Compuesto antiinflamatorio que tiene actividad inhibidora contra múltiples tirosina cinasas, y composición farmacéutica que contiene el mismo.

Un compuesto, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que el compuesto es uno cualquiera seleccionado del grupo que consiste en

3-(6-(feniltieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

4-(4-(3-metoxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)benzonitrilo,

4-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)benzonitrilo,

3-(6-bromo-tieno[3,2-d]pirimidin-4-nilamino)-fenol,

4-(4-(3-metoxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)fenol,

3-[6-(4-metoxifenil)-tieno[3,2-d]pirimidin-4-nilamino]-fenol,

N-(3-metoxifenil)-6-(4-(2-morfolinoetoxi)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-amina,

3-(6-(4-clorofenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(4-(2-morfolinoetoxi)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

N-(3-metoxifenil)-6-(4-fenetoxifenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-amina,

N-(3-metoxifenil)-6-(4-(2-(piridin-2-il)etoxi)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-amina,

(6-furan-2-il-tieno[3,2-d]pirimidin-4-il)-(3-metoxifenol)-amina,

(6-furan-3-il-tieno[3,2-d]pirimidin-4-il)-(3-metoxifenol)-amina,

N-(3-metoxifenil)-6-(4-(2-(pirolidin-1-il)etoxi)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-amina,

N-(3-metoxifenil)-6-(tiofeno-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-amina,

(3-metoxifenil)-(6-tiofeno-3-il-tieno[3,2-d]pirimidin-4-il)-amina,

N-(3-metoxifenil)-6-(4-(2-(piperazin-1-il)etoxi)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-amina,

(3-metoxifenil)-(6-tiofeno-2-il-tieno[3,2-d]pirimidin-4-il)-amina,

3-(6-tiofeno-3-il-tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)-fenol,

3-((6-(4-(morfolinometil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-((6-(4-(piperazin-1-ilmetil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(4-(pirolidin-1-ilmetil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-((6-(4-(piperidin-ilmetil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-((6-(4-((4-metilpiperazin-1-il-metil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-((6-(4-((dietilamino)metil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(furan-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(furan-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(4-((ciclopropilmetilamino)metil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-((6-(4-((isobutilamino)metil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-((6-(4-((etilamino)metil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-((6-(4-(2-(pirolidin-1-il)etil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-((6-(4-(2-(piperidin-1-il)etil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol, 3-((6-(4-(2-(4-metilpiperazin-1-il)etil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(4-(2-morfolinoetil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

2-(4-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)fenil)-1-(4-metilpiperazin-1-il)etanona,

2-(4-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)fenil)-1-(pirolidin-1-il)etanona,

N,N-dietil-2-(4-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)fenil)acetamida,

ácido 3-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)benzoico,

(4-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)fenil)(4-metilpiperazin-1-il)metanona,

(3-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)fenil(pirolidin-1-il)metanona,

N,N-dietil-3-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)benzamida,

(3-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)fenil(4-metilpiperazin-1-il)metanona,

1-(4-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)bencil)pirolidin-2-carboxilato de metilo,

3-(6-(4-((2-(hidroximetil)pirolidin-1-il)metil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(4-((4-metilpiperidin-1-il)metil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(4-(((2R,6S)-2,6-dimetilpiperidin-1-il)metil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(3-(piperidin-1-ilmetil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(3-((4-metilpiperazin-1-il)metil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(3-(pirolidin-1-ilmetil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(3-((dietilamino)metil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(3-(piperazin-1-ilmetil)fenil)tieno[3;

2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(3-((etilamino)metil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(3-(morfolinometil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(3-((isobutilamino)metil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

sal de HCl de 1-(4-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)bencil)pirolidin-2-carboxamida,

sal de HCl de ácido 1-(4-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)bencil)pirolidin-2-carboxílico,

3-(6-(4-((2-hidroxietilamino)metil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

2-(3-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)benzamido)propanoato de metilo,

sal de HCl de 1-(4-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)bencil)pirolidin-3-ol,

3-(6-(4-(etoximetil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

4-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)-N-(1-hidroxipropano-2-il)benzamida,

2-(4-(4-(3-hidroxifenilamino)tieno[3,2-d]pirimidin-6-il)benzamido)propano,

3-(6-(3-(2-(pirolidin-1-il)etil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(3-(2-(piperazin-1-il)etil)fenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(2-(4-(pirolidin-1-ilmetil)fenil)tieno[3,2-b]piridin-7-ilamino)fenol,

3-(6-(4-morfolinofenil)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(2-(4-(morfolinometil)fenil)tieno[3,2-b]piridin-7-ilamino)fenol,

3-(2-(4-((4-metilpiperazin-1-ilmetil)fenil)tieno[3,2-b]piridin-7-ilamino)fenol,

3-(6-(5-(pirolidin-1-ilmetil)tiofeno-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(5-(pirolidin-1-ilmetil)furan-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(5-((4-metilpiperazin-1-il)metil)furan-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(5-(piperidin-1-ilmetil)furan-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(5-(morfolinometil)furan-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(5-(piperazin-1-ilmetil)furan-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(5-((etilamino)metil)furan-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(5-((4-metilpiperazin-1-il)metil)tiofeno-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(5-(piperidin-1-ilmetil)tiofeno-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(5-(piperazin-1-ilmetil)tiofeno-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(5-((etilamino)metil)tiofeno-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(2-(4-(piperidin-1-ilmetil)fenil)tieno[3,2-b]piridin-7-ilamino)fenol,

3-(2-(4-(piperazin-1-ilmetil)fenil)tieno[3,2-b]piridin-7-ilamino)fenol,

3-(2-(4-((etilamino)metil)fenil)tieno[3,2-b]piridin-7-ilamino)fenol,

3-(2-(4-metilpiperazin-1-il)tiazolo[4,5-d]pirimidin-7-ilamino)fenol,

3-(6-(4-(pirolidin-1-ilmetil)tiofeno-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(4-((4-metilpiperazin-1-il)metil)tiofeno-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(6-(4-(piperidin-1-ilmetil)tiofeno-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

ácido 3-(6-(4-(morfolinometil)tiofeno-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol trifluoroacético) ácido 3-(6-(4-(piperazin-1-ilmetil)tiofeno-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol trifluoroacético 3-(6-(4-((etilaminometil)tiofeno-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

3-(2-(3-(pirolidin-1-ilmetil)fenil)tieno[3,2-b]piridin-7-ilamino)fenol,

3-(2-(3-((4-metilpiperazin-1-il)metil)fenil)tieno[3,2-b]piridin-7-ilamino)fenol,

3-(2-(3-(piperidin-1-ilmetil)fenil)tieno[3,2-b]piridin-7-ilamino)fenol,

3-(2-(3-(morfolinometil)fenil)tieno[3,2-b]piridin-7-ilamino)fenol,

3-(2-(3-(piperazin-1-ilmetil)fenil)tieno[3,2-b]piridin-7-ilamino)fenol,

3-(2-(3-((etilamino)metil)fenil)tieno[3,2-b]piridin-7-ilamino)fenol,

3-(6-(4-(pirolidin-1-ilmetil)furan-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol,

Ácido 3-(6-(4-((4-metilpiperazin-1-il)furan-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol trifluoroacético, o

3-(6-(4-(piperidin-1-ilmetil)furan-2-il)tieno[3,2-d]pirimidin-4-ilamino)fenol.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2011/003873.

Solicitante: KOREA INSTITUTE OF SCIENCE AND TECHNOLOGY.

Inventor/es: PARK, TAE, KYO, KIM, YONG ZU, KIM,SUN-YOUNG, LEE,HYANG SOOK, WOO,SUNG HO, YANG,BEOM-SEOK, CHO,JONG-UN, LEE,HONG-BUM.

Fecha de Publicación: 16 de Agosto de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4743 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas cíclicos teniendo el azufre como heteroátomo de un ciclo.
A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
A61K9/06 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Ungüentos; Excipientes para éstos (aparatos para su fabricación A61J 3/04).
A61K9/70 A61K 9/00 […] › Bases para tiras, hojas o filamentos.
A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
C07D495/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos.
C07D495/04 C07D 495/00 […] › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2647586_T3.pdf

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