Triazoles N3-heteroaril sustituidos y triazoles N5-heteroaril sustituidos útiles como inhibidores de axl.
(28/09/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula**
en la que:
R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, - C(O)N(R6)R7 y-C(≥NR6)N(R6)R7;
R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, isoquinolinilo, pirimidinilo, 4,5- dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6- naftiridinilo, 5,6,7,8-tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'Hespiro[[ 1,3]dioxolano-2,6'-quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo y 6,7,8,9- tetrahidrociclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, y piridinilo, sustituido con uno o más…
Derivados de 2-(pirimidin-5-il)-tiopirimidina como moduladores de Hsp70 y Hsc70 para el tratamiento de trastornos proliferativos.
(21/09/2016) Un compuesto de la fórmula 2a'**Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada X e Y se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo, alquenilo, o alquinilo recto o ramificado opcionalmente sustituido; un grupo carbocíclico, heterocíclico, arilo, o heteroarilo opcionalmente sustituido; halo; un grupo C2-22acilo opcionalmente sustituido; un grupo -NR4R5; un grupo -C(O)R6; un grupo -(etoxi)n-R6, en donde n es 1- 12; un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido; un grupo alquiloxi opcionalmente sustituido; un grupo amino opcionalmente sustituido; un grupo nitro; y un grupo carboxilo;
R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de H; alquilo, alquenilo, o alquinilo recto o ramificado…
Derivados tricíclicos de Pirazol Amina.
(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I*):**Fórmula**
donde
X1 indica un átomo de nitrógeno o CR3,
X2, X5 son independientemente entre sí átomos de nitrógeno o carbono,
U indica un anillo aromático de 6 átomos que tiene opcionalmente 1, 2 o 3 átomos de nitrógeno,
incluyendo X5, o un anillo insaturado o aromático de 5 átomos que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, S u O, incluyendo el significado de X5,
Z indica un anillo heterocíclico insaturado o aromático de 5 átomos con 2 átomos de nitrógeno, incluyendo el significado de X2.
T indica S, SO o SO2,
R1 indica H, A, Hal, CN, NO2, N(R6)2, OR6, Ar, Het, Y, -NR6COR6, CON(R6)2, -NR6COAr, NR6COHet,
COHet, -NR6SO2R6,…
Derivados de la tienopiridona útiles como activadores de la AMPK.
(14/09/2016) Un compuesto con la fórmula ,
caracterizado en que:
R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
R2 representa un grupo indanilo o tetralinilo sustituido o no sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre átomos de halógeno, grupos alquilo, grupos hidroxi, alcoxi, grupos amino, mono- o dialquilamino, grupos carboxi, grupos alquiloxicarbonilo, grupos mono- o dialquilaminocarbonilo, grupos carboxiamida, ciano, alquilsulfonilo y trifluorometilo;
R3 representa un grupo arilo o heteroarilo, sustituido o no sustituido con uno o más átomos o grupos seleccionados de entre átomos de halógeno, grupos alquilo, grupos hidroxi, alcoxi, grupos aralquiloxi, grupos amino, mono- o dialquilamino, grupos carboxi, grupos alquiloxicarbonilo, grupos mono- o dialquilaminocarbonilo, grupos carboxiamida, ciano, alquilsulfonilo…
Derivados de furo [3,2- b]piridina como inhibidores de TBK1 e IKK.
(07/09/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, DORSCH, DIETER, HOELZEMANN,GUENTER.
Compuestos seleccionados del grupo**Tabla**
y sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables de los mismos, incluidas mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2606637_T3.pdf
Compuestos y métodos de uso.
(31/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, 5 un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Q1 es de fórmula (IIa) o (IIb):**Fórmula**
Q2 es de fórmula (III):**Fórmula**
R1 se selecciona entre:**Fórmula**
en las que cada uno de X4 y X4' es independientemente (CR4R4a)m, NR5, O, S, S≥O o SO2; cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2; y t es 1, 2 o 3;
R2 es H, halo, ciano(CN), R5aR5N-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, aminoalcoxi sustituido con hidroxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamin C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, heterocicliloxi C4-10- alcoxi C1-6, biciclilo C5-12 condensado, biciclilo C5-12 condensado…
Ensayo de acondicionamiento físico y métodos para reducir la resistencia del VIH a la terapia.
(31/08/2016). Solicitante/s: THE UNITED STATES OF AMERICA, REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES. Inventor/es: MITSUYA, HIROAKI, GHOSH, ARUN K., ERICKSON, JOHN W., GULNIK,Sergei,V.
Una cantidad eficaz inhibidora de la resistencia de un compuesto de fórmula: **Fórmula**
en el que:
(i) A es **Fórmula**
R3 es fenilo, R5 es isobutilo, y Ar es fenilo sustituido con un grupo m-hidroxilo, un grupo m- o p-hidroximetilo, o un grupo p-aminometilo; o
(ii) A es**Fórmula**
R3 es
R5 es isobutilo, y Ar es p-metoxifenilo;
(iii) A es **Fórmula**
R3 es fenilo, R5 es **Fórmula**
y Ar es m-metoxifenilo;
o (iv) A es **Fórmula**
R3 es fenilo, R5 es isobutilo, y Ar es p-aminofenilo
para su uso en el tratamiento de un mamífero infectado por el VIH que está infectado con un VIH mutante, en combinación con un agente antiviral seleccionado del grupo que consiste en ritonavir, indinavir y saquinavir en un vehículo farmacéuticamente aceptable, en el que dicho tratamiento previene la aparición de resistencia a los medicamentos debido a mutaciones adicionales.
PDF original: ES-2604662_T3.pdf
Derivados de quinolina como inhibidores de PI3K quinasa.
(31/08/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
donde
Q representa el resto de un anillo fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, C3-7 cicloalquilalquilo (C1-6), arilo, arilalquilo (C1- 6), heterocicloalquilo C3-7, C3-7 heterocicloalquil-alquilo (C1-6), heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-6), hidroxi, alcoxi C1-6, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C2-6-carbonilo, amino, alquil C1-6-amino, di(C1-6)- alquilamino, halógeno, ciano and trifluorometilo;
Alk1 representa una…
Proceso para preparar compuestos de tienopirimidina.
(24/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HIDBER, PIRMIN, BABU, SRINIVASAN, GOSSELIN, FRANCIS, HOFFMANN,Ursula, CHENG,ZHIGANG, TIAN,QINGPING, YAJIMA,HERBERT, REENTS,REINHARD, HUMPHRIES,THERESA.
Un proceso para preparar (S)-1-(4-((2-(2-aminopirimidin-5-il)-7-metil-4-morfolinotieno[3,2-d]pirimidin-6- il)metil)piperazin-1-il)-2-hidroxipropan-1-ona I, que tiene la estructura:**Fórmula**
y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, y sales farmacéuticamente aceptables de la misma, que comprende:
(a) hacer reaccionar una sal de (S)-2-hidroxi-1-(piperazin-1-il)propan-1-ona 6 y 2-cloro-7-metil-4- morfolinotieno[3,2-d]pirimidina-6-carbaldehído IV con un agente reductor para dar (S)-1-(4-((2-cloro-7-metil-4- morfolinotieno[3,2-d]pirimidin-6-il)metil)piperazin-1-il)-2-hidroxipropan-1-ona II**Fórmula**
y
(b) hacer reaccionar II, un catalizador de paladio, y ácido 2-aminopirimidin-5-ilborónico III que tiene la estructura:**Fórmula**
para dar I.
PDF original: ES-2594078_T3.pdf
Tienouracil-carboxamidas cíclicas y su uso.
(17/08/2016) Compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 se representa hidrógeno, metilo o etilo, pudiendo estar sustituidos metilo y etilo hasta tres veces con flúor,
R2 se representa metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 2,2-difluorovinilo, 3,3-difluoralilo o propargilo o representa un grupo de fórmula
**(Ver fórmula)**
en donde * marca el enlace al grupo CH2,
Ar significa fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros con hasta dos átomos de nitrógeno de anillo,
pudiendo estar sustituidos fenilo y heteroarilo una o dos veces, de forma igual o distinta, con un resto seleccionado de la serie de flúor, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi y trifluorometoxi,
R4A representa hidrógeno, flúor…
Procesos e intermedios para preparar inhibidores de cinasa heterocíclicos condensados.
(10/08/2016). Solicitante/s: METHYLGENE, INC.. Inventor/es: VAISBURG,ARKADII, RAEPPEL,FRANCK, GRANGER,MARIE-CLAUDE, ZHAN,LIJIE, CLARIDGE,STEPHEN WILLIAM, MANNION,MICHAEL, ISAKOVIC,LJUBOMIR, NANTEL,MIGUEL.
Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en **Fórmula**.
PDF original: ES-2593279_T3.pdf
(03/08/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
Y es N o C-R1';
G es un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 heteroátomos, seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridinilo con diferentes posiciones de N, imidazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, tiofenilo, tiazolilo, pirazolilo o tiadiazolilo, que están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o NRR'; R y R' son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el átomo de N al que están unidos un grupo heterocíclico saturado de cinco o seis miembros que puede contener un oxígeno, NH o grupo N-alquilo C1-C7 adicional;
…
Compuestos para el tratamiento y profilaxis de enfermedad por virus sincitial respiratorio.
(03/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: LIANG,CHUNGEN, WANG,LISHA, ZHENG,XIUFANG, YUN,HONGYING YUN.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R2 es amino(CH2)2-6; amino(CH2)1-6difluorometil(CH2)1-6; amino(CH2)10 1-6fluorometil(CH2)1-6; amino(CH2)0- 6oxetanil(CH2)1-6; amino(CH2)1-6oxetanil(CH2)0-6; o pirrolidin-3-ilo, sin sustituir o sustituido en la posición 4 con halógeno;
X es -O-, -S-, -S(≥O)-, -S(O2)-, -CH2-, -CF2- o -NH-;
y sal farmacéuticamente aceptable y estereoisómeros de los mismos.
PDF original: ES-2593059_T3.pdf
Derivados condensados de pirimidina terapéuticamente activos.
(20/07/2016) Un compuesto de la fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
Q representa un grupo de la fórmula (Qa) o (Qb):**Fórmula**
en la que el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula;
V representa -CH2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-;
X representa C-R3;
Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado de -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R4)- y -S(O)2N(R4)-;
Z representa hidrógeno; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-6), arilo, aril-alquilo(C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo(C1-6),…
Compuestos de piridina condensados como ligandos del receptor cannabinoide CB2.
(06/07/2016) Un compuesto de Formula (I) o una sal del mismo,**Fórmula**
(en la que,
X e Y representan CH, alquilo C-inferior o N, en la que ya sea X o Y representa N,
W representa -NH-, -N(alquilo inferior)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-,
R1 representa cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, arilo que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, un heterociclo aromatico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D o un heterociclo no aromatico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, R2 representa -Z-NR3R4 o -Z-amino ciclico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, y
el grupo D incluye
…
Derivados de pirimidin-4-ona y su uso en el tratamiento, mejora o prevención de una enfermedad viral.
(29/06/2016) Un compuesto que tiene la fórmula general (II), opcionalmente en forma de una sal, solvato, polimorfo, tautómero, racemato, enantiómero o diaestereómero farmacéuticamente aceptable o mezcla de los mismos,**Fórmula**
en la que
Y es S;
R21 está seleccionado de -H, -alquilo C1-6, -(CH2)q-arilo, -(CH2)q-heterociclilo, -(CH2)q-cicloalquilo, -(CH2)p-OR25 y -(CH2)p-NR25R26;
R22 está seleccionado de -H, -alquilo C1-6, -(CH2)q-cicloalquilo, -Hal, -CF3 y -CN;
R23 está seleccionado de -arilo, -heterociclilo, -cicloalquilo, -C(-R28)(-R29)-arilo, -C(-R28)(-R29)-heterociclilo y -C(-R28)(-R29)-cicloalquilo;
R25 está seleccionado de -H, -alquilo C1-6 y -(CH2CH2O)rH;
R26 está seleccionado de -H y -alquilo C1-6;
R27 está seleccionado…
Tienopirimidinas para composiciones farmacéuticas.
(29/06/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
X se selecciona entre CH o N;
R2 se selecciona entre H, CN, CF3, CON(R4)2;
O-alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con R3;
heterociclilo C3-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O;
heteroarilo C5-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O; y
alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con R6; y
cuando X es CH, R2 también puede ser F, Cl, SO2NH2;
Y se selecciona entre alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada, opcionalmente sustituido con uno o más de R3;
cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con uno o más de R9; y sistemas de heterociclilo seleccionados entre una cualquiera de las fórmulas: **Fórmulas**
opcionalmente sustituidos con uno o más de R9, en las que n es independientemente…
Nuevos derivados de tienopirimidina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(29/06/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
• A representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -S-alquilo(C1-C6), unpoliaholoalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, ciano, - NR10R10', -Cy6 o un átomo halógeno,
• R1, R2, R3, R4 y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado,…
Benzotienopirimidinas sustituidas.
(22/06/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**
en la que:
R1a representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre: -O-alquilo C1-5 C6, -(CH2)r-R8, -(CH2)r- NR3R4, -(CH2)r-N(R4)C(≥O)R3, -(CH2)r-N(R4)S(≥O)2R3, -(CH2)r-C(≥O)OR3, -(CH2)r-C(≥O)NR3R4, -(CH2)r- N(R4)C(≥O)OR3, -(CH2)r-N(R4)C(≥O)N(H)R3,
R1b representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre: alquil C1-C6-, -(CH2)r-O-(alquilo C1-C6);
o
R1a y R1b juntos forman un átomo de oxígeno o un grupo -O-(alquileno C2-C6)-O-;
R2a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre: alquil…
(22/06/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo seleccionado de:
-C(≥O)O-R3, -C(≥O)N(H)R3, -C(≥O)NR3R4;
R2a, R2b, R2c, R2d representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de:
alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-, hidroxi-, haloalquil C1-C3-, haloalcoxi C1-C3-, ciano-, -N(H)R5, -NR5R4;
R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: alquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, -(CH2)q-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)q-O-(cicloalquilo C3-C7), -(CH2)q-(cicloalquenilo C4-C7), -(CH2)q-O- (cicloalquenilo C4-C7), -(CH2)q-(heterocicloalquilo…
Haptenos, conjugados de haptenos, composiciones de los mismos y método para su preparación y uso.
(08/06/2016) Un conjugado que tiene una fórmula (hapteno)m-(conector)n-(grupo reactivo)0-(vehículo)p donde: el hapteno es una quinoxalina;
el conector, para unir un hapteno a un grupo reactivo, es un polímero que contiene entre 1 y 15 unidades de glicol de etileno;
el grupo reactivo, para unir un conector a un vehículo, se selecciona del grupo compuesto por un grupo reactivo a amina seleccionado del grupo compuesto por un isotiocianato, un isocianato, una acil azida, un éster NHS, un cloruro ácido, un aldehído, un gioxal, un epósido, un oxirano, un carbonato, un agente arilante, un imidoéster, una carbodiimida, un anhídrico y combinaciones de estos;
un grupo funcional reactivo a tiol se selecciona del grupo compuesto por un haloacetilo, un alquil haluro, una maleimida, una aziridina, un derivado de acriloil, un agente arilante;
un reactivo…
Derivados de tieno[2,3-d]piridazina y uso terapéutico de los mismos para la inhibición de proteína cinasa.
(01/06/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que Y ≥ O o S,
R1 ≥ seleccionado de los siguientes grupos:**Fórmula**
en el que X ≥ CH2, NH, S u O,
R8 ≥ -H, -NH2, -OH, -N(R4, R5), -C(R4, R5)1-7NR6R7, -C(R4R5)1-7OR6, o N(R4)NR5R6, en el que R4, R5, R6, R7 ≥ H, alquilos C1-C6, cicloalquilos C3-C8, con o sin heteroátomos nucleares, tales como O, S, y N, arilos (aromáticos sustituidos o bien insustituidos), o heteroaromáticos (heteroaromáticos sustituidos o bien insustituidos), R9, R10, R11, R12, y R13 ≥ H, alquilos C1-C6, cicloalquilos C3-C8 con o sin heteroátomos nucleares tales como O, S o N, arilos (aromáticos sustituidos o bien insustituidos), o heteroaromáticos (heteroaromáticos sustituidos o bien insustituidos),
…
Las pirazoloquinolonas son potentes inhibidores de PARP.
(25/05/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: GIRANDA, VINCENT, L., GONG, JIANCHUN, PENNING, THOMAS, D., ZHU,GUI-DONG, GANDHI,Virajkumar B.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde
R1 y R2 junto con los átomos a los cuales están unidos forman un heterociclo no sustituido de 6 átomos; R3 se elige del grupo que consiste en C1-C6 alquilo y cicloalquilo;
X es NR4;
R4 es C1-C6 alquilo o hidrógeno.
PDF original: ES-2587827_T3.pdf
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde
C1 es C o CH
C2 es C o CH
A1 es N o C
A2 es N, C(R2), N(R3), O, S o C(R4,R5); y
A3 es N, O, S, N(R6), C (R7) o C(R8,R9); en donde uno o dos enlaces no adyacentes en el anillo de 5 miembros formado por C1, C2, A1, A2 y A3 son enlaces dobles, mientras que los otros son enlaces simples, con la condición de que el enlace entre A1 y A2 o el enlace entre A1 y C1 o el enlace entre A2 y A3 o el enlace entre C1 y C2 o el enlace entre A3 y C2 es un enlace doble, además con la condición de que por lo menos uno de A1, A2 y A3 es N, N(R3) o N(R6),
y en donde
R2, R7 independientemente entre sí, se seleccionan…
Derivados de tienopiridona como activadores de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK).
(27/04/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: CRAVO, DANIEL, LEPIFRE, FRANCK, CHARON,CHRISTINE, HALLAKOU-BOZEC,Sophie.
Un compuesto de la formula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 denota Hal,
R2, R3 cada uno, independientemente uno de otro, denotan Ar o Het,
Ar denota fenilo, naftilo, cada uno de los cuales es no sustituido o mono-, di-, tetra- o pentasustituido por A, Hal, OA, OH, CHO, COA, NH2, NHA, NA2, NO2, COOA, COOH, CONH2, CONHA, CONA2, SO2A, CN, C(≥NH)NH2, C(≥NH)NHOH y/o Het,
Het denota un heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene de 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que pueden ser mono- di- o trisustituidos por Hal, A, OA, OH, CHO, COA, COOH, COOA, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, CONH2, CONHA y/o CONA2,
A denota alquilo no ramificado o ramificado que tiene de 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por OH, F, Cl y/o Br, o denota cicloalquilo que tiene de 3-7 átomos de C,
Hal denota F, Cl, Br o I,
y sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones.
PDF original: ES-2584278_T3.pdf
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Nuevos compuestos de tiofenilamida bicíclicos.
(20/04/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 juntos forman un -CR14≥CR15-CR16≥CR17-, -CR14R15-O-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-(CR16R17)m-O CR18R19-, -O-CR14R15-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-NR22-CR16R17-CR18R19-, -CR14R15-S(O)2-CR16R17-CR18R19-, - CR14R15-CR20R21- o -CR14R15-CR16R17-(CR18R19)p-CR20R21-;
R3 es un arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, en el que el arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R23 y pueden estar sustituidos adicionalmente con R24 y/o R25;
R4 es H o alquilo;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, alquilo y cicloalquilo;
R7 es H, alquilo…
Compuesto heterocíclico fusionado y uso del mismo para el control de plagas.
(20/04/2016) A método de control de una plaga de artrópodos, que comprende aplicar una cantidad eficaz de un compuesto representado por la fórmula a la plaga o al hábitat de la plaga, con la condición de que se excluyen los métodos para el tratamiento del cuerpo humano o animal mediante terapia:
en donde
A1 representa -NR7-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre,
A2 representa un átomo de nitrógeno o ≥CR8-,
A3 representa un átomo de nitrógeno o ≥CR9-,
R1 representa un grupo hidrocarbonado de cadena C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos o grupos seleccionados del Grupo X o un grupo hidrocarbonado alicíclico C3-C6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos o grupos seleccionados…
Método para preparar prasugrel.
(20/04/2016) Un método para sintetizar la forma cristalina A de prasugrel, en el que la forma cristalina A tiene el siguiente patrón de difracción de rayos X medido mediante un difractómetro de cátodo de cobre, expresado como el especiado interplanar d, el ángulo 2Θ de Bragg, la intensidad y la intensidad relativa, en donde la intensidad relativa se expresa como un porcentaje con relación al rayo más fuerte:**Tabla**
caracterizado por que el método comprende las siguientes etapas:
o-fluorobencil-ciclopropil-cetona como una materia prima se hace reaccionar con 1,3-dibromo-5,5- dimetilhidantoína o 1,3-dicloro-5,5-dimetilhidantoína como un agente halogenante en ácido acético como un disolvente para dar haluro de α-ciclopropilcarbonil-2-fluorobencilo (compuesto 2);
el haluro de α-5 ciclopropilcarbonil-2-fluorobencilo…
Procedimiento para la síntesis de clopidogrel y nuevas formas de sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
(13/04/2016). Solicitante/s: KRKA, TOVARNA ZDRAVIL, D.D., NOVO MESTO. Inventor/es: ZUPET,ROK, SMRKOLJ,MATEJ, SIMONIC,Igor, BENKIC,PRIMOZ, STUKELJ,MITJA.
Procedimiento para la preparación de hidrogenosulfato de clopidogrel de la forma polimórfica I que está caracterizado por que presenta un tamaño de partícula medio superior a 20 mm que comprende:
i) añadir una disolución de ácido sulfúrico en un disolvente orgánico a T2 a una disolución de clopidogrel en un disolvente orgánico a T1,
ii) agitar la suspensión tras completar la adición a T3 durante un tiempo determinado,
iii) calentar la suspensión hasta T4 bajo control con una velocidad de calentamiento determinada y agitar a esta temperatura durante un tiempo determinado,
iv) aislar el producto precipitado,
en el que T1 a T3 son unas temperaturas que pueden ser iguales o diferentes y son seleccionadas desde -20 a 40ºC, y T4 es una temperatura desde 15 a 40ºC.
PDF original: ES-2577294_T3.pdf
Inhibidor de Fab I y proceso para su preparación.
(13/04/2016) Un compuesto seleccionado entre
4-(4-benciloxi-butoxi)-1-(2,4-dicloro-bencil)-1H-piridin-2-ona;
4-(5-benciloxi-pentiloxi)-1-(2,4-dicloro-bencil)-1H-piridin-2-ona;
1-(2,4-dicloro-bencil)-4-(5-morfolin-4-il-pentiloxi)-1H-piridin-2-ona;
1-(2,4-dicloro-bencil)-4-(2-tiofen-2-il-etoxi)-1H-piridin-2-ona;
1-(2,4-dicloro-bencil)-4-(2-tiofen-3-il-etoxi)-1H-piridin-2-ona;
1-(2,4-dicloro-bencil)-4-(2-pirrol-1-il-etoxi)-1H-piridin-2-ona;
1-(2,4-dicloro-bencil)-4-(3-pirrol-1-il-propoxi)-1H-piridin-2-ona;
1-(3-amino-2-metil-bencil)-4-(2-tiofen-2-il-etoxi)-1H-piridin-2-ona;
1-(3-amino-2-metil-bencil)-4-(2-pirrol-1-il-etoxi)-1H-piridin-2-ona;
1-(3-amino-2-metil-bencil)-4-[2-(4-metil-tiazol-5-il)-etoxi]-1H-piridin-2-ona;
…
Derivado de N-tienilbenzamida sustituida con aminoalquilo.
(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o hidrato del mismo,**Fórmula**
(en la que,
X1 representa CH2 u O,
k representa 1, 2 ó 3,
R3 representa H o alquilo C1-6,
X2 representa CH o N,
L1 representa alquileno C1-6,
R1 representa H o alquilo C1-6,
X3 representa CH o N,
L2 representa alquileno C1-6,
R5 representa H o alquilo C1-6,
R6 representa H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno a dos de -OR0, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)m-alquilo C1-6, -alquileno C1-6-N(alquil C1-6)2, -R00-heterociclo, -R00-fenilo o -R00-cicloalquilo C3-10, en la que el heterociclo, fenilo y cicloalquilo C3-10 pueden estar sustituidos con de uno a dos alquilo C1-6 o C(O)-alquilo C1-6,…