Combinaciones de antagonistas de trpv4.

Una combinación que comprende un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

en donde:



R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3;

R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH;

R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 u OH;

R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3;

X es CR4 o N;

A es (CH2)n -Het;

o A es (CH2)n-(CRaRb)-(CH2)m-Het;

Ra es hidrógeno o alquilo C1-3, en donde el alquilo C1-3 puede estar sustituido adicionalmente con uno o más halos; Rb es alquilo C1-3;

o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forma un grupo cicloalquilo C3-6;

uno o más de los átomos de carbono en el grupo cicloalquilo C3-6 formado por Ra y Rb pueden estar reemplazados con oxígeno para formar un oxetano, tetrahidrofurilo o tetrahidropiranilo;

uno de los átomos de carbono en el grupo cicloalquilo C3-6 formado por Ra y Rb, puede estar reemplazado con nitrógeno para formar un grupo pirrolidinilo o piperidinilo;

Het es:**^Fórmula**

en donde Het puede estar sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre: halo, alquilo C1-5, CN, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C3-6, (CH2)n-O-alquilo C1-3, (CH2)n-fenilo, (CH2)n-piridilo, pirimidinilo, pirazinilo,

CH(CH3)-O-alquilo C1-3, CH(OH)-alquilo C1-5, C(CH3)2 - R5, C(O)N(CH3)p, N(alquilo C1-3)p, NH2, C(O)NH2, oxetano, oxetano-CH3, tetrahidrofurfurilo, tetrahidropiranilo, morfolinilo o pirazolilo; en donde el sustituyente fenilo, pirazolilo, y piridilo en el Het puede estar adicionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre: halo, CN, OCH3, alquilo C1-3 o CF3; y el sustituyentes alquilo C1-5 y cicloalquilo C3-6 en el Het puede estar adicionalmente sustituido con CN u OH; R5 es CN, O-alquilo C1-4, (CH2)m - OH, (CH2)p - O - C(O) - O -alquilo C1-5 o O-(CH2)p-O -R6; R6 es alquilo C1-4 o P(O)2(CH3)2;

n es independientemente 0, 1 ó 2;

m es independientemente 0, 1 ó 2;

p es independientemente 1 ó 2; y

y es 1, 2 ó 3;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

y uno o más de otros agentes terapéuticos, seleccionados del grupo que consiste en antagonistas del receptor de endotelina, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), antagonistas del receptor de angiotensina II, inhibidores de vasopeptidasa, moduladores del receptor de vasopresina, diuréticos, digoxina, beta-bloqueantes, antagonistas de aldosterona, iontroposs, AINES, donantes de óxido nítrico, moduladores de los canales de calcio, antagonistas muscarínicos, fármacos antiinflamatorios esteroideos, broncodilatadores, antihistamínicos, antagonistas de los leucotrienos, inhibidores de la HMG-CoA reductasa, antagonistas adrenorreceptores ß-adrenérgicos y α1- adrenoceptores no selectivos, inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 e inhibidores de la renina.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16162808.

Solicitante: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: CHEUNG, MUI, HAMMOND, MARLYS, GOODMAN,KRISTA B, HILFIKER,MARK A, HOANG,TRAM H, EIDAM,HILARY SCHENCK, YE,GUOSEN, BROOKS,CARL, PATTERSON,JACLYN R, STOY,PATRICK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/422 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D413/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D419/14 C07D […] › C07D 419/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › contienen tres o más heterociclos.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2688733_T3.pdf

 

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