Compuestos de tiazolopirimidina.

Un compuesto de la Fórmula I**Fórmula**

en donde,

R1, es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6 -sulfonilo, halo, nitro, amino, aminoalquilo, amido, ciano, oxo, ó R1';



R1, es heterocicloalquilo ó espiroheterocicloalquilo, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido con una o más R1"; R1", es hidroxi, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ó haloalquilo C1-6;

B, es fenilo, piridinilo, pirrolidinilo, ó piperidinilo;

X. es OH, alcoxi C1-6, NHC(≥O)Y, C(≥O)NH2, C(≥O)NHY, C(≥O)X', C(≥O)Y,CH2NHY, CH2CH2Y, CF≥CHY, CH≥CHY, CH2OH, C(≥O)NHCH2CH2N(CH3)2, ó C(≥O)NHCH2CH2Y;

X', es OH ó alcoxi C1-6;

Y, es cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, ó heteroarilo, cada uno de ellos, opcionalmente sustituido con una o más Y3;

Y3, es hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo, oxo, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, amino, amido, C(≥O)NH(CH3), C(≥O)OH, C(≥O)OY4, ó heteroarilo, opcionalmente sustituido por con uno o más alquilo C1-6, oxo. ó SH;

Y4, es alquilo C1-6;

o una sal de éste, farmacéuticamente aceptable,

en donde,

"heterocicloalquilo", significa un radical cíclico, saturado, monovalente, consistente en uno a dos anillos, incluyendo a los sistemas de anillos espirocíciclicos, de tres a ocho átomos de por anillo, incorporando a uno o más heteroátomos de anillo (elegidos de entre N, O, ó S(O)0-2), y los cuales pueden encontrarse opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, seleccionados de entre hidroxi, oxo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, 6 haloalcoxi C1-, alquiltio, halo, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo, nitro, alcoxicarbonilo, amino, alquilamino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo,

alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, y formas iónicas de éstos, a menos de que se indique de otro modo; "cicloalquilo", se refiere a un anillo carbocíclico, saturado, que contiene de 3 a 8 átomos de carbono; y heteroarilo, se refiere a heterociclos aromáticos, monocíclicos, que tienen de 5 a 6 átomos de anillo, y de 1 a 3 heteroátomos, los cuales pueden encontrarse opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre hidroxi, ciano, alquilo, alcoxi, tio, haloalcoxi C1-6, alquiltio, halo, haloalquilo C1-6, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, y dialquilaminoalquilo, nitro, alcoxicarbonil y carbamoílo, alquilcarbamoílo, dialquilcarbamoílo, arilcarbamoílo, alquilcarbonilamino y arilcarbonilamino.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/055275.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: PADILLA, FERNANDO, LUK,KIN-CHUN THOMAS, WANNER,JUTTA, LOWRIE,Jr.,Lee Edwin, LUCAS,Matthew C, HERMANN,Johannes,Cornelius, XIE,WENWEI, ZHANG,XIAOHU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • C07D513/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2588680_T3.pdf

 

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