Análogos de 5-aminotieno [2,3-c] piridazin-6-carboxamida como moduladores alostéricos positivos del receptor de acetilcolina muscarínico M4.

Un compuesto que tiene una estructura representada mediante una fórmula:



en donde R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NH2, -CF3, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino, -alquil(C1-C3)-Ar10, Ar10, -alquil(C1-C3)-Cy10, y Cy10;

en donde cada uno de Ar10, cuando está presente, se selecciona entre fenilo y heteroarilo monocíclico; y en donde Ar10 está sustituido con 0, 1, 2, o 3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -OH, -CN, -NH2, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alquil(C1-C6)amino, y dialquil(C1-C6)amino; en donde cada uno de Cy10, cuando está presente, se selecciona entre cicloalquilo C3-C9 y

heterocicloalquilo C3-C8; y

en donde Cy10 está sustituido con 0, 1, 2, o 3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -OH, -CN, -NH2, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alquil(C1-C6)amino, y dialquil(C1-C6)amino; en donde R2 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NH2, -CF3, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino, -alquil(C1-C3)-Ar11, Ar11, -alquil(C1-C3)-Cy11, y Cy11;

en donde cada uno de Ar11, cuando está presente, se selecciona entre fenilo y heteroarilo monocíclico; y

en donde Ar11 está sustituido con 0, 1, 2, o 3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -OH, -CN, -NH2, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alquil(C1-C6)amino, y dialquil(C1-C6)amino;

en donde cada uno de Cy11, cuando está presente, se selecciona entre cicloalquilo C3-C9 y heterocicloalquilo C3-C8; y en donde Cy11 está sustituido con 0, 1, 2, o 3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -OH, -CN, -NH2, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, 30 polihaloalquilo C1-C6, alquil(C1-C6)amino, y dialquil(C1-C6)amino; en donde R1 y R2 están unidos covalentemente de manera opcional y, junto con los átomos intermedios, comprenden un ciclo de 3 a 7 miembros sustituido con 0, 1, 2, o 3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -NH2, -OH, -CN, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino, Ar10, Ar11, Cy10, y Cy11;

en donde cada uno de R3a y R3b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C9, heterocicloalquilo C2-C7, -alquil(C1-C8)-cicloalquilo (C3-C9), y -alquil(C1-C8)-heterocicloalquilo (C2-C7);

en donde R3a y R3b están unidos covalentemente de manera opcional y, junto con el nitrógeno intermedio, comprenden un heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros sustituido con 0, 1, 2, o 3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -NH2, -OH, -CN, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, polihaloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)amino, y dialquil(C1-C6)amino;

en donde cada uno de R4a y R4b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C8, monohaloalquilo C1-C8, polihaloalquilo C1-C8, hidroxialquilo C3-C8, -alquil(C1-C6)-O-alquilo C1-C6, -alquil(C1- C6)-O-alquil(C1-C6)-O-alquilo C1-C6, -alquil(C1-C6)-NR20R21, -alquil(C1-C6)-NR20(C≥O)R21, -alquil(C1-C6)- NR20(C≥O)OR21, -alquil(C1-C6)-NR20(C≥O)NR21, -monohaloalquil(C1-C6)-NR20(C≥O)OR21, -polihaloalquil(C1- C6)-NR20(C≥O)OR21, -alquil(C1-C8)-Cy1, Cy1, -(CH2)-Ar1, -(CH2)2-Ar3, -alquil(C3-C8)-Ar1, -alquinil(C2-C8)-Ar1, y Ar2;

en donde R4a y R4b no son simultáneamente hidrógeno; en donde cada uno de R20, cuando está presente, se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C8;

en donde cada uno de R21, cuando está presente, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C8, monohaloalquilo C1-C8, polihaloalquilo C1-C8, -alquil(C1-C8)-Cy1, Cy1, -alquil(C1-C8)-Ar1, y Ar1;

en donde cada uno de Ar1, cuando está presente, se selecciona independientemente entre fenilo, naftilo, y heteroarilo, y en donde cada uno de Ar1 está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 grupos

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/027534.

Solicitante: VANDERBILT UNIVERSITY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Center for Technology Transfer And Commercialization, 305 Kirland Hall, 2201 West End Avenue Nashville TN 37240 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WOOD, MICHAEL, R., LINDSLEY,Craig W, CONN,P. JEFFREY, MELANCON,BRUCE J, POSLUSNEY,MICHAEL S, TARR,JAMES C, SALOVICH,JAMES M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5025 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D237/26 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D409/02 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen dos heterociclos.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2656972_T3.pdf

 

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