CIP-2021 : C07D 495/04 : Sistemas orto-condensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 495/04 · · Sistemas orto-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de ERK.

(14/02/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MCLEAN, JOHNATHAN, ALEXANDER, JOSEPH, SAJAN, RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, CORTEZ,GUILLERMO,S, MCMILLEN,WILLIAM T, ZHAO,GAIYING.

Un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es hidrógeno, 2-metoxietilo, 2-(ciclopropoxi)etilo, 2-hidroxietilo, 2-(2,2-difluoroetoxi)etilo, 2- (trideuteriometoxi)etilo, 2-(trifluorometoxi)etilo, 2-metoxipropilo, (2R)-2-metoxipropilo, o (2S)-2-metoxipropilo; R2 y R3 son de modo independiente hidrógeno, metilo, o etilo o R2 y R3 se pueden tomar juntos para formar ciclopropilo o ciclopentilo; R4 es hidrógeno, metilo, etilo, isopropilo, ciclopropilo, difluorometilo, 2-fluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2- trifluoroetilo, o 2-metoxietilo; y R5 es hidrógeno, metilo, o ciclopropilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2700200_T3.pdf

Nuevo derivado de oxima de cromona y su uso como modulador alostérico de receptores metabotrópicos del glutamato.

(06/02/2019). Solicitante/s: Prexton Therapeutics SA. Inventor/es: POMEL,VINCENT, MANTEAU,BAPTISTE, CHARVIN,DELPHINE, CONQUET,FRANÇOIS.

Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2714073_T3.pdf

Arilquinazolinas.

(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es CH, CF, S o N, Y es CH, S o N, Z es C o N, ---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente, n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S, y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N; m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N; R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA; R5 es H, Hal, CN o C≡CH; Cyc es fenilo…

Compuesto de pirimido-diazepinona.

(07/12/2018) Un compuesto representado por la fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en la que Ra representa un átomo de hidrógeno, halógeno, hidroxi, o alcoxi en el que el resto alquilo es lineal o ramificado y tiene de 1 a 10 átomos de carbono, R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alquilo lineal o ramificado opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 10 átomos de carbono o cicloalquilo, o R1 y R2 se combinan junto con el átomo de nitrógeno adyacente al mismo para formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, y Z representa un grupo heterocíclico bicíclico en el que dos anillos de seis miembros opcionalmente sustituidos se condensan entre sí, en la que; el alquilo lineal o…

Tieno[2,3-c]piranos como moduladores CFTR.

(29/11/2018) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula** donde R1 es - cicloalquilo C3-7 mono o espirocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos R2 seleccionados independientemente, - heterocicloalquilo mono o espirocíclico de 4-7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, sustituido con uno o más grupos R2 seleccionados independientemente, - arilo C6-10 mono o bicíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3 seleccionados independientemente, - heteroarilo mono o bicíclico consensado de 5-10 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y…

Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno y germicida agrícola/hortícola.

(28/11/2018) Un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la Fórmula (II): **Fórmula** en la que, en la Fórmula (II), R representa un grupo representado por CR1R2R3, un grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido o un grupo ciano; de R1 a R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo alquenilo C2-8 sin sustituir o sustituido, un grupo alquinilo C2-8 sin sustituir o sustituido, un grupo cicloalquilo C3-8 sin sustituir o sustituido, un grupo cicloalquenilo C4-8 sin sustituir o sustituido, un grupo arilo C6-10 sin sustituir o sustituido, un grupo heterocíclico sin sustituir o sustituido, un grupo acilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo (1-imino)alquilo C1-8 sin sustituir o sustituido, un grupo carboxilo sin sustituir…

Reactivos de marcaje que tienen un núcleo piridina que tiene una función diazometilo, procedimientos de síntesis de tales reactivos y procedimientos de detección de moléculas biológicas.

(21/11/2018) Reactivo de marcaje de fórmula (C):**Fórmula** en la que: * R1 representa un marcador detectable capaz de generar directa o indirectamente una señal detectable y seleccionado entre: - las enzimas que producen una señal por colorimetría, fluorescencia o luminiscencia, - los cromóforos, - los grupos de densidad electrónica detectable por microscopia electrónica o por su propiedad eléctrica, - los grupos detectables electro-químicamente, - los derivados de un complejo de hierro, - las moléculas radioactivas, - las parejas ligando/anti-ligandos seleccionadas entre las parejas siguientes: biotina/estreptavidina, hapteno/anticuerpo, antígeno/anticuerpo, péptido/anticuerpo, azúcar/lectina, polinucleótido/complementario del nucleótido, - los compuestos fluorescentes de peso molecular inferior a 1000 g/mol, - los haptenos…

Inhibidores de histona desacetilasa novedosos.

(07/11/2018) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada R/ se selecciona independientemente entre H y QR1; cada Q se selecciona independientemente entre un enlace, CO, CO2, NH, S, SO, SO2 u O; cada R1 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C1-C10, halógeno, alquilarilo C1-C10, alquil C1-C10-heteroarilo o heterocicloalquilo C1-C10; cada L se selecciona independientemente entre un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno de 5 a 10 miembros;**Fórmula** W es el grupo de unión a cinc -CONHOH de estructura: cada R2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1 a C6; y R3 es un arilo o heteroarilo; …

Combinaciones de antagonistas de trpv4.

(06/11/2018) Una combinación que comprende un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3; R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH; R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 u OH; R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3; X es CR4 o N; A es (CH2)n -Het; o A es (CH2)n-(CRaRb)-(CH2)m-Het; Ra es hidrógeno o alquilo C1-3, en donde el alquilo C1-3 puede estar sustituido adicionalmente con uno o más halos; Rb es alquilo C1-3; o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forma un grupo cicloalquilo…

Derivados de indol tricíclicos como ligandos de PBR.

(05/11/2018). Solicitante/s: GE HEALTHCARE LIMITED. Inventor/es: WADSWORTH, HARRY JOHN, SHAN,BO, FAIRWAY,STEVEN MICHAEL, MANTZILAS,DIMITRIOS, O'SHEA,DENNIS, TRIGG,WILLIAM JOHN, ACHANATH,RADHA, BALAJI,SRINATH, MOKKAPATI,UMAMAHESHWAR, PASSMORE,JOANNA MARIE, KADAVILPPARAMPU MOHAMED,AFSAL MOHAMMED.

Un trazador de tomografía por emisión de positrones (PET) que tiene la siguiente estructura química **Fórmula**.

PDF original: ES-2688574_T3.pdf

Derivados de tieno-indol funcionalizados.

(19/10/2018) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo formado por: (8S)-8-(clorometil)-6-[(5-{[(5-{[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]amino}-1H-indol-2- il)carbonil]amino}-1H-indol-2-il)carbonil]-1-metil-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4-il 4-metilpiperazina-1- carboxilato, N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N-5-carbamoil-N-(4-{[({2-[(2-{[(8S)-8-(clorometil)-1- metil-4-{[(4-metilpiperazin-1-il)carbonil]oxi}-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-6-il]carbonil}-1H-indol-5- il)carbamoil]-1H-indol-5-il}carbamoil)oxi]metil}fenil)-L-ornitinamida, (8S)-8-(clorometil)-6-({5-[(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8-dihidro-6H tieno[3,2-e]indol-4-il 4-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]piperazina-1-carboxilato,…

Derivados de manosa para tratar las infecciones bacterianas.

(15/10/2018) Compuesto de fórmula ID, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que el anillo H es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que presenta opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático bicíclico de 8-12 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático tricíclico de 10-14 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, JH es halógeno, -CN, -NO2, XJ, QJ,…

Compuesto bicíclico que contiene azufre.

(05/10/2018). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KONDO, YUJI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, HOSHII,HIROAKI, HAMAGUCHI,WATARU, TAKUWA,TOMOFUMI, HONJO,ERIKO, GOTO,TAKAYUKI.

Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** (en la fórmula, X es CH, R1 es alquilo C1-6, R2 es alquilo C1-6, en donde R1 y R2 pueden formar un cicloalcano junto con los átomos de carbono a los que están unidos, R3 es -H, R4 es -H, el anillo A es un anillo ciclohexano, RY es -NRARB, RA y RB forman un amino cíclico que puede estar sustituido, junto con un átomo de nitrógeno al cual están unidos, en donde el amino cíclico es un grupo representado por la siguiente fórmula (III): **(Ver fórmula)** Y es NH, O, S, S (≥O)2, o CH2, y RL es alquilo C1-6).

PDF original: ES-2685070_T3.pdf

Compuesto heterocíclico y su uso.

(06/06/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un grupo alquilo C1-6 R2 es un grupo alquilo C1-6 que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un grupo hidroxi, (b) un átomo de halógeno, (c) un grupo alcoxi C1-6, (d) un grupo alquil C1-6-carboniloxi, (e) un grupo heterocíclico aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 átomos de halógeno, (f) un grupo cicloalquilo C3-10, y (g) un grupo amino cíclico que tiene opcionalmente un grupo oxo, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6 y un grupo oxo, un grupo carboxi, un grupo alcoxi C1-6-carbonilo que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo heterocíclico no aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes…

Agente terapéutico para trastornos de la movilidad.

(18/04/2018). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, SAWADA,Takashi, UESAKA,Noriaki.

El derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de la movilidad, en el que el trastorno de la movilidad es una complicación de la movilidad seleccionada del fenómeno de deterioro de final de dosis deterioro de fin de dosis y fluctuaciones de la movilidad, que aparece(n) tras la administración de terapia con L-DOPA y/o agonista de dopamina.

PDF original: ES-2678119_T3.pdf

Materiales orgánicos de transporte de huecos para dispositivos opto-electrónicos.

(16/03/2018). Solicitante/s: ABENGOA RESEARCH, S.L. Inventor/es: AHMAD,Shahzada, KAZIM,Samrana, CALIÓ,Laura, SALADO MANZORRO,Manuel.

La presente invención se refiere a nuevos materiales de transporte de huecos (Hole Transporting Materials, HTMs) y dispositivos optoelectrónicas y/o electroquímicos que comprenden los nuevos materiales transportadores de huecos. En algunos aspectos, los HTM comprenden un núcleo basado en tienotiofeno, ditienotiofeno o benzotiazolo (piaztiolo). El centro es preferiblemente conjugado mediante enlaces π con la parte de triarilamina, carbazolo o diindolocarbazolo, y estos últimos pueden estar substituidos por grupos alcoxi. Los HTMs así obtenidos constituyen una alternativa a el Spiro-OMeTAD. La síntesis de este último es compleja y costosa.

PDF original: ES-2659663_A1.pdf

Triazoles N3-heteroarilsustituidos y triazoles N5-heteroarilsustituidos útiles como inhibidores de Axl.

(07/03/2018) Un compuesto de fórmula (Ia): **Fórmula** en la que: R1, cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)N(R6)R7, y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, 4,5-dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6-naftiridinilo, 5,6,7,8- tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]-piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'H-espiro[1,3]dioxolano-2,6'- quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo, y 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido…

MATERIALES ORGÁNICOS DE TRANSPORTE DE HUECOS PARA DISPOSITIVOS OPTO-ELECTRÓNICOS.

(22/02/2018). Solicitante/s: ABENGOA RESEARCH, S.L. Inventor/es: AHMAD,Shahzada, KAZIM,Samrana, CALIÓ,Laura, SALADO MANZORRO,Manuel.

La presente invención se refiere a nuevos materiales de transporte de huecos (Hole Transporting Materials, HTMs) y dispositivos optoelectrónicas y/o electroquímicos que comprenden los nuevos materiales transportadores de huecos. En algunos aspectos, los HTM comprenden un núcleo basado en tienotiofeno, ditienoíiofeno o benzotiazolo (piaztiolo). El centro es preferiblemente conjugado mediante enlaces ¿ con la parte de triarilamina, carbazolo o diindoiocarbazolo, y estos últimos pueden estar substituidos por grupos alcoxi. Los HTMs así obtenidos constituyen una alternativa a el Spiro-OMeTAD. La síntesis de este último es compleja y costosa.

Pirimidinas condensadas como inhibidores del complejo p97.

(14/02/2018) Un compuesto de pirimidina condensada de fórmula I**Fórmula** en la que: A es CH2, NR1, O o S; m es un número entero de 1-3; n es 0 o un número entero of 1-2; el anillo que contiene A es un anillo de cinco o seis miembros tal que la suma de of m+n es 1 o 2; Y se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, Rc, ORc, CN, CO2H, CON(Rc)2, C(NRc)N(Rc)2, CH2N(Rc)2, SO2N(Rc)2 y SO2Rc en las que cada Rc se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y cualquiera de sus combinaciones; Z se selecciona del grupo que consiste en halógeno, alquilo no sustituido de 1 a 6 carbonos, alquilo…

Derivados de tiocromeno[2,3-c]quinolin-12-ona y su uso como inhibidores de topoisomerasa.

(31/01/2018) Un compuesto como se muestra en la fórmula (I):**Fórmula** en donde R se selecciona de los grupos que consisten en: i) grupos halógeno, amino, hidroxilo y tiol; ii) cadenas de alquilo lineal que contienen nitrógeno de NH(CH2)nH, grupos alquilo con cadenas laterales sustituidas, cadenas laterales alquilo con un grupo amino sustituido y cadenas laterales alquilo con un grupo hidroxilo sustituido, en donde 1 ≤ n ≤ 10; iii) O(CH2)nH, N(CH3)2, NH(CH2)nNH(CH2)nOH, en donde 1 ≤ n ≤ 10; iv) grupos cicloalquilo que contienen nitrógeno y compuestos heterocíclicos C3-12 que contienen de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O, S y N, en donde la posición orto, para y…

Antagonistas del receptor P2X3 para el tratamiento del dolor.

(17/01/2018) Un compuesto de formula estructural I: **(Ver fórmula)** o sales farmaceuticamente aceptables y enantiomeros y diastereomeros individuales del mismo; para su uso en el tratamiento o la prevencion del dolor cronico o agudo, el tratamiento o el control de la epilepsia, o la mejora de la calidad del sueno en un paciente mamifero que lo necesite; en la que: A representa tienopirazolilo, indazolilo o indolilo; B representa un enlace, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterociclilo C5-10 o arilo C6-10; R1 representa H, alquilo C1-6, halogeno, (CH2)nCF3, cicloalquilo C3-10, C(R2)2OH,…

Inhibidores de ACC y usos de los mismos.

(10/01/2018) Un compuesto de fórmula II: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es hidrógeno o hidrocarburo alifático C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -OR, -SR, - N(R)2, -N(R)C(O)R, -C(O)N(R)2, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)2, -N(R)SO2R, -SO2N(R)2, - C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -S(O)R o -SO2R; R2 es Hy, donde Hy se selecciona entre un anillo heterocíclico monocíclico de 4-8 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heteroaromático monocíclico…

Composiciones terapéuticas para polineuropatía simétrica diabética.

(13/12/2017). Solicitante/s: UNIVERSITY OF MANITOBA. Inventor/es: FERNYHOUGH,PAUL, CALCUTT,NIGEL A, KOTRA,LAKSHMI.

Una composición para su uso en un método para tratar neuropatía diabética simétrica por administración tópica o transdérmica, la composición comprendiendo: una cantidad efectiva de pirenzepina, una sal de la misma, o hidrato de la misma; uno o más agentes potenciadores de la penetración; y un portador o excipiente farmacológicamente aceptable o combinaciones de los mismos.

PDF original: ES-2655688_T3.pdf

Composiciones pesticidas y procedimientos relacionados con las mismas.

(29/11/2017) Una molécula según las Fórmulas Uno, Dos, o Tres en donde (a) Ar1 es furanilo, fenilo, piridazinilo, piridilo, pirimidinilo, tienilo, o furanilo sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido, o tienilo sustituido, en donde dicho furanilo sustituido, fenilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridilo sustituido, pirimidinilo sustituido, y tienilo sustituido, tienen uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), halocicloalquilo(C3-C6), cicloalcoxilo(C3-C6), halocicloalcoxilo(C3-C6), alcoxilo(C1-C6), haloalcoxilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6),…

Compuestos fotocrómicos.

(08/11/2017) Un compuesto fotocrómico: (I) que comprende: (A) al menos un grupo fotocrómico seleccionado entre un pirano, una oxazina y un fúlgido; y (B) al menos un agente de alargamiento unido a al menos un grupo fotocrómico, en donde el al menos un agente de alargamiento se selecciona entre: 4-(4-fluoro-fenoxicarboniloxi)-piperidin-1-ilo; 4-(bifenil-4-carboniloxi)-piperidin-1-ilo; 4-(naftalen-2-carboniloxi)-piperidin-1-ilo; 4-(4-pentadecafluoroheptiloxi-fenilcarbamoil)-benciloxi; 4-(3-piperidin-4-il-propil)-piperidin-1-ilo; éster de bis-[1-nombre del PC]-piperidin-4-ilo] del ácido bifenil-4,4'-dicarboxílico o (II)…

Análogos de 5-aminotieno [2,3-c] piridazin-6-carboxamida como moduladores alostéricos positivos del receptor de acetilcolina muscarínico M4.

(01/11/2017) Un compuesto que tiene una estructura representada mediante una fórmula: en donde R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NH2, -CF3, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino, -alquil(C1-C3)-Ar10, Ar10, -alquil(C1-C3)-Cy10, y Cy10; en donde cada uno de Ar10, cuando está presente, se selecciona entre fenilo y heteroarilo monocíclico; y en donde Ar10 está sustituido con 0, 1, 2, o 3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -OH, -CN, -NH2, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alquil(C1-C6)amino, y dialquil(C1-C6)amino; en donde cada uno de Cy10, cuando está presente, se selecciona entre cicloalquilo C3-C9 y…

Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.

(18/10/2017) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (Ia1): **(Ver fórmula)** en el que: R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente del drupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8 y -C(O)N(R6)R7; R2a es -R10a-N(R6a)R7a en donde R6a y R7a, junto con el nitrógeno común al que ambos están unidos, forman un Nheteroarilo opcionalmente sustituido o un N-heterociclilo opcionalmente sustituido, y R10a es una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida; R2g se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, -R9g-C(O)R8g y -R9g-C(O)N(R6g)R7g, en donde cada R6g, R7g y R8g se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…

Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1.

(27/09/2017) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho N-óxido, en la que: X1 es O o S; Y1 es O, S o NRN; Q1 es un heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros que contiene N, un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene N, o fenilo, en el que el heterocicloalquilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7 seleccionados independientemente; y el fenilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7a seleccionados independientemente; cada uno de RT1 y RT2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, ciclopropilo, fluorociclopropilo, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, -C(≥O)-O-(alquilo C1-3) y -C(≥O)OH; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, F, -C(≥O)OH, -C(≥O)-O-(alquilo…

Análogos de CC-1065 y sus conjugados.

(27/09/2017) Un compuesto de fórmulas (I) o (II):**Fórmula** o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que DB es un resto de unión a ADN y es**Fórmula** R1 es un haluro (fluoruro, cloruro, bromuro y yoduro), azida, un sulfonato (por ejemplo, un alcanosulfonato C1-6 opcionalmente sustituido, tal como metanosulfonato y trifluorometanosulfonato, o un alquilbencenosulfonato C7-12 opcionalmente sustituido, tal como p-toluenosulfonato), N-óxido de succinimida, p-nitrofenóxido, pentafluorofenóxido, tetrafluorofenóxido, un carboxilato y aminocarboxilato (carbamato) o un alcoxicarboxilato (carbonato); R2, R2', R3, R3', R4, R4', R12 y R19 se seleccionan independientemente entre H, OH, SH, NH2, N3, NO2, NO, CF3, CN, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, halógeno, Ra, SRa, S(O)Ra, S(O)2Ra, S(O)ORa, S(O)2ORa, OS(O)Ra,…

Derivados heterocíclicos fusionados como moduladores de S1P.

(20/09/2017) Un derivado heterocícliclo fusionado de fórmula (I)**Fórmula** donde la fórmula (I) se selecciona entre las fórmulas A, B, C, D y E:**Fórmula** donde R1 se selecciona entre ciano, alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), alquilo (1-4C), cada uno sustituido opcionalmente con CN o uno o más átomos fluoro, cicloalquilo (3-6C), cicloalquenilo (4-6C) o un grupo bicíclico (8-10C), cada uno sustituido opcionalmente con halógeno o alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, alcoxi (1-4C) sustituido opcionalmente…

Compuesto antiinflamatorio que tiene actividad inhibidora contra múltiples tirosina cinasas, y composición farmacéutica que contiene el mismo.

(16/08/2017) Un compuesto, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que el compuesto es uno cualquiera seleccionado del grupo que consiste en 3-(6-(feniltieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol, 4-(4-(3-metoxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)benzonitrilo, 4-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)benzonitrilo, 3-(6-bromo-tieno[3,2-d]pirimidin-4-nilamino)-fenol, 4-(4-(3-metoxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)fenol, 3-[6-(4-metoxifenil)-tieno[3,2-d]pirimidin-4-nilamino]-fenol, N-(3-metoxifenil)-6-(4-(2-morfolinoetoxi)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-amina, 3-(6-(4-clorofenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol, 3-(6-(4-(2-morfolinoetoxi)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol, …

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