILO, MONO - O DI - (ALQUILO - C1-6 ) AMINOSULFONILO,…
INHIBIDORES DE HIV PROTEASA.
(01/03/2003). Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: MUNROE, JOHN, E., RODRIGUEZ, MICHAEL, J., FRITZ, JAMES E., HAMMOND, MARLYS, DRESSMAN, BRUCE, A., KALDOR, STEPHEN, W., HORNBACK, WILLIAM J., KALISH, VINCENT J., REICH, SIEGFRIED HEINZ, TATLOCK, JOHN H., SHEPHERD, TIMOTHY A., JUNGHEIM, LOUIS N.
SE PRESENTAN INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH, OBTENIBLES MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, QUE INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DE LA ENZIMA DE LA PROTEASA DEL VIH, PROVOCANDO QUE FINALICE LA DUPLICACION DEL VIRUS DEL VIH. ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y OPCIONALMENTE OTROS AGENTES ANTIVIRALES COMO INGREDIENTES ACTIVOS, SON ADECUADAS PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES O DE PORTADORES INFECTADOS CON EL VIRUS DEL VIH, QUE ES SABIDO QUE PROVOCA EL SIDA.
NUEVO POLIMORFO DE HIDROGENOSULFATO DE CLOPIDOGREL.
(16/02/2003). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: BOUSQUET, ANDRE, CASTRO, BERTRAND, SAINT-GERMAIN, JEAN.
Polimorfo cristalino (+)-(S) del hidrogenosulfato de clopidogrel (Forma 2) cuyo difractograma de polvo de los rayos X muestra los siguientes picos expresados en distancias interplanarias de aproximadamente 4, 11; 6, 86; 3, 60; 5, 01; 3, 74; 6, 49; 5, 66 A.
DIHIDRATO D DE OLANZAPINA.
(16/02/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LARSEN, SAMUEL DEAN, NICHOLS, JOHN RICHARD, REUTZEL, SUSAN MARIE, STEPHENSON, GREGORY ALAN.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA LA NUEVA DIHIDRATO D 2.
ANTAGONISTAS QUINAZOLIN-4-ONA DEL AMPA.
(16/02/2003). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLIN - 4 - ONA DE FORMULA 1, COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, LA UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO NEURODEGENERATIVAS, PSICOTROPICAS, E INDUCIDAS POR EL ALCOHOL Y LAS DROGAS.
USO DE TIENOPIRIMIDINAS COMO FUNGICIDAS.
(16/01/2003). Solicitante/s: AGREVO UK LIMITED. Inventor/es: PARSONS, JOHN HENRY, ATHERALL, JOHN, FREDERICK, HOUGH, THOMAS, LAWLEY, LINDELL, STEPHEN, DAVID, O\'MAHONY, MARY, JOSEPHINE, SAVILLE-STONES, ELIZABETH, ANNE.
El uso para combatir hongos de compuestos de fórmula general I, **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidroxi, acilo, aciloxi, amino opcionalmente sustituido, Ra, Ra3Si, RaS o RaO, en los que R a es alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; Z es oxígeno o azufre; M es un anillo de tiofeno; y R3 y R4, que pueden ser los mismos o diferentes, tienen el mismo significado que Ra o pueden ser amino opcionalmente sustituido, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro o un grupo ORc o S(O)mRc , en los que Rc tiene el mismo significado que R a o eshidrógeno o acilo y m es 0,1 ó 2; o R3 y R4 conjuntamente con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido;conjuntamente con tautómeros de los compuestos en los que R 1 es hidrógeno.
DERIVADOS FARMACEUTICOS DE PIRIDINA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y PRODUCTOS INTERMEDIARIOS APROPIADOS.
(01/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: TANABE SEIYAKU CO., LTD.. Inventor/es: UKITA, TATSUZO, SUGAHARA, MASAKATSU, IKEZAWA, KATSUO, KIKKAWA, HIDEO, NAITO, KAZUAKI.
UN DERIVADO DE LA PIRIDINA DE FORMULA (I): DONDE A ES UN GRUPO DE LAS FORMULAS SIGUIENTES: R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON CADA UNO H, OH PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, R{SUP,31}, R{SUP,41} Y R{SUP,42} SON HIDROXIMETILO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, R{SUP,32} ES H, ALQUILO DE CADENA CORTA, O HIDROXIMETILO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, R{SUP,33} ES ALQUILO DE CADENA CORTA SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, Y LA LINEA DISCONTINUA INDICA LA PRESENCIA O AUSENCIA DE UN DOBLE ENLACE, R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON H, O AMINO PROTEGIDO O NO PROTEGIDO, O AMBOS SE COMBINAN CON EL NITROGENO ADYACENTE PARA FORMAR UN HETEROCICLO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O UNA DE SUS SALES ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, MUESTRA EXCELENTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA BRONCOCONSTRICCION Y/O ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA DE LAS VIAS RESPIRATORIAS, Y SON UTILES EN LA PROFILAXIS O TRATAMIENTO DEL ASMA.
