INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA.

Un compuesto de la fórmula (II): (Ver fórmula) y sales farmacéuticamente aceptables del mismo;

en el cual: A es R-C(O), en donde R se selecciona de R1-alquilo C1-C6, (Ver fórmula) cada R1 es seleccionado independientemente de -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR2-, -NR2-S (O)2-, NR2C(O)-o NR2C(O)C(O)cada Ht es seleccionado independientemente de cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C5-C7, arilo C6-C14, o un heterociclo saturado o insaturado de 5-7 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, N(R2), O, S y S(O)n; en donde dicho arilo o dicho heterociclo está opcionalmente fusionado a Q; y en donde cualquier miembro de dicho Ht está opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados de oxo, -OR2, SR2, -R2, -N(R2)(R2), -R2-OH, -CN, -CO2R2, -C(O)-N(R2)2, -S(O)2-N(R2)2, -N(R2)-C(O)-R2, -N(R2)-C(O)OR2, -C(O)-R2, -S(O)n-R2, -OCF3, -S(O)n-Q, metilendioxilo-N(R2)-S(O)2(R2) , halo, -CF3, -NO2, Q, -OQ, -OR7, -SR7, -R7, -N(R2)(R7) o -N(R7)2; cada R2 es seleccionado independientemente de H, o alquilo C1-C4 opcionalmente substituido con un sistema anular carbocíclico saturado, parcialmente insaturado o insaturado de 3-7 miembros; o o un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o insaturado de 5-7 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de O, N, S, S(O)n o N(R33); en donde cualquiera de dichos sistemas anulares o N(R33) están opcionalmente substituidos con 1 a 4 substituyentes seleccionados independientemente de X-Y, -O-arilalquilo, -S-arilalquilo, -N(Y)2, -N(H)-arilalquilo, -N(alquil C1-C4)-arilalquilo, oxo, -O-(alquilo C1-C4), OH, alquilo C1-C4, -SO2H, -SO2-(alquilo C1-C4), -SO2-NH2, -SO2-NH (alquilo C1-C4), -SO2-N(alquilo C1-C4)2, -NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2, -NH-C(O)H, -N (alquilo C1-C4)-C(O)H, -NH-C(O)-alquilo C1-C4, -alquilo C1-C4-OH, -OH, -CN, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo C1-C4, -C (O)-NH2, -C(O)-NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1-C4)2, halo o -CF3; X es -O-, -S-, -NH-, -NHC(O)-, -NHC(O)O-, -NHSO2-, o -N-alquilo C1-C4Y es alquilo C1-C15, alquenilo o alquinilo C2-C15, en donde de uno a cinco átomos de carbono en Y están substituidos opcionalmente con cicloalquilo C3-C7 o cicloalquenilo C5-C6, arilo C6-C14, o un heterociclo saturado o insaturado de 5-7 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, NH, O, S y S(O)n; cada R33 es seleccionado de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquenilo C5-C6, arilo C6-C14, o un heterociclo saturado o insaturado de 5-7 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, NH, O, S y S(O)n.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242.

Inventor/es: HALE, MICHAEL, ROBIN, TUNG, ROGER, PRICE, STEPHEN, WILKES, ROBIN DAVID, SCHAIRER, WAYNE, CARL, JARVIS, ASHLEY NICHOLAS, SPALTENSTEIN, ANDREW, FURFINE, ERIC, STEVEN, SAMANO, VICENTE, KALDOR, ISTVAN, MILLER, JOHN, FRANKLIN, BRIEGER, MICHAEL, STEPHEN.

Fecha de Publicación: 16 de Diciembre de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 8 de Junio de 2000.

Fecha Concesión Europea: 3 de Mayo de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/352 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina.
A61K31/36 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen grupos metilendioxifenilo, p. ej sesamina.
A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
C07C311/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a átomos de hidrógeno o a un átomo de carbono acíclico.
C07C311/29 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
C07D317/46 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con un ciclo de seis miembros.
C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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