13 inventos, patentes y modelos de CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS

Derivados de 4-azaindol.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/05/2020). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Clasificación: A61P25/00, C07D471/04, A61K31/437.

Un compuesto que es 1-(4-fluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridin-3-carboxamida **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados de 4-azaindol.

(23/04/2019) Un compuesto o su sal farmacéuticamente aceptable, que es 1-(3,5-difluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida; 1-(2,5-difluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida; 1-(3-fluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolol[3,2-b]piridina-3-carboxamida; 1-(4-fluoro-3-metilbencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida; 1-(2,3-difluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida; N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-1-(4-(trifluorometoxi)bencil)-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida; 1-(4-fluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-7-metil-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida; 1-(2,3-difluorobencil)-N-((1S,2S)-2-hidroxiciclohexil)-7-metil-1H-pirrolo[3,2-b]piridina-3-carboxamida; …

Derivados condensados de aminodihidrotiazina como inhibidores de BACE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/03/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Clasificación: A61P25/00, A61P3/00, C07D513/04, A61K31/542.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es hidrógeno o flúor; A es CH o N; Y es metilo, etilo, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, difluoroetilo, metoxi, etoxi, metoximetilo o -C≡N.

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SULFONAS QUE MODULAN LA ACCIÓN DE GAMMA SECRETASA.

(23/05/2011) Una composicion farmaceutica que comprende, en un vehiculo farmaceuticamente aceptable, un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: A representa los atomos necesarios para completar un anillo saturado o insaturado que contiene 4, 5, 6 o 7 atomos en el anillo, de los que como maximo 2 se seleccionan entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y el resto son carbono, y las posiciones del anillo adyacentes al carbono unido al grupo Ar1SO2 estan ocupadas por grupos metileno sin sustituir, y dicho anillo tiene, ademas de Ar2 y Ar1SO2, 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre =X, halogeno, CN, NO2, N3, R2, CF3, N(R1)2, OR1, COR1, CO2R1, CON(R1)2, OCOR1,…

DERIVADOS DE CICLOHEXANO Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(16/05/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que el anillo A es un anillo de fenilo o piridilo; X representa un conector seleccionado del grupo constituido por: R1 representa hidroxi, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C-3-7, cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-4) , alcoxi C1-6, fluoroalcoxi C1-6, alcoxi(C1-6)-alquilo(C1-4) , alcoxi(C1-6)-alcoxi(C1-4) , fluoroalcoxi(C1-6)- alquilo(C1-4), alqueniloxi C2-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)-alcoxi(C1-4) , fenoxi, ciano, halógeno, NRaRb, SRa, SORa, SO2Ra, OSO2Ra, NRaCORc, CORa, CO2Ra o CONRaRb en los que Ra y Rb cada uno de forma independiente representan hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, fluoroalquilo C1-4 o CH2CO2-alquilo(C1-4)…

DERIVADOS IMIDAZO-PIRIMIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal del mismo, en la que Z representa un anillo aromático de cinco elementos opcionalmente sustituido, seleccionado entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, triazol y tetrazol; o Z representa un anillo aromático de seis elementos opcionalmente sustituido, seleccionado entre piridina, piracina, pirimidina y piridacina; en el que los sustituyentes opcionales en el anillo heteroaromático de cinco o seis elementos se seleccionan entre halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi(C1-6)alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, bencil-tetrahidropiridinilo , alcoxilo C1-6, metiltriazolilalcoxilo C1-6, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfonilo , alquil(C2-6)carbonilo , amino,…

DERIVADOS DE 8-FLUORIMIZADO (1,2,-A) PIRIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

(01/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Z representa un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, tiazol y tetrazol;o Z representa un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridina, pirazina, pirimidina y piridazina; los sustituyentes opcionales en Z se seleccionan de halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi(C1-6)alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, bencil- tetrahidropiridinilo , oxi, hidroxi, alcoxi C1-6, metiltriazolilalcoxi C1-6, alquiltio…

DERIVADOS TETRAHIDROPIRANOS Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(16/12/2006) Un compuesto de la **fórmula** en la que: A representa NR9 o O; B representa un enlace, CH2, NR9 o O, en la que uno o ambos átomos de hidrógeno en dicho resto CH2 puede ser reemplazado con uno o ambos de R7 y R8, o como alternativa, uno de los átomos de hidrógeno en dicho resto CH2 conjuntamente con un átomo de hidrógeno procedente de un carbono adyacente están reemplazados con un doble enlace; con la condición de que cuando A es O, en ese caso B es NR9; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1- 6, fluoroalquilo de C1-6, fluoroalcoxi de C1-6, cicloalquilo de C3-7, cicloalquilo de C3-7alquilo de C1-4, NO2, CN, SRa, SORa, SO2Ra, CO2Ra, CONRaRb, alquenilo de C2-6,…

INHIBIDORES DE GAMMA-SECRETASA.

(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1 - 10, alquenilo C2 - 10 o alquinilo C2 - 10 opcionalmente sustitudido con uno a tres sustituyentes elegidos independientemente entre: (i) hidroxi; (ii)carboxi; (iii) halogen; (iv) alcoxi C1 - 4; (v) alcoxi C1 - 4 carbonilo; (vi) -NR6R7 en el que R6 y R7 están elegidos independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-5 y alcoxi C1-5 alquilo C1-5; (vii) -CONR6R7 o OCONR6R7 en los que R6 y R7 son independientemente como se ha definido anteriormente; (viii) -N(R8)QR9 en el que: Q es C(O), C(S), SO2 o C(NH); R8 es hidrógeno o alquilo C1 - 4; y R9 is hidrógeno, alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, amino, alquil C1- 4 amino di(alquilC1 - 4) amino en la que cada grupo alquilo está independientemente…

DERIVADO DE TRIAZOLO-PIRIDAZINA SUSTITUIDO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS FABRICADAS CON EL MISMO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LIMITED. Clasificación: C07D487/04, A61K31/50.

7 - (1, 1 - Dimetiletil) - 6 - (2 - etil - 2H - 1, 2, 4 - triazol - 3 - ilmetoxi) - 3 - (2 - fluorofenil) - 1, 2, 4 triazolo[4, 3 - b]piridazina.

DERIVADOS DE TRIAZOLO-PIRIDAZINA SUSTITUIDOS COMO LIGANDOS PARA LOS RECEPTORES GABA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2003). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/50, C07D487/00.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE DERIVADOS DE LA 1,2,4 - TRIAZOLO [4,3 - B] PIRIDAZINA SUSTITUIDOS O UNIDOS A ANILLOS 7,8. DICHOS DERIVADOS POSEEN UN SUSTITUYENTE HETEROARILO, FENILO O CICLOALQUILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE EN LA POSICION 3 Y UNA FRACCION ALCOXI SUSTITUIDA EN LA POSICION 6. DICHOS DERIVADOS SON LIGANDOS SELECTIVOS PARA LOS RECEPTORES GABA A , EN PARTICULAR, POSEEN ALTA AFINIDAD POR LAS SUBUNI DADES AL 2 Y/O AL 3 DE DICHOS RECEPTORES. DICHOS DERIVADOS SON POR CONSIGUIENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, INCLUYENDO LA ANSIEDAD Y LAS CONVULSIONES.

DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2002). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/55, C07D401/12, C07D403/14, C07D401/04, C07D413/04, C07D243/14, C07D487/08, C07D403/04, C07D491/10, C07D453/06.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), Y LAS SALES Y PROFARMACOS DE LOS MISMOS, EN DONDE R1 REPRESENTA H, ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O CICLOALQUILO C3-7; R2 ES NHR12 O (CH2)SR13 DONDE S ES 0, 1 O 2; R3 REPRESENTA ALQUILO C1-6, HALO O NR6R7; R4 Y R5 SON H, ALQUILO C1-12 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR NR9R9' O UN GRUPO AZACICLICO O AZABICICLICO, CICLOALQUILO R4-9 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILC4-9ALQUILOC1-4 , ARILO, ARILALQUILO C1-6 O GRUPOS AZACICLICOS O AZABICICLICOS, O R4 Y R5 JUNTOS FORMAN EL RESIDUO DE UN SISTEMA EN ANILLO AZACICLICO O AZABICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES 0, 1, 2 O 3; R12 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O PIRIDILO; R13 REPRESENTA UN GRUPO (A) EN DONDE R14 ES H O ALQUILO C1-6; R15 ES H, ALQUILO C1-6, HALO O NR6R7; Y LA LINEA DE PUNTOS ES UN ENLACE COVALENTE OPCIONAL; SON ANTAGONISTAS DE CCK Y/O DE LA GASTRINA UTILES EN TERAPIAS.

DERIVADOS DE IMIDAZOL, TRIAZOL Y TETRAZOL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2001). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: C07D405/12, C07D409/12, A61K31/41, A61K31/415, C07D403/12.

UNA CLASE DE DERIVADOS SUSTITUIDOS DEL IMIDAZOL, DEL TRIAZOL Y DEL TETRAZOL SON AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES SIMILARES AL 5-HT1 Y DE ESTE MODO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS CLINICOS, EN PARTICULAR MIGRAÑAS Y ENFERMEDADES ASOCIADAS, POR LO QUE SE INDICA UN GRUPO DE AGONISTAS SELECTIVOS DE ESTOS RECEPTORES.

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