Tieno[2,3-c]piranos como moduladores CFTR.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula**

donde

R1 es

- cicloalquilo C3-7 mono o espirocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos R2 seleccionados independientemente,



- heterocicloalquilo mono o espirocíclico de 4-7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, sustituido con uno o más grupos R2 seleccionados independientemente,

- arilo C6-10 mono o bicíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3 seleccionados independientemente,

- heteroarilo mono o bicíclico consensado de 5-10 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, y opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3 seleccionados independientemente, o

- alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos R4 seleccionados independientemente, cada R2 se selecciona de

- halo,

- OH,

- -CN,

- -alquilo OC(≥O)C1-4

- -alcoxi C(≥O)-C1-4

- oxo,

- alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o más R5a seleccionados independientemente), y

- alcoxi C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o más R5a seleccionados independientemente),

cada R3 se selecciona de - halo,

- -OH,

- -CN,

- alquilo C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o más R5b seleccionados independientemente),

- alcoxi C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o más R5b seleccionados independientemente),

- alquenilo C2-4 (opcionalmente sustituido con uno o más R5b seleccionados independientemente),

- cicloalquilo C3-7,

- heterocicloalquilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, y

- heterocicloalquenilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, y

- heteroarilo monocíclico o bicíclico consensado de 5-10 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, y

- -NHSO2-alquilo C1-4;

cada R4 se selecciona de

- halo,

- OH,

- cicloalquilo C3-7 monocíclico,

- -CN, y

- alcoxi C1-4 (opcionalmente sustituido con uno o más R5c seleccionados independientemente), cada R5a, R5b y R5c se selecciona independientemente de o halo,

o OH,

o -OP(≥O)2OH,

o -CN,

o -NR6aR6b y

o alcoxi C1-4; y

cada R6a, o R6b se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4;

o una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/066806.

Solicitante: Galapagos NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Generaal De Wittelaan L11/A3 2800 Mechelen BELGICA.

Inventor/es: ANDREWS,MARTIN JAMES INGLIS, VAN DER PLAS,STEVEN EMIEL, MARTINA,SÉBASTIEN LAURENT XAVIER, DROPSIT-MONTOVERT,SÉBASTIEN JEAN-JACQUES CÉDRIC, KELGTERMANS,HANS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/38 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
  • C07D495/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2691944_T3.pdf

 

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