Inhibidores selectivos de glucosidasas y usos de los mismos.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

en la que

R1 y R2 son H, o R1 es H y R2 es F, o R1 es F y R2 es H, o R1 es OR3 y R2 es H;

cada R3 es independientemente H o acilo C1-6;

R4 es H y R5 es OR3, o R4 es OR3 y R5 es H;

R6 es H, F o OR3;

cada R7 es independientemente H o F;

cada R8 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6 y alcoxi C1-6, en el que el alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6 o alcoxi C1-6 están opcionalmente sustituidos de uno hasta el máximo número de sustituyentes con uno o más de flúor, OH o metilo, o

los dos grupos R8 están conectados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo, dicho anillo opcionalmente independientemente sustituido de uno hasta el máximo número de sustituyentes con uno o más de flúor, OH o metilo,

con la condición de que cuando R6 sea OR3, cada R7 sea H; y

con la condición de que ni R1 ni R6 sean distintos de OR3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CA2011/001397.

Solicitante: Alectos Therapeutics Inc.

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 8999 Nelson Way Burnaby, British Columbia V5A 4B5 CANADA.

Inventor/es: MCEACHERN, ERNEST, J., ZHOU, YUANXI, WEI, ZHONGYONG, SELNICK, HAROLD, G., ZHU,YONGBAO, KAUL,RAMESH, MU,CHANGWEI, VOCADLO,DAVID J, WANG,YAODE.

Fecha de Publicación: 8 de Junio de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/7056 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo ciclos de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroatomo de un ciclo.
C07D513/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
C07H9/06 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 9/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparte al menos dos heteroátomos con un radical sacárido. › Heterociclo que contiene nitrógeno como heteroátomo del ciclo.
C12Q1/34 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS, ÁCIDOS NUCLEICOS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › C12Q 1/00 Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas, ácidos nucleicos o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones. › en los que interviene una hidrolasa.

PDF original: ES-2589164_T3.pdf

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