(16/08/2017) Un compuesto profármaco de un fármaco pariente que contiene aminaa terciariaa en el que dicho compuesto profármaco del fármaco pariente tiene la fórmula:**Fórmula** en el que R3, R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, forman un profármaco que contiene aminas terciarias en el que el fármaco pariente es asenapina u olanzapina; Y es: C(R7R8)OC(O)R9, en el que R7 y R8 cada uno son independientemente hidrógeno, metilo o etilo; R9 es: i) alquilo C1-C24 ramificado, sustituido o no sustituido; ii) alquenilo C2-C24 ramificado, sustituido o no sustituido; iii) alquinilo C2-C24 ramificado, sustituido…

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I), o una sal, solvato o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde Q representa el residuo de un anillo heterocíclico de tres, cuatro, cinco o seis eslabones que contiene opcionalmente uno o dos enlaces dobles, en donde el anillo heterocíclico comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados, de manera independiente, de oxígeno, azufre, nitrógeno y fósforo; R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6 o alquilsulfonilo C1-6; R2 representa halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, hidroxi-alquilo(C1-6) o formilo; R3 y R4, si están presentes, representan de manera independiente…

(02/08/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde el anillo Ar1 es benceno o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de un átomo halógeno y un grupo alquilo C1-6; el anillo Ar2 es benceno o un heterociclo aromático de 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo halógeno y un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-6; un grupo alquenilo C2-6 , un grupo cicloalquilo C3-10, un grupo formilo, un grupo alquilo C1-6-carbonilo, …

(05/07/2017) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en un derivado de tieno[3,2-d] pirimidina de fórmula (I), y una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato y solvato del mismo: en la que, Y es -CH≥CR1-, -CC-, o -C(≥O)NR1-; L es -C(≥O)NR2-, -NR2C(≥O)-, o -NR2C(≥O)NR2-; cada uno de R1 y R2 es independientemente H, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-8; R es H, halógeno, metilo, o metoxi; E es arilo de hasta 14 átomos de C, que está sin sustituir o sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -NO2, -CN, -NH2, -OH, -CF3, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, -(CH2)n-alquilamino C1-6, -(CH2)n-dialquilamino C1-6, -(CH2)nalcoxi C1-6,-(CH2)n-OS(≥O)2-alquilo…

(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula** o una sal, solvato, o éster del mismo; donde X e Y son O; J, K, L y M son independientemente CR25 o N; R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…

(21/06/2017) Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** : y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, y mezclas racémicas y escalémicas, diastereómeros y enantiómeros del mismo, en la que D se selecciona entre el grupo que consiste en: un sistema anular heteroaromático de 6 miembros, furanilo, tetrahidropiridilo, tienilo, o pirazolilo, cada uno de los cuales está sustituido con 1 o 2 grupos R38 independientemente seleccionados, en los que cada R38 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, - C(O)NR36R39, -C(O)O-(CH2)nNR36R39, -(CH 2)jNR39(CH2)iS(O)j(alquilo C1-C6), - (CH2)jNR39(CH2)R36, -C(O)(CH2)jNR39(CH2)nR36, -(CH2)nP(≥O)(alquilo C1-C6)2, - (CH2)jNR39CH2(CH2)nP(≥O)(alquilo C1-C6)2, NR13C(X1)NR13-arilP(≥O)(alquilo…

(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde Q representa un grupo de fórmula (Qa) o (Qb):**Fórmula** en el que el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula; V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; X representa C-R6 o N; Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado de -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R7)- y -S(O)2N(R7)-; Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), arilo, aril alquilo(C1- 6), heteroheterocicloalquilo C3-7, heteroheterocicloalquil C3-7 alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril alquilo(C1-6), cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

(14/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es C≥O o CH2; R1 es -Y-R3; R2 es H o alquilo (C1-C6); Y es: arilo, heteroarilo o heterociclo de 6 a 10 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno; R3 es: -(CH2)n-arilo, -O-(CH2)n-arilo o -(CH2)n-O-arilo, en la que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más: alquilo (C1-C6), opcionalmente sustituido con uno o más halógeno; alcoxi (C1-C6), sustituido con uno o más halógeno; oxo; amino; carboxilo; ciano; hidroxilo; halógeno; deuterio; arilo o heteroarilo…

(14/06/2017) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es arilo o heterociclo de 4-7 miembros; D es un heterociclo no aromático de 5-7 miembros; X es N o CH; cada uno de Y1 e Y2 es independientemente N o CH; cada R1 es independientemente R1A, -(R1B)nSOpR1C, -(R1B)nSOpN(R1C)2, -(R1B)nNR1cSOpR1C, -(R1B)nC(O)N(R1C)2, o -(R1B)nNR1CC(O)R1C, o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de R1A; cada R1A es independientemente amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo, o hidroxilo; cada R1B es independientemente hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido con uno o más de amino,…

(24/05/2017) Un procedimiento para preparar un derivado ópticamente activo de 2-hidroxitetrahidrotiopiridina, en donde dicho derivado es 2-(2-acetoxi-6,7-dihidrotieno[3,2-c]piridin-5(4H)-il)-2-(2-clorofenil)-acetato de (S)metilo o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende las siguientes reacciones: **Fórmula** en donde R7 es un alquilo C1-6, trifluorometilo, pentafluoroetilo, heptafluoropropilo, fenilo, o un fenilo sustituido en Z, en el que Z es un alquilo C1-3, halo, ciano, nitro o trifluorometilo y está en la posición 2, 3 o 4 del anillo de fenilo; que comprende específicamente las siguientes etapas: hacer reaccionar un compuesto de fórmula II con un compuesto de fórmula III o una de sus sales en presencia de una base, para obtener un compuesto de fórmula IV o una de sus…

(17/05/2017) Compuestos de pirimidina de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde G es un fenilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z; Z es, independientemente entre sí, alquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), S-alquilo(C1-C6), halógeno, hidroxilo o ciano y los alquilo mencionados son lineales o ramificados y pueden estar sustituidos; V es CH2 o un grupo S(O)x, siendo x igual a 0, 1 o 2, mientras que uno o dos átomos de hidrógeno del grupo CH2 pueden estar sustituidos por el mismo sustituyente K o por sustituyentes K diferentes; T es oxígeno CH2, CHR1 o CR1R2; R1 y R2 representan,…

(26/04/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: A representa un grupo heteroarilo seleccionado entre: **(Ver fórmula)** en las que uno de X1, X2 y X3 representa un N, O o S como átomo del anillo y los otros de X1, X2 y X3 representan carbono como átomos del anillo, y en las que X4, X5, X6 y X7 representan carbono como átomos del anillo o uno de X4, X5, X6 y X7 representa un átomo de N, y los otros de X4, X5, X6 y X7 representan carbono como átomos del anillo, y en las que X1 y X2 o X2 y X3 o X4 y X5 o X5 y X6 o X6 y X7 opcionalmente forman parte de un anillo de 5 miembros o 6 miembros adicional, que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado entre el grupo que consiste en O, N y S, y cuyo anillo es insaturado o parcialmente…

(05/04/2017) Un método para preparar un compuesto representado por la Fórmula IV:**Fórmula** o una sal aceptable del mismo; en la que: R1 es H, alquilo (C1-C8), carbociclil (C4-C8)-alquilo, alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C2-C8) sustituido, alquinilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8) sustituido o arilalquilo (C1-C8); cada R2 o R4 es independientemente H, F o OR44; cada R43 es independientemente alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, arilo C6-C20, arilo C6-C20 sustituido, heterociclilo C2-C20, heterociclilo C2-C20 sustituido, arilalquilo C7-C20, arilalquilo C7-C20 sustituido, alcoxi (C1-C8) o alcoxi (C1-C8) sustituido; cada R44 o R47 es independientemente -C(R45)2R46, Si(R43)3, C(O)R45,…

(08/03/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: W es N o C-R8; X es N, CH o C(CH3); Z es N o C-R14; Y es N o C-R5 (sujeto a la condición de que no más de 2 de W, X, Y y Z sean N); R1 es alquilo C1-4; R2 es H, OH, alquilo C1-4, -N(CH3)2, -NH(CH3), halo, -CF3, -NH2, -Oalquilo C1-4, -NHC(O)H, -NHC(O)alquilo C1- 4, -N(CH3)C(O)alquilo C1-4, -NHCH(CH3)CH2OCH3, -N(CH3)CH2CH2OCH3, -OCH2CH2OCH3, - OCH2CH2CH2OH, -OCH(CH3)CH2OCH3 o R2 es un grupo seleccionado entre -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) y -G-R3 en los que G es NH, N(CH3), O, C(O)NH o NHC(O); R3 es fenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-7 o un heterociclo opcionalmente sustituido con ≥O; y R4 es H o alquilo C1-4; R5 es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2NH2, -OCF3…

(15/02/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que representa X-Y≥W o W-Y≥X; X y W representan independientemente N, O, S o CR2; Y es N o CR1; y R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo-C1-C6; en el que H y el alquilo-C1-C6 están independientemente y opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, azinilo, azetidinilo, oxetanilo, tietanilo, homopiperidinilo, oxepanilo, tiepanilo, oxazepinilo, diazepinilo, tiazepinilo, 1,2,3,6- tetrahidropiridinilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, indolinilo, 2H-piranilo, 4H-piranilo, dioxanilo, 1,3-dioxolanilo, pirazolinilo, ditianilo, ditiolanilo, dihidropiranilo, dihidrotienilo, dihidrofuranilo, pirazolidinilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, 3-azabiciclo[3,1,0]hexilo,…

(15/02/2017) Compuesto de la fórmula A-1 **Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo, en el que, D es R7, en el que R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en -H, halógeno, alquilo de C1-C6, -C(O)NR42R43, -C(O)(arilo de C6-C10), -C(O)(heterociclilo), -C(O)(heteroarilo), -Y-(arilo de C6-C10), -Y-(heterociclilo de 5-10 miembros), -Y-(heteroarilo), -S-arilo, -S-alquilo de C1-C6, -SO-alquilo de C1-C6, -SO2-alquilo de C1-C6, -Y-NR42R43, -SO2NR42R43 y -CO2R6a, en el que los grupos R7 mencionados anteriormente distintos de -H y halógeno están opcionalmente sustituidos por 1 a 5 R38; y en el que Y es un enlace o -(C(R11)(H))t, en el que R11 en cada aparición se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H y alquilo de C1-C6, y t es un número entero de 1 a 6; R6a se selecciona de entre el…

(25/01/2017) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que, W es O; X es O, NH, S, SO o SO2; Y es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; A y B son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, o di(alquil C1- 6)aminometilo; Z es arilo o heteroarilo que tiene uno o más sustituyente seleccionados entre el grupo que consiste en: átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6carbonilo, alcoxi C1- 6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalcoxi C2-6carbonilo, amino, alquil C1-6 lamino, di(alquil C1-6)amino, carbamoilo, alquil C1-6carbamoilo, di(alquil C1-6)carbamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilC2-6carbamoilo, sulfamoílo, alquil C1- 6sulfamoilo, di(alquil C1-6)sulfamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquil C2-6sulfamoilo,…

(04/01/2017) Compuesto de fórmula I **Fórmula** en el que Q es O o S; X1 es N o CH; X2 es N o C-R7; X3 es O, S, -X4≥C(R8)-, donde C(R8) está unido al átomo de carbono que lleva a R2, o -X5≥C(R9)-, donde X5 está unido al átomo de carbono que lleva a R2; X4 es N o C-R9; X5 es N; Het se elige entre i. hetarilo monocíclico de 6 integrantes unido por C con 1 o 2 átomos de nitrógeno como integrantes del anillo, que no está sustituido o puede llevar 1, 2, 3 o 4 sustituyentes Rx idénticos o diferentes, ii. hetarilo bicíclico fusionado con 1 o 2 átomos de nitrógeno y opcionalmente otro heteroátomo elegido entre O, S y N como integrantes del anillo, benzotienilo o benzofurilo, donde el hetarilo bicíclico, benzotienilo y benzofurilo,…

(21/12/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. **Fórmula** en donde: D es un anillo de benceno o un anillo de naftaleno, R1 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, Het es furano o tiofeno, n es 0, o n es 1 o 2, y R2 es un grupo alquilo inferior, X es un grupo alquileno inferior que tiene opcionalmente sustituyente(s), seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo alcoxi inferior, un grupo acilo inferior y un grupo oxo (siempre que, cuando el grupo alquileno inferior…

(21/12/2016) Compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I)**Fórmula** en el que R1 en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre H, halógeno, o los grupos seleccionados entre alquilo (C1-C12), haloalquilo, cicloalquilo, alquiltio o el grupo (OSO2)alquilo, en el que cada uno de estos grupos está sustituido opcionalmente, además, con sustituyentes adecuados seleccionados entre grupos hidroxilo, oxo, halógeno, tio, nitro, amino, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi; R' en cada caso se selecciona, de manera independiente, entre halógeno, grupos alquilo, alcoxi, hidroxilo, haloalquilo, haloalcoxi, ciano, tioalquilo, cicloalquilo; m ≥…

(14/12/2016) Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es uno cualquiera de los siguientes a) a d): a) un grupo ciano, b) un grupo carbamoílo, c) un grupo alcoxicarbonilo C2-C7, o d) un grupo carboxi; R2 y R3 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo acilo C1-C7, o un grupo alcoxi(C2-C7)carbonilo; R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo haloalquilo C1-C6; R5 es uno cualquiera de los siguientes a) a j): a) un grupo alquilo C1-C6, b) un grupo haloalquilo C1-C6, c) un grupo cicloalquilo, d) un grupo cicloalquilo benzofusionado, e) un grupo cicloalquilalquilo C1-C6, f) un grupo aralquilo, en donde el anillo del grupo aralquilo no está sustituido…

(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre lo siguiente: 4-(6-(4-(trifluorometoxi)fenilamino)-5-metilpirimidin-4-il)-N-(2-morfolinoetil)benzamida; 6-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-il)-N-(4-(trifluorometoxi)fenil)pirimidin-4-amina; N-(4-(trifluorometoxi)fenil)-6-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-4-amina; 4-[5-Metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-Metil-4-[5-metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-Etil-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-(2-Hidroxi-etil)-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; [6-(4-Metanosulfonil-fenil)-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxi-fenil)-amina; [6-(4-Metanosulfonil-fenil)-5-metil-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxifenil)-amina; …