SULFONAMIDAS QUE CONTIENEN HETEROCICLOS OXIGENADOS COMO INHIBIDORES DE LA ASPARTIL-PROTEASA.
Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -C(O)-,
(O) 2; C(O)C(O); OC(O); OS(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O2C(O)C(0). cada A se selecciona independientemente del grupo que consiste en heterociclos monocíclicos no aromáticos de 5-7 miembros que contienen de 1-3 oxígenos endocíclicos, donde esos heterociclos se fusionan con un heterociclo monocíclico de 5-7 miembros que contiene de 1-2 heteroátomos endocíclicos y pueden estar opcionalmente metilados en el punto de unión, opcionalmente benzofusionados, u opcionalmente unidos a través de un enlazador alquilo C1-C3 y donde el tetrahidrofurotetrahidrofurano está expresamente excluido; cada Het se selecciona independientemente del grupo que consiste en carbociclo C3-C7; arilo C6-C10; fenilo fu- sionado con heterociclo; y heterociclo; en que cualquier miembro de dicho Het puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, -OR 2 , -R 2 , -N(R 2 )(R2), -NHOH, -R 2 -OH, -CN, -CO2R 2 , -C(O)-N(R 2 )(R 2 ), -S(O)2 - N(R 2 )(R 2 ), -N(R 2 )-C(O)R2, -C(O)R 2 , -S(O)n R 2 , -OCF3 , -S(O)n R 6 , -N(R 2 )-S (O)2R 2 , halo, -CF3, -NO2, -R 6 y -O-R 6 ; cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo C1-C3 sustituido opcionalmente con R6; cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, Het, alquilo C1-C6 y alquenilo C2-C6 enque cualquier miembro de dicho R3, excepto H, puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -OR2 , -C(O)NH-R2, -S(O)n-N(R2)(R2), Het, -CN, -SR2, -CO2R2, -NR2-C(O)R2; cada n es independientemente 1 ó 2; cada D y D se selecciona independientemente del grupo que consiste en R6; alquilo C1-C5, que puede estar sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de -OR2, -R3, -S-R6, -O-R6 Y R6; alquenilo C2-C4, que puede estar sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en -OR2, -R3, -O -R6, y R6; y carbociclo C3-C6, que puede estar opcionalmente sustituido o fusionado con R6; cada E se selecciona independientemente del grupo que consiste en Het; -O-Het; Het-Het; -O-R3; -NR2R3; alquilo C1-C6, que puede estar sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en R4 y Het; alquenilo C2-C6, que puede estar sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en R4 y Het; y fenilo fusionado con heterociclo o carbociclo de 4-7 miembros; cada R4 se selecciona independientemente del grupo que comprende -OR2, -C(O)-NHR2, -S(O)2-NHR2, halo, NR2-C(O)-R2 y -CN; 50 cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con arilo; y cada R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en arilo, carbociclo y heterociclo, en que dicho arilo, carbociclo o heterociclo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados del grupo 55 que comprende oxo, -OR5, -R5, -N(R5)(R5), -N(R5)-C(O)-R5, -R5-OH, -CN, -CO2R5, -C(O)-N(R5)(R5), halo y -CF3; en que arilo se refiere a un radical aromático carbocíclico que contiene el número especificado de átomos de carbono; carbociclo se refiere a un radical de anillo de carbono (como se ha indicado) que puede ser saturado, monoinsaturado o poliinsaturado; y heterociclo se refiere a un anillo heterocíclico monocíclico (como se ha designado) 60 de 3-7 miembros estable o un anillo heterocíclico bicíclico de 8-11 miembros que es saturado o no saturado (opcionalmente benzofusionado si es monocíclico) y comprende uno o más átomos de carbono y de uno a cuatro heteroátomos seleccionados del grupo que comprende nitrógeno, oxígeno y azufre.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 28 de Diciembre de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/35 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
- C07D307/20 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de oxígeno.
- C07D309/12 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › solamente átomos de hidrógeno y un átomo de oxígeno directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. éteres tetrahidropiranilo.
- C07D317/24 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › esterificados.
- C07D319/06 C07D […] › C07D 319/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
- C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.
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