Tieno[2,3-c]piranos como moduladores CFTR.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula**
donde
R1 es
- cicloalquilo C3-7 mono o espirocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos R2 seleccionados independientemente,
- heterocicloalquilo mono o espirocíclico de 4-7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, sustituido con uno o más grupos R2 seleccionados independientemente,
- arilo C6-10 mono o bicíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3 seleccionados independientemente,
- heteroarilo mono o bicíclico consensado de 5-10 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, y opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3 seleccionados independientemente, o
- alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R4 seleccionados independientemente, cada R2 se selecciona de
- halo,
- OH,
- -CN,
- -alquilo OC(≥O)C1-4
- -alcoxi C(≥O)-C1-4
- oxo,
- alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o más R5a seleccionados independientemente), y
- alcoxi C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o más R5a seleccionados independientemente),
cada R3 se selecciona de - halo,
- -OH,
- -CN,
- alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o más R5b seleccionados independientemente),
- alcoxi C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o más R5b seleccionados independientemente),
- alquenilo C2-4 (opcionalmente sustituido con uno o más R5b seleccionados independientemente),
- cicloalquilo C3-7,
- heterocicloalquilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, y
- heterocicloalquenilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, y
- heteroarilo monocíclico o bicíclico consensado de 5-10 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, y
- -NHSO2-alquilo C1-4;
cada R4 se selecciona de
- halo,
- OH,
- cicloalquilo C3-7 monocíclico,
- -CN, y
- alcoxi C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o más R5c seleccionados independientemente), cada R5a, R5b y R5c se selecciona independientemente de o halo,
o OH,
o -OP(≥O)2OH,
o -CN,
o -NR6aR6b y
o alcoxi C1-4; y
cada R6a, o R6b se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4;
o una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/066806.
Solicitante: Galapagos NV.
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: Generaal De Wittelaan L11/A3 2800 Mechelen BELGICA.
Inventor/es: ANDREWS,MARTIN JAMES INGLIS, VAN DER PLAS,STEVEN EMIEL, MARTINA,SÉBASTIEN LAURENT XAVIER, DROPSIT-MONTOVERT,SÉBASTIEN JEAN-JACQUES CÉDRIC, KELGTERMANS,HANS.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/38 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
- C07D495/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2691944_T3.pdf
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