Antagonistas del receptor P2X3 para el tratamiento del dolor.

Un compuesto de formula estructural I:

**(Ver fórmula)**

o sales farmaceuticamente aceptables y enantiomeros y diastereomeros individuales del mismo;



para su uso en el tratamiento o la prevencion del dolor cronico o agudo, el tratamiento o el control de la epilepsia, o la mejora de la calidad del sueno en un paciente mamifero que lo necesite; en la que:

A representa tienopirazolilo, indazolilo o indolilo;

B representa un enlace, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-10, heterociclilo C5-10 o arilo C6-10;

R1 representa H, alquilo C1-6, halogeno, (CH2)nCF3, cicloalquilo C3-10, C(R2)2OH, -O-, CN, (CH2)nOR2, NHC(O)R2, (CH2)nheterociclilo C5-10, (CH2)narilo C6-10 o alcoxi C1-6; dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de alquilo C1-6, halogeno, hidroxilo, (CH2)nCF3 o CN;

R2 representa H;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en (CHRy)npiridilo, (CHRy)noxidopiridilo, (CHRy)npirimidinilo, (CHRy)ntriazolilo, (CHRy)nfenilo, (CHRy)npirazinilo, (CHRy)npirazolilo, (CHRy)noxadiazolilo, (CHRy)ntiazolilo, (CHRy)ntiadiazolilo, (CHRy)nindazopiridilo,, alquilo C1-6 y (CHRy)ncicloalquilo C3-6, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra, y en la que Ry representa H, CF3, OH o alquilo C1-6 que esta opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de Ra;

o R2 y R3 pueden combinarse con el nitrogeno al que estan unidos para formar un heterociclilo C5-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de Ra;

R4 y R5 independientemente representan H, (CH2)nOR2, CHF2, (CH2)nheterociclilo C5-10, (CH2)narilo C6-10, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, CF3, CF2, C(O)1-2R2 o alquilo C1-6; dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra;

R6 representa hidrogeno, OR2, (CH2)nCF3, halogeno, C(R2)2OR2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, (CH2)narilo C6-10, (CH2)nheterociclilo C5-10, dichos alquilo, cicloalquilo, arilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de Ra;

Ra representa alquilo C1-6, halogeno, hidroxilo, OR2(CH2)nCF3, -O-, cicloalquilo C3-6, NR2C(O)R2, C(O)N(R2)2, C(R2)2OR2, C(O)R2, O(CH2)nC(O)N(R2)2, O(CH2)nC(O)OR2, C(O)heterociclilo C5-10, NO2, CN, N(R2)2, C(O)OR2, SO2R2, OR2, (CH2)nheterociclilo C5-10 o (CH2)narilo C6-10, dichos alquilo, heterociclilo y arilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos de alquilo C1-6, halogeno, hidroxilo, (CH2)nCF3 o CN; y n representa de 0 a 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/027303.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BURGEY, CHRISTOPHER, S., DENG,ZHENGWU,J, PAONE,DANIEL,V, POTTEIGER,CRAIG M, CROWLEY,BRENDAN M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/16 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
  • A61K31/405 A61K 31/00 […] › Acidos indol-alcoilcarboxílicos; Sus derivados, p. ej. triptófano,indometacina.
  • A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2660892_T3.pdf

 

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