Derivados condensados de pirimidina terapéuticamente activos.

Un compuesto de la fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en donde

Q representa un grupo de la fórmula (Qa) o (Qb):**Fórmula**

en la que el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula;

V representa -CH2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-;

X representa C-R3;

Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado de -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R4)- y -S(O)2N(R4)-;

Z representa hidrógeno; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-6), arilo, aril-alquilo(C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo(C1-6), cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, oxo, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, ariloxi, haloariloxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquil(C1-6)-amino, arilamino, alquil(C2-6)-carbonilamino, alcoxi(C2-6)-carbonilamino, alquil(C1-6)-sulfonilamino, formilo, alquil(C2-6)-carbonilo, cicloalquil(C3-6)-carbonilo, heterocicloalquil(C3-6)-carbonilo, carboxi, alcoxi(C2-6)- carbonilo, aminocarbonilo, alquil(C1-6)-aminocarbonilo, dialquil(C1-6)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquil(C1-6)- aminosulfonilo, dialquil(C1-6)-aminosulfonilo, arilo, alcoxi(C1-6)-arilo, alquil(C1-6)-heterocicloalquilo(C3-7), heterocicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-6), hidroxialquilo(C1-6), alcoxi(C1-6)-ariloxi, alquilen(C1-3)-dioxi y N-[alcoxi(C2-6)- carbonil]-N-[alquil(C1-6)]amino;

A representa hidrógeno o trifluorometilo; o alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de -ORa y -NRbRc;

R1 representa -NH2;

R2 representa ciano, hidroxi, trifluorometilo, -NRcCO2Rd, -CO2Rd, -CONRbRc o -CON(ORa)Rb; o R2 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alquilo C1- 6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquil(C1-6)-amino, alquil(C2-6)-carbonilamino, alcoxi(C2-6)-carbonilamino, alquil(C1- 6)-sulfonilamino, formilo, alquil(C2-6)-carbonilo, carboxi, alcoxi(C2-6)-carbonilo, aminocarbonilo, alquil(C1-6)- aminocarbonilo, dialquil(C1-6)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquil(C1-6)-aminosulfonilo y dialquil(C1-6)- aminosulfonilo;

R3 y R4 representan independientemente hidrógeno; o alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de -ORa y -NRbRc;

Ra representa hidrógeno; o Ra representa alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo(C1-6), cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alcoxi C1-6 y oxo;

Rb y Rc representan independientemente hidrógeno o trifluorometilo; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-6), arilo, aril-alquilo(C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo(C1-6), cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes;

siendo seleccionados los sustituyentes opcionales de Rb, independientemente de alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxi, ciano, alcoxi(C2-6)-carbonilo, dialquil(C1-6)-amino y alcoxi(C2-6)- carbonilamino; y

siendo seleccionados los sustituyentes opcionales de Rc, independientemente de alquil(C2-6)-carbonilo y alcoxi(C2-6)-carbonilo; o

Rb y Rc, cuando se consideran junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos ambos, representan azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, oxazolidin-3-ilo, isoxazolidin-2-ilo, tiazolidin-3-ilo, isotiazolidin-2-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, homopiperidin-1-ilo, homomorfolin-4-ilo u homopiperazin-1-ilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo(C1-6), aminoalquilo(C1-6), ciano, oxo, alquil(C2-6)-carbonilo, carboxi, alcoxi(C2-6)-carbonilo, amino, alquil(C2-6)- carbonilamino, alquil(C2-6)-carbonilamino-alquilo(C1-6), alcoxi(C2-6)-carbonilamino, alquil(C1-6)-sulfonilamino y aminocarbonilo; y

Rd representa hidrógeno; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, heterocicloalquilo C3-7 o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, oxo, alquil(C2-6)-carboniloxi y dialquil(C1-6)-amino;

siendo los grupos arilo citados antes, independientemente seleccionados de fenilo y naftilo;

siendo los grupos heterocicloalquilo citados antes, independientemente seleccionados de azetidinilo, tetrahidrofuranilo, dihidrobenzofuranilo, pirrolidinilo, indolinilo, tiazolidinilo, imidazolidinilo, tetrahidropiranilo, cromanilo, piperidinilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo, piperazinilo, 1,2,3,4- tetrahidroquinoxalinilo, homopiperazinilo, morfolinilo, benzoxazinilo y tiomorfolinilo; y

siendo los grupos heteroarilo citados antes, independientemente seleccionados de furilo, benzofurilo, dibenzofurilo, tienilo, benzotienilo, dibenzotienilo, pirrolilo, indolilo, pirrolo[2,3-b]piridinilo, pirrolo[3,2-c]piridinilo, pirazolilo, pirazolo[1,5-a]piridinilo, pirazolo[3,4-d]pirimidinilo, indazolilo, oxazolilo, benzoxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, benzotiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, bencimidazolilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, imidazo[4,5-b]piridinilo, purinilo, imidazo[1,2-a]pirimidinilo, imidazo[1,2-a]pirazinilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, benzotriazolilo, tetrazolilo, piridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, naftiridinilo, piridazinilo, cinolinilo, ftalazinilo, pirimidinilo, quinazolinilo, pirazinilo, quinoxalinilo, pteridinilo, triazinilo y cromenilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2012/051992.

Solicitante: UCB Biopharma SPRL.

Inventor/es: REUBERSON, JAMES, THOMAS, HERMAN, JEAN, NEUSS,JUDI,CHARLOTTE, BROOKINGS,Daniel Christopher, KULISA,Claire Louise, HUANG,Qiuya, VANDERHOYDONCK,BART, FORD,DANIEL JAMES, GHAWALKAR,ANANT RAMRAO, LOUAT,THIERRY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D495/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2599208_T3.pdf

 

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